專利名稱：一種2-(2’-吡啶基)環(huán)丙甲酸衍生物的化學(xué)合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種2- (2’ -吡啶基)環(huán)丙甲酸衍生物的化學(xué)合成方法。
背景技術(shù)：
吡啶基環(huán)苯甲酸衍生物是一類重要的醫(yī)藥中間體，在酶抑制劑中有著廣泛的應(yīng)用，因此對(duì)其合成研究具有著重要現(xiàn)實(shí)意義。世界專利(W0 2011044212)揭示了 2_ (2，-吡啶基)環(huán)丙甲酸的一種合成方法以
2-乙烯基吡啶與偶氮乙酸叔丁酯為原料，以四苯基卟啉鈷為催化劑，在甲苯溶液中密封加熱至80°C，反應(yīng)兩個(gè)小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)物加酸水解制得2- (2’ -吡啶基)環(huán)丙甲酸。
其反應(yīng)式如下
權(quán)利要求
1.一種2-(2’ -吡啶基)-環(huán)丙甲酸衍生物的化學(xué)合成方法，其特征在于化學(xué)反應(yīng)式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的
3.權(quán)利要求書I中所述的化學(xué)合成方法，其特征在于步驟A中反應(yīng)所采用的有機(jī)溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯之一，反應(yīng)溫度為室溫。
4.權(quán)利要求書I所述的化學(xué)合成方法，其特征在于步驟B中采用的強(qiáng)堿為氫化鈉、氫化鉀、氫化鈣之一。
5.權(quán)利要求書I中所述的化學(xué)合成方法，其特征在于步驟B中所采用的強(qiáng)極性非質(zhì)子溶劑為二甲基亞砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中的一種。
6.權(quán)利要求書I中所述的化學(xué)合成方法，其特征在于步驟C中水解反應(yīng)中所采用的溶劑為水和甲醇或水和乙醇的混合溶劑。
7.權(quán)利要求書I中所述的化學(xué)合成方法，其特征在于步驟C中水解反應(yīng)所采用的堿為 NaOH 或 KOH。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種2-(2’-吡啶基)環(huán)丙甲酸系列衍生物的化學(xué)合成方法，本發(fā)明以取代2-吡啶甲醛為原料，與烷氧甲?；鶃喖谆交追磻?yīng)得3-(2’-吡啶基)丙烯酸酯，經(jīng)三甲基碘化亞砜環(huán)化，水解，合成了2-(2’-吡啶基)環(huán)丙甲酸系列衍生物。該方法具有反應(yīng)步驟少，操作簡(jiǎn)便，收率高的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)C07D213/55GK102875452SQ20121040351
公開日2013年1月16日 申請(qǐng)日期2012年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月22日
發(fā)明者王淼, 朱金麗, 湯艷峰, 孫同明, 朱國(guó)華, 項(xiàng)蕊, 張素梅, 高鵬飛 申請(qǐng)人:南通大學(xué)