甲磺酸伊馬替尼的晶型及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及甲磺酸伊馬替尼的晶型及其制備方法，特別是式（1）所示4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽的晶型，及其制備方法。
【專利說明】甲磺酸伊馬替尼的晶型及其制備方法
[0001]本申請是申請?zhí)枮?01010176726.2，申請日為2010年5月19日，發(fā)明名稱為“甲
磺酸伊馬替尼的晶型及其制備方法”的中國專利申請的分案申請。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及甲磺酸伊馬替尼4-[ (4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽的晶型及其制備方法?！颈尘凹夹g(shù)】
[0003]甲橫酸伊馬替尼(ImatinibMesilate, Gleevec, Glivec)是由 Novartis 公司研究，已在美國、歐盟和日本等國家上市，用于治療慢性髓性白血病。
[0004]甲磺酸伊馬替尼具有多種晶型。Novartis A.-G.在1998-07-16在US6894051第一次公開伊馬替尼甲磺酸鹽，變體結(jié)晶，針狀α -晶型；W02004106326 (Hetero DrugsLimited, India)報道了 Hl-晶型；W02005077933 (Natco Pharma Limited, India)報道了α 2-晶型；W02006048890(Sun Pharmaceutical Industries Limited)報道了非針狀 a -晶型；W02006054314 (NatcoPharma Limited, India)報道了 I 晶型和 II 晶型；W02007023182(novartis AG)報道了 δ -晶型和 ε -晶型；W02007059963 (novartis AG)報道了晶型 F、G、H、1、K ;W02007136510 (Teva)報道了晶型IV至晶型XVI。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]以下借助附圖和其它輔助辦法來更詳細(xì)的描述本發(fā)明。
[0006]本發(fā)明的目的在于提供結(jié)構(gòu)為式I的伊馬替尼的新晶型。
[0007]
【權(quán)利要求】
1.式(I)化合物的晶型，
2.如權(quán)利要求1所述的晶型，其在衍射角2Θ為6.0°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為99;衍射角2 Θ為15.9°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為21 ;衍射角2 Θ為17.1。處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為37 ;在衍射角2 Θ為18.1°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為77 ;衍射角2Θ為18.7°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為31;衍射角2 Θ為19.1°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為24;衍射角2 Θ為19.8°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為45;衍射角2 Θ為20.9°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為35;衍射角2 Θ為23.8°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為29;在衍射角2 Θ為24.2°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為87;衍射角2 Θ為25.2°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為30。
3.如權(quán)利要求1-2中任意一項所述的晶型，其以有關(guān)物質(zhì)在99.5%以上的形式存在。
4.如權(quán)利要求1-2中任意一項所述的晶型，其具有附圖2所示的X-射線衍射圖，其中每個峰的相對峰強度不偏離圖2所示圖譜中相對峰強度20%以上。
【文檔編號】C07D401/04GK103864752SQ201410026320
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2010年5月19日 優(yōu)先權(quán)日:2010年5月19日
【發(fā)明者】鐘慧娟, 呂愛鋒, 洪承杰, 張亮, 趙軍軍 申請人:江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司, 江蘇豪森醫(yī)藥研究院有限公司