技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及2',3'-二-O-乙酰-5'-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷的制備方法。該方法以式Ⅳ化合物為原料在K3PO4的作用下與氯甲酸正戊酯反應(yīng)得式Ⅴ化合物2',3'-二-O-乙酰-5'-脫氧-5-氟-N4-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷，本發(fā)明還提供了該方法在制備卡培他濱中的應(yīng)用。本發(fā)明的可以顯著提高反應(yīng)收率、產(chǎn)物純度高，反應(yīng)條件溫和，并且避免使用吡啶，避免了產(chǎn)物中吡啶殘留，適合藥物的工業(yè)化生產(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：郭猛;夏春光;張愛明;張喜全
受保護(hù)的技術(shù)使用者：正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司
文檔號碼：201510556323
技術(shù)研發(fā)日：2015.09.02
技術(shù)公布日：2017.03.08