專利名稱:一種新的吲哚類化合物的發(fā)明及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及6-取代吲哚類化合物,具體屬于一種6-(2-氮甲基乙醇基)_吲哚發(fā)明及其合成方法。
背景技術(shù):
吲哚類化合物因具有多種生物活性而受到廣泛關(guān)注,很多臨床應(yīng)用的藥物都含有吲哚基團。其中有些吲哚類化合物在抗HIV方面表現(xiàn)出很好的活性。6-取代吲哚是一類極其重要的HIV抑制劑,這類化合物結(jié)構(gòu)上的多樣性也為它們合成提供了廣闊的空間。6-(2 氮甲基乙醇基)-吲哚是在我們原有6-取代吲哚系列HIV抑制劑基礎(chǔ)上設(shè)計的具有潛在抑制HIV活性的新型化合物。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在提供一種全新的吲哚類化合物及其合成方法,該方法相對簡單、原料易得。本發(fā)明提供的一種全新的6-取代吲哚類化合物類化合物,是6-(2-氮甲基乙醇
基)_吲哚,其結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種新的吲哚類化合物,其特征在于,它是6-(2-氮甲基乙醇基)-吲哚,其結(jié)構(gòu)式
2.6-取代吲哚類化合物的合成方法,其特征在于包括如下步驟(1).用乙酰氯和DMAP將吲哚的I位上乙?;?2).將N-乙?;胚嵊萌然X和氯乙酰氯反應(yīng)在6位上氯乙酰基。(3).將上述傅克反應(yīng)產(chǎn)物用碳酸鉀和甲醇脫乙酰基。(4).將脫乙?;a(chǎn)品用硼氫化鈉還原成醇。(5).將上述產(chǎn)物和甲胺反應(yīng)得到產(chǎn)物。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種全新的潛在抗HIV活性的6-取代吲哚類化合物,是6-(2-氮甲基乙醇基)-吲哚。其合成方法是以吲哚為起始原料,制得目標(biāo)化合物。吲哚類化合物是當(dāng)今新藥研發(fā)領(lǐng)域高度關(guān)注的一類化合物,廣泛存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物和藥物分子中。其中一些6-取代吲哚類化合物在抗HIV方面表現(xiàn)出很好的活性。所合成的6-取代吲哚類合物是多官能團化合物,具有很廣闊的市場前景和應(yīng)用價值,它將在新藥研發(fā)領(lǐng)域得到高度關(guān)注。
文檔編號C07D209/08GK102584669SQ20121000696
公開日2012年7月18日 申請日期2012年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月11日
發(fā)明者姚慶佳, 徐揚軍 申請人:天津市斯芬克司藥物研發(fā)有限公司