專利名稱：B-降-6-(4′-烷基)縮氨硫腙膽甾烷化合物及其制備方法和在抗腫瘤藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一類B-降-6-(4'-烷基)縮氨硫腙膽留烷化合物及其合成方法和在制備抗腫瘤藥物中的應用。
背景技術：
癌癥是一種惡性腫瘤，是對人類健康和生活素質危害最大的疾病之一。尋找高效、高選擇性和副作用小的抗腫瘤藥物是藥物研發(fā)的主要方向。在抗腫瘤藥物中，1992年Merck公司上市的用于治療前列腺增生的藥物Finasteride屬于留體酰胺類化合物。近年來在抗腫瘤藥物的研究中，有一些具有B-降留體化合物的報道，例如化合物Orostanal可以誘導白血病HL-60細胞凋亡(Tomofumi Miyamoto, Kota Kodama, Yuko Aramaki, Ryuichi Higuchi, Rob ff.M.VanSoest, Orostanal, a novel abeo—sterol inducing apoptosis in leukemia cell from amarine sponge, Stelletta hiwasaensis, Tetrahedron Letters2001 (42):6349-6351;BoLiu, We1-Shan Zhou, The first stereoselective synthesis of orostanal isolatedfrom a marine sponge Stelletta hiwasaenis, Tetrahedron, 2003 (59): 3379-3384),上述的某些化合物在體外或體內對某些腫瘤細胞的生長增殖具有顯著抑制作用。我們曾提供了一類“3，6_ 二取代甾體肟類化合物作為抗腫瘤藥物”的發(fā)明專利申請(中國發(fā)明專利，申請?zhí)?200810073497.4 ;公開號:CN101245090A),同時并做了相關報導(Jianguo Cui, Liliang Huang, Lei Fan, Aimin Zhou, Steroids, 2008, 73(3):252-256 ;Jian_Guo Cui, Lei Fan,L1-Liang Huang, Hong-Li Liu,A1-Min Zhou.Steroids,2009, 74(I), 62-72 ； Jianguo Cui, Lei Fan, Yanmin Huang, Yi Xin, Aimin Zhou, Steroids.2009，74(12)，989-995)。另外，我們也提供了一類 “6-取代-4-氮雜-A-homo-3-氧代甾體化合物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用”的發(fā)明專利(中國發(fā)明專利，專利號:ZL201010107528.0)和另一類“3-取代-B-Homo-留體-B-環(huán)內酰胺化合物及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應用”的發(fā)明專利申請(中國專利，申請?zhí)?201110009124.2.)。同時，我們獲得了一項“B-降-3，6-二取代膽甾烷化合物及其制備方法和在制備抗腫瘤藥物中的應用”授權(專利號:ZL20111079146.3)，并發(fā)表了相關報導(ChunfangGan, Lianghua Fan, Jianguo Cui, Yanmin Huang, Yanxiao Jiao, Wanxin Wei, Synthesis ofnovel ring B abeo—sterol derivatives and their antiproliferative activities.Steroids, 2012(77):1061-1068 ;甘春芳，李偉玉，林啟福，黃燕敏，崔建國，B-降雄甾化合物的合成及抗腫瘤活性研究，化學試劑，2013 (35): 218-222)。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一類B-降-6-(4'-烷基)縮氨硫腙膽甾烷化合物，該類化合物的合成方法及其在制備治療抗腫瘤藥物中的應用。
本發(fā)明的B-降-6-(4'-烷基)縮氨硫腙膽甾烷化合物，具有下列結構式:
權利要求
1.一類B-降-6-(4,-烷基)縮氨硫腙膽留烷化合物，其特征在于，該化合物化學結構式如下:
2.權利要求1所述B-降-6-(4'-烷基)縮氨硫腙膽留烷化合物的制備方法，其特征在于，B-降-6-(4'-烷基)縮氨硫腙膽留烷化合物的制備路線如下:
3.如權利要求1所述B-降-6-(4'-烷基)縮氨硫腙膽留烷化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
4.如權利要求1所述B-降-6-(4'-烷基)縮氨硫腙膽留烷化合物為活性成分的藥用組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
全文摘要
B-降-6-(4′-烷基)縮氨硫腙膽甾烷化合物，其化學結構式如下本發(fā)明的B-降-6-(4′-烷基)縮氨硫腙膽甾烷化合物，從膽甾醇出發(fā)，經過官能團保護、臭氧化、環(huán)化、縮合、去保護、氧化、加成的化學方法制備而得。實驗證明本發(fā)明的B-降-6-(4′-烷基)縮氨硫腙膽甾烷化合物對多種腫瘤細胞株具有明顯的抑制作用，可作為制備治療癌癥藥物的應用。
文檔編號C07J61/00GK103214542SQ20131013596
公開日2013年7月24日 申請日期2013年4月18日 優(yōu)先權日2013年4月18日
發(fā)明者甘春芳, 崔建國, 林啟福, 馮幾丹, 黃燕敏 申請人:廣西師范學院