專利名稱：一種n-甲基鄰苯二胺(鹽)及其同分異構(gòu)體的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及沙坦類治療高血壓藥物替米沙坦中間體的ー種新的制備路線，具體是 ー種N-甲基鄰苯ニ胺及其鹽的合成方法。
背景技術(shù)：
N-甲基鄰苯ニ胺及其鹽是合成替米沙坦(Telmisartan)的關(guān)鍵中間體?，F(xiàn)有的生
產(chǎn)エ藝主要有1.以鄰苯ニ胺為起始原料，以碘甲烷為甲基化試劑在甲醇中加熱回流制備目標(biāo)產(chǎn)物，
權(quán)利要求
1.-種N-甲基鄰苯ニ胺(鹽)及其同分異構(gòu)體的合成方法，其特征在干反應(yīng)路線為
2.如權(quán)利要求1所述的N-甲基鄰苯ニ胺(鹽)及其同分異構(gòu)體的合成方法，其特征在于其中步驟(1)所述的甲基化試劑為碘甲烷、溴甲烷、硫酸ニ甲酷、碳酸ニ甲酷、甲酸或甲醛其中的ー種。
3.如權(quán)利要求1所述的N-甲基鄰苯ニ胺(鹽)及其同分異構(gòu)體的合成方法，其特征在干，其中步驟(1)所述的甲基化反應(yīng)所采用的溶劑為水、N，N-ニ甲基甲酰胺、ニ甲基亞砜、四氫呋喃、丙酮其中的ー種或ー種以上的混合物。
4.如權(quán)利要求1所述的N-甲基鄰苯ニ胺(鹽)及其同分異構(gòu)體的合成方法，其特征在于其中步驟(1)所述的催化劑為碳酸鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的ー種。
5.如權(quán)利要求1所述的N-甲基鄰苯ニ胺(鹽)及其同分異構(gòu)體的合成方法，其特征在干其中步驟( 所述的還原劑為鈀碳、金屬鎳及其復(fù)合物、鐵粉、硫化物，錫及基鹽、鋅及其鹽類其中的ー種。
6.如權(quán)利要求1所述的N-甲基鄰苯ニ胺(鹽)及其同分異構(gòu)體的合成方法，其特征在于其中步驟( 所述的所述溶劑為水、甲醇、乙醇、四氫呋喃其中的ー種或ー種以上的混合物。
全文摘要
一種替米沙坦中間體N-甲基鄰苯二胺(鹽)及其同分異構(gòu)體的合成方法，將鄰(間，對(duì))硝基苯胺在甲基化試劑和催化劑作用下進(jìn)行甲基化反應(yīng)得到N-甲基鄰(間，對(duì))硝基苯胺，再將N-甲基鄰(間，對(duì))硝基苯胺在還原劑的作用下，制取N-甲基鄰(間，對(duì))苯二胺。本發(fā)明以鄰(間，對(duì))硝基苯胺為起始原料，原料價(jià)廉易得，甲基化試劑作用選擇性強(qiáng)，無N，N-二甲基副產(chǎn)物。其兩步反應(yīng)均為常規(guī)單元操作，反應(yīng)簡(jiǎn)便，收率高，質(zhì)量高，適宜于工業(yè)大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07C209/36GK102557964SQ201010580479
公開日2012年7月11日 申請(qǐng)日期2010年12月9日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月9日
發(fā)明者何安, 唐金龍, 張俊山, 查高峰 申請(qǐng)人:宜昌長(zhǎng)江藥業(yè)有限公司