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含鹵代苯基的反式環(huán)己烷酰胺類化合物和用途

文檔序號:3498942閱讀:195來源:國知局
含鹵代苯基的反式環(huán)己烷酰胺類化合物和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及與血栓性疾病相關(guān)的藥物領(lǐng)域。具體而言,本發(fā)明涉及一類含鹵代苯基等結(jié)構(gòu)的反式環(huán)己烷酰胺結(jié)構(gòu)的PAR-1拮抗劑、其制備方法、及它們在制備治療血栓性疾病藥物中的應(yīng)用。其中,R選自C1-C3的烷基、C3-C5的環(huán)烷基、鹵素取代基。
【專利說明】含鹵代苯基的反式環(huán)己烷酰胺類化合物和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及與血栓疾病相關(guān)的藥物領(lǐng)域。具體而言,本發(fā)明涉及對血栓性疾病有 治療作用的一類含鹵代苯基等結(jié)構(gòu)的反式環(huán)己烷酰胺結(jié)構(gòu)的PAR-1拮抗劑及其制備方法, 含有它們的藥物組合物以及在醫(yī)藥上的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 蛋白酶激活受體1(ProteaseActivatedAcceptor-1,PAR-1)是最近發(fā)現(xiàn)的抗血 小板類抗血栓藥物的新靶點。蛋白酶激活受體1又叫凝血酶受體,凝血酶被凝血連鎖激活 后通過PAR-1受體作用于血小板從而激活血小板,引起血小板聚集從而引起血栓和凝血。 PAR-1引起的血栓中富含血小板成分,是動脈血栓的主要成因。PAR-1拮抗劑能阻斷凝血 酶激活血小板,從而阻斷動脈血栓形成,可以用于治療急性冠狀動脈疾病(AcuteCoronary Syndrome)。已經(jīng)有幾個PAR-1抑制劑處于臨床研究(ChackalamannilS.,Thrombin Receptor(ProteaseActivatedReceptor-1)AntagonistsasPotentAntithrombotic AgentswithStrongAntiplateletEffects,J.Med.Chem.,2006,49(18),5389-5403)。
[0003] 傳統(tǒng)的用于防治血栓性疾病的藥物分為三類。第一類是抗凝血類,分為直接凝血 酶抑制劑和間接凝血酶抑制劑,該類藥物通過作用于凝血連鎖的不同環(huán)節(jié)來抑制血栓形 成,具有抑制各種血栓形成的作用,如維生素K拮抗劑和Xa因子抑制劑等;第二類是抗血小 板類,如C0X-1抑制劑和ADP受體拮抗劑等,該類藥物主要用于防治動脈血栓;第三類是纖 維蛋白溶解劑,主要用于溶解血液中形成的纖維蛋白。
[0004] 抗血小板藥物多是傳統(tǒng)的動脈血栓防治藥物,如氯吡格雷和阿司匹林等。這些藥 物的缺點是出血風險比較大。而作為新發(fā)現(xiàn)的抗血小板類抗血栓藥物的PAR-1拮抗劑,則 具有較小的出血風險,因此這類化合物可以作為治療動脈血栓的很有前景的藥物。
[0005] 本發(fā)明公開了一類含鹵代苯基等結(jié)構(gòu)的反式環(huán)己烷酰胺結(jié)構(gòu)的PAR-1拮抗劑,它 們可以用于制備抗動脈血栓疾病的藥物。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的一個目的是提供一種具有良好抗血栓形成活性的具有通式I的化合物 及其藥學上可以接受的鹽。
[0007] 本發(fā)明的另一個目的是提供制備具有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽 的方法。
[0008] 本發(fā)明的再一個目的是提供含有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽作為 有效成分,以及一種或多種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑的藥用組合物,及其在治 療動脈血栓方面的應(yīng)用。
[0009] 現(xiàn)結(jié)合本發(fā)明的目的對本
【發(fā)明內(nèi)容】
進行具體描述。
[0010] 本發(fā)明具有通式I的化合物具有下述結(jié)構(gòu)式:
[0011]

【權(quán)利要求】
1. 具有通式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學上可以接受的鹽,
其中,R選自C1-C3的烷基、C3-C5的環(huán)烷基、鹵素取代基。
2. 權(quán)利要求1所定義的具有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽, 其中,R選自C1-CdA烷基、F、Cl、Br、I取代基。
3. 權(quán)利要求2所定義的通式I化合物,選自下列化合物,

5.權(quán)利要求1-4所定義的通式I化合物及其藥學上可以接受的鹽在制備治療血栓性藥 物方面的用途。
【文檔編號】C07D295/185GK104356093SQ201410635527
【公開日】2015年2月18日 申請日期:2014年11月2日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月2日
【發(fā)明者】郭章華 申請人:浙江醫(yī)藥高等??茖W校
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