1.下式的2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖
2.權(quán)利要求1的2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖的制備方法,該方法包括:
(1)L-色氨酸在硫酸的催化下與甲醛進(jìn)行Pictet-Spengler縮合制備2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸;
(2)2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸與Boc2O在N-甲基嗎啉催化下反應(yīng)得到N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸;
(3)在二環(huán)己基碳二亞胺,DCC,和N-羥基苯并三唑,HOBt,存在下N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸與L-亮氨酸甲酯縮合為N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯;
(4)在4N氯化氫-乙酸乙酯溶液中N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯脫去Boc生成2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯;
(5)三乙胺催化2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯在甲醇和丙酮中避光反應(yīng)得到2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯;
(6)在2N NaOH水/甲醇溶液中2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯生成2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸;
(7)在DCC和HOBt存在下2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸與Boc-Lys-OBzl縮合為Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl;
(8)在甲醇溶液中Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl在Pd/C催化下氫解脫芐得到Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys;
(9)在DCC和HOBt存在下Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys與氨基葡萄糖縮合為Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-氨基葡萄糖;
(10)在氯化氫-乙酸乙酯溶液中Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-氨基葡萄糖脫去Boc生成2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖。
3.權(quán)利要求1的2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1的2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖在制備抗炎癥藥物中的應(yīng)用。