欧美在线观看视频网站,亚洲熟妇色自偷自拍另类,啪啪伊人网,中文字幕第13亚洲另类,中文成人久久久久影院免费观看 ,精品人妻人人做人人爽,亚洲a视频

雙吡啶并吲哚并咪唑酮丁酰-Lys-氨基葡萄糖,其制備,活性和應(yīng)用的制作方法

文檔序號:12342369閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.下式的2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖

2.權(quán)利要求1的2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖的制備方法,該方法包括:

(1)L-色氨酸在硫酸的催化下與甲醛進(jìn)行Pictet-Spengler縮合制備2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸;

(2)2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸與Boc2O在N-甲基嗎啉催化下反應(yīng)得到N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸;

(3)在二環(huán)己基碳二亞胺,DCC,和N-羥基苯并三唑,HOBt,存在下N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-羧酸與L-亮氨酸甲酯縮合為N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯;

(4)在4N氯化氫-乙酸乙酯溶液中N-Boc-2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯脫去Boc生成2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯;

(5)三乙胺催化2,3,4,9-四氫-β-咔啉-3-甲酰-L-亮氨酸甲酯在甲醇和丙酮中避光反應(yīng)得到2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯;

(6)在2N NaOH水/甲醇溶液中2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸甲酯生成2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸;

(7)在DCC和HOBt存在下2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酸與Boc-Lys-OBzl縮合為Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl;

(8)在甲醇溶液中Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-OBzl在Pd/C催化下氫解脫芐得到Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys;

(9)在DCC和HOBt存在下Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys與氨基葡萄糖縮合為Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-氨基葡萄糖;

(10)在氯化氫-乙酸乙酯溶液中Nα-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Nω-Boc-Lys-氨基葡萄糖脫去Boc生成2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖。

3.權(quán)利要求1的2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

4.權(quán)利要求1的2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并吲哚并-2,2-二甲基-咪唑-4-酮-3-基-2-甲基丁酰-Lys-氨基葡萄糖在制備抗炎癥藥物中的應(yīng)用。

當(dāng)前第2頁1 2 3 
網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
  • 還沒有人留言評論。精彩留言會獲得點(diǎn)贊!
1
衡山县| 清苑县| 大荔县| 广宁县| 东乌| 灵璧县| 凤庆县| 迭部县| 日照市| 安乡县| 滁州市| 青冈县| 沧源| 广宁县| 闽清县| 张掖市| 阳信县| 宜兰县| 鹰潭市| 罗城| 海城市| 新巴尔虎左旗| 凌海市| 舟曲县| 开化县| 朔州市| 龙泉市| 仲巴县| 长岛县| 建昌县| 错那县| 辽阳市| 黑河市| 修文县| 介休市| 河曲县| 平武县| 垦利县| 浦江县| 建水县| 丹东市|