專利名稱：利奈唑胺晶型v及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種利奈唑胺的新晶型，即利奈唑胺晶型V，以及其制備方法。
背景技術(shù)：
利奈唑胺(linezolid，商品名=Zyvox)是第一個噁唑烷酮類抗菌藥，其化學(xué)名為 (S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺，分子式為 C16H20FN3O4,結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種利奈唑胺晶型V，其在使用輻射源為Cu-Kd的粉末X射線衍射光譜中，在衍射角 2Θ = 7. 36、9. 28、13. 44、14. 62、16. 76、17. 94、18. 43、18. 67、19. 77、20. 68、20. 92、 22. 14,25. 40,26. 80,27. 67,28. 34,29. 68,33. 63 和 34. 10 度處有峰；2 θ 值誤差范圍為士 0. 2。
2.如權(quán)利要求1所述的利奈唑胺晶型V，其特征在于所述的誤差范圍為士0.01。
3.如權(quán)利要求1或2所述的利奈唑胺晶型V的制備方法，其特征在于其包括如下步驟 在加熱條件下，將利奈唑胺與有機溶劑混合，待利奈唑胺完全溶解之后，進(jìn)行冷卻析晶，經(jīng)分離，即得利奈唑胺晶型V;在冷卻析晶步驟中，不加入利奈唑胺晶型V晶種時，所述的有機溶劑為甲苯和/或二甲苯；在冷卻析晶步驟中，加入利奈唑胺晶型V晶種時，所述的有機溶劑為任意能溶解利奈唑胺的有機溶劑。
4.如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的利奈唑胺為利奈唑胺晶型I、II或III。
5.如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的加熱條件為加熱至有機溶劑回流。
6.如權(quán)利要求3或5所述的方法，其特征在于所述的能溶解利奈唑胺的有機溶劑為乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇、丙酮、甲基乙基酮、甲苯、二甲苯、乙腈和甲基叔丁基醚中的一種或多種。
7.如權(quán)利要求3或6所述的方法，其特征在于所述的有機溶劑的量為10 50ml/g利奈唑胺。
8.如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的將利奈唑胺與有機溶劑混合的步驟、 和/或冷卻析晶的步驟在攪拌條件下進(jìn)行。
9.如權(quán)利要求3、5、6或8所述的方法，其特征在于所述的冷卻為冷卻至50°C以下，更佳的為冷卻至0 30°C，最佳的為冷卻至0 20°C。
10.如權(quán)利要求3或9所述的方法，其特征在于所述的冷卻步驟中，在0 30°C下保持30分鐘以上，更佳的保持2 5小時。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種利奈唑胺晶型V，其在使用輻射源為Cu-Kα的粉末X射線衍射光譜中，在衍射角2θ＝7.36、9.28、13.44、14.62、16.76、17.94、18.43、18.67、19.77、20.68、20.92、22.14、25.40、26.80、27.67、28.34、29.68、33.63和34.10度處有峰；2θ值誤差范圍為±0.2。本發(fā)明還公開了該利奈唑胺晶型V的制備方法在加熱條件下，將利奈唑胺與有機溶劑混合，待利奈唑胺完全溶解之后，進(jìn)行冷卻析晶，經(jīng)分離，即得利奈唑胺晶型V；在冷卻析晶步驟中，不加入利奈唑胺晶型V晶種時，所述的有機溶劑為甲苯和/或二甲苯；加入利奈唑胺晶型V晶種時，所述的有機溶劑為任意能溶解利奈唑胺的有機溶劑。本發(fā)明的利奈唑胺晶型V是一種全新的、具有優(yōu)異的溶解性和熱穩(wěn)定性的晶型，尤其利于制成利奈唑胺口服制劑。
文檔編號C07D263/20GK102260222SQ20111013251
公開日2011年11月30日 申請日期2011年5月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年5月20日
發(fā)明者周偉澄, 孫輝 申請人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院