專利名稱:具有除草活性的化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域,涉及一種具有除草活性的化合物及其制備方法。
背景技術(shù):
胍類、酯類化合物很多都具有生物活性,胍類化合物研究比較早,也比較廣泛。1974年,美國專利(US 3803165 A)報(bào)道了一種具有抗菌作用的帶咪唑(胍基)的氨基甲酸酯,該化合物中的胍基是咪唑環(huán)的一個(gè)組成部分;同年,另一份美國專利(US 3819626A)報(bào)道了一種除草活性的取代三唑,同樣胍基是三唑環(huán)的組成部分;1975年,Beaman,Alden G又發(fā)現(xiàn)2-硝基的咪唑氨基甲酸酯有抗菌作用(US 3865823 A),與前面專利不同的是將咪唑氨基單元氧化成硝基,但是仍然可以看成咪唑環(huán)上存在胍基。1999年德國專利(DE19981028519)報(bào)道了一種作為除草劑和植物生長調(diào)節(jié)劑的2-氨基1,3,5_三唑-衍生物,胍基結(jié)構(gòu)由三唑環(huán)上I,3-兩個(gè)氮原子和2-氨基上一個(gè)氮原子組成,其胍基任然是芳香雜環(huán)的組成部分。2008年,世界知識產(chǎn)權(quán)組織的一份專利文獻(xiàn)(W0 2008037463 A2)報(bào)道了部分含胍基化合物能夠加強(qiáng)肽和多肽以及核酸藥物穿透生物膜的能力。國內(nèi)對胍類化合物的研究主要是烷基胍的合成與生物活性。上述三大類胍基化合物的基本結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.通式為(Ia)和(I b)的化合物
2.權(quán)利要求I中通式(Ia)化合物的制備方法,其特征是包括硫酸β—胍乙醇與通式(II)化合物反應(yīng)的步驟,
3.權(quán)利要求I中通式(Ib)化合物的制備方法,其特征是包括β—席夫堿乙醇與通式(III)化合物反應(yīng)的步驟。
4.權(quán)利要求I所述的化合物在制備除草劑中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有除草活性的化合物,具有通式(Ⅰa)和(Ⅰb)的結(jié)構(gòu),通式中R為2或3或4位上的烷基、鹵原子、羥基、羧基。本發(fā)明還公開了化合物的制備方法通式(Ⅰa)化合物是將取代苯甲酰氯與硫酸-β-胍乙醇反應(yīng)制得的,通式(Ⅰb)化合物是將β—席夫堿乙醇與取代苯甲酸反應(yīng)制得的。本發(fā)明的化合物對雙子葉植物生長具有明顯的殺滅或抑制生長作用,可以用做除草劑有效成分。
文檔編號C07C279/08GK102863358SQ20121035195
公開日2013年1月9日 申請日期2012年9月20日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月20日
發(fā)明者馬敬中, 馬中華, 江洪, 嚴(yán)新穩(wěn), 楊秋紅, 賀夢麗 申請人:華中農(nóng)業(yè)大學(xué)