一種白藜蘆醇衍生物的新用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種白藜蘆醇衍生物的新用途，即具有穩(wěn)定肥大細胞實現(xiàn)降低肥胖大鼠炎癥介質(zhì)和游離脂肪酸的水平，減輕高胰島素血癥和高瘦素血癥，促進脂肪組織能量代謝，實現(xiàn)減肥作用；所述白藜蘆醇衍生物的分子結構式如下：上述分子結構式的白藜蘆醇衍生物的分子式為C20H22O9，分子量為406，不飽和度n＝10，其名稱為3’-羥基白藜蘆醇,4’-O-β-D-吡喃葡萄糖甙。本發(fā)明上述分子結構式的白藜蘆醇衍生物具有穩(wěn)定肥大細胞實現(xiàn)降低肥胖大鼠炎癥介質(zhì)和游離脂肪酸的水平，減輕高胰島素血癥和高瘦素血癥，促進脂肪組織能量代謝，實現(xiàn)減肥的作用，療效顯著且無毒副作用；同時提取簡單、方便、成本低且提取效率高。
【專利說明】一種白藜蘆醇衍生物的新用途
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術領域】，尤其涉及一種白藜蘆醇衍生物的新用途。
【背景技術】
[0002] 肥胖是一種慢性炎癥疾病，能引起胰島素抵抗，甚至進而成為2型糖尿病、心血 管疾病和脂質(zhì)代謝紊亂的高危因素，近年來關于肥胖的研究越來越多的集中于免疫炎癥 領域。巨噬細胞是脂肪組織中最早發(fā)現(xiàn)的炎性細胞，脂肪組織巨噬細胞（Adipose tissue macrophage，ATM)的發(fā)現(xiàn)為肥胖與炎癥反應的關系提供了一個研究方向，研究發(fā)現(xiàn)巨噬細 胞含量與肥胖程度呈正相關，正常人ATM在脂肪組織所有細胞中的比例小于10%，而在肥 胖狀態(tài)下可高達40 %，ATM是脂肪組織促炎因子的主要來源，是支持肥胖作為一種慢性炎 癥過程的重要證據(jù)。肥胖是導致胰島素抵抗的重要病理生理基礎，而胰島素抵抗的狀態(tài)又 加重FFA及三酰甘油等的升高，導致血脂紊亂。同時，很多研究發(fā)現(xiàn)瘦素與胰島素抵抗的發(fā) 生關系密切，肥胖狀態(tài)下通常是高胰島素血癥并存，提示同時存在胰島素抵抗和瘦素抵抗。 肥胖癥現(xiàn)也成為危害人類健康的又一主要殺手。肥胖除了給患者帶來生活上的不便外，月巴 胖者在心腦血管疾病及高血壓、高血脂、糖尿病、心臟病等方面的發(fā)病率高于普通人群?，F(xiàn) 在的減肥產(chǎn)品大多有腹瀉的副作用。尋找一種在治療肥胖的同時不用控制飲食，不節(jié)食，不 腹瀉，不脫水，不反彈的天然綠色藥物，具有重大的現(xiàn)實意義。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003] 為了解決以上問題，本發(fā)明提供了一種白藜蘆醇衍生物在穩(wěn)定肥大細胞實現(xiàn)降低 肥胖大鼠炎癥介質(zhì)和游離脂肪酸的水平，減輕高胰島素血癥和高瘦素血癥，促進脂肪組織 能量代謝，實現(xiàn)減肥的新用途。
[0004] 本發(fā)明是通過以下技術方案實現(xiàn)的：
[0005] 上述的白藜蘆醇衍生物的新用途，即具有穩(wěn)定肥大細胞實現(xiàn)降低肥胖大鼠炎癥介 質(zhì)和游離脂肪酸的水平，減輕高胰島素血癥和高瘦素血癥，促進脂肪組織能量代謝，實現(xiàn)減 肥作用；所述白藜蘆醇衍生物的分子結構式如下：
[0006]
【權利要求】
1. 一種白藜蘆醇衍生物的新用途，即具有穩(wěn)定肥大細胞實現(xiàn)降低肥胖大鼠炎癥介質(zhì)和 游離脂肪酸的水平，減輕高胰島素血癥和高瘦素血癥，促進脂肪組織能量代謝，實現(xiàn)減肥作 用；所述白藜蘆醇衍生物的分子結構式如下：
所述白藜蘆醇衍生物的分子式為C20H2209,分子量為406,不飽和度η = 10,其名稱為 3' -羥基白藜蘆醇，4' -Ο-β-D-批喃葡萄糖甙。
2. 如權利要求1所述的白藜蘆醇衍生物的新用途，其特征在于：所述分子結構式的白 藜蘆醇衍生物還能夠增加肥胖大鼠解偶聯(lián)蛋白-2的表達水平。
3. 如權利要求1所述的白藜蘆醇衍生物的新用途，其特征在于：所述分子結構式的 白藜蘆醇衍生物促進脂肪組織能量代謝，具體體現(xiàn)在能促進游離脂肪酸（FFA)、甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C)的代謝。
4. 如權利要求1所述的白藜蘆醇衍生物的新用途，其特征在于：所述分子結構式的白 藜蘆醇衍生物減輕高胰島素血癥和高瘦素血癥，具體體現(xiàn)在能夠改善血糖（FBG)、胰島素 (FINS)和瘦素（LEP)水平。
5. 如權利要求1所述的白藜蘆醇衍生物的新用途，其特征在于：所述分子結構式的白 藜蘆醇衍生物實現(xiàn)降低肥胖大鼠炎癥介質(zhì)，具體體現(xiàn)在能夠降低介白素-6 (IL-6)和腫瘤 壞死因子-α炎癥介質(zhì)的水平。
6. 如權利要求1所述的白藜蘆醇衍生物的新用途，其特征在于：所述分子結構式的白 藜蘆醇衍生物可從天然藥物如藏邊大黃、河套大黃、藥用大黃、唐古特大黃及虎杖、何首烏 中藥中提取或者人工合成。
7. 如權利要求1所述的白藜蘆醇衍生物的新用途，其特征在于，所述分子結構式的白 藜蘆醇衍生物的提取方法如下： (1) 取干燥的河套大黃，粉碎，用濃度為95%的藥用酒精，先8倍量熱回流提取一次，后 6倍量熱回流進行第二次、第三次提取，共三次熱回流提取，合并提取液； (2) 將上述步驟（1)合并后的提取液適當濃縮，用石油醚脫脂； (3) 將上述步驟（2)脫脂后的提取液減壓濃縮至無醇味，用2倍量甲醇萃取8次，然后 將萃取液用無水硫酸鈉脫水，再將脫水萃取液減壓回收至干； (4) 將上述步驟（3)減壓回收至干的萃取液用硅膠柱層析分離，以乙酸乙酯：甲醇=5 : 1洗脫，收集組分，減壓回收，粗品用甲醇/水重結晶，即得。
【文檔編號】C07H15/203GK104147026SQ201410412064
【公開日】2014年11月19日 申請日期:2014年8月20日 優(yōu)先權日:2014年8月20日
【發(fā)明者】安樹君 申請人:安樹君