專利名稱：油酸酯及其制備方法和在制備用于治療高血壓及其并發(fā)癥的藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，具體涉及一種油酸酯及其制備方法和在制備用于治療高血 壓及其并發(fā)癥的藥物中的應(yīng)用。高血壓分為原發(fā)性高血壓(高血壓病，約占90% )和繼發(fā)性高血壓(癥狀性高血 壓)。高血壓的發(fā)病率在成人大約為20%。高血壓的直接并發(fā)癥有腦血管意外、腎功能衰 竭、心力衰竭等，這些并發(fā)癥大多可致殘或致死?？傮w上講，高血壓人群平均壽命較正常人 群縮短15 20年。惡性高血壓，如不經(jīng)治療，可在一年內(nèi)死亡。WHO和我國(guó)高血壓治療指 南推薦的一線治療高血壓藥物分別是鈣拮抗藥、RAS抑制藥(包括ATl受體拮抗劑和ACE 抑制劑)、β _腎上腺素受體阻斷藥、利尿降壓藥，或者由上述藥物組成的固定劑量的復(fù)方 降壓制劑。尋找高效、低毒的治療高血壓藥物有助于緩解社會(huì)壓力和家庭負(fù)擔(dān)，具有良好的 社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)利益。橄欖油(olive oil)在地中海沿岸國(guó)家有幾千年的歷史，有證據(jù)顯示，在膳食中添 加橄欖油能起到降血壓的作用。油酸(oleic acid)，是一種單不飽和脂肪酸，是橄欖油中 主要成份，占橄欖油的55-80%o化學(xué)式CH3 (CH2) 7CH = CH(CH2) 7C00H,學(xué)名順式_9_十八 (碳)烯酸。油酸為無(wú)色油狀液體。熔點(diǎn)16.3°C，沸點(diǎn)286°C (100毫米汞柱)，相對(duì)密度 0. 8935 (20/40C )0易溶于乙醇、乙醚、氯仿等有機(jī)溶劑中。研究表明，油酸在高血壓的動(dòng)物 模型中有降血壓的作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種油酸酯，具有式I結(jié)構(gòu)，式 I其中R1選自氫、任選地取代的烷基、任選地取代的芳基、任選地取代的環(huán)烷基、任選地 取代的雜芳基、任選地取代的雜環(huán)烷基；R2選自任選地取代的烷基、任選地取代的芳基、任選地取代的環(huán)烷基、任選地取代
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
如下式I所示的化合物其中R1選自氫、任選地取代的烷基、任選地取代的芳基、任選地取代的環(huán)烷基、任選地取代的雜芳基、任選地取代的雜環(huán)烷基；R2選自任選地取代的烷基、任選地取代的芳基、任選地取代的環(huán)烷基、任選地取代的雜芳基、任選地取代的雜環(huán)烷基、任選地取代的烷氧基、任選地取代的環(huán)烷氧基、任選地取代的雜環(huán)烷氧基。FSA00000019345900011.tif
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，R1選自氫和任選地取代的烷基。
3.如權(quán)利要求2所述的化合物，R1選自氫和任選地取代的低級(jí)烷基。
4.如權(quán)利要求3所述的化合物，R1選自氫和甲基。
5.如權(quán)利要求1所述的化合物，R2選自任選地取代的烷基。
6.如權(quán)利要求5所述的化合物，R2選自任選地取代的低級(jí)烷基。
7.如權(quán)利要求6所述的化合物，R2選自甲基、乙基、丙基、異丙基和叔丁基。
8.如權(quán)利要求1所述的化合物，R2選自任選地取代的烷氧基。
9.如權(quán)利要求8所述的化合物，R2選自甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述油酸酯的制備方法，其特征是采取如下的步驟
11.根據(jù)權(quán)利要求1-9所述的油酸酯在制備用于治療高血壓及其并發(fā)癥的藥物中的應(yīng)用。
12.一種用于治療高血壓及其并發(fā)癥的藥物組合物，其特征是含有權(quán)利要求1-9所述 的油酸酯作為活性成分。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的治療高血壓及其并發(fā)癥的藥物組合物，其特征是口服劑、 注射劑、局部制劑。
14.根據(jù)權(quán)利要求12所述的治療高血壓及其并發(fā)癥的藥物組合物，其特征是片劑、膠 囊、顆粒劑、軟膠囊、注射液、粉針、霜?jiǎng)⒉羷?、栓劑?br> 全文摘要
本發(fā)明涉及一種油酸酯尤其是油酸甲二酯及其制備方法，還涉及油酸酯尤其是油酸甲二酯在制備用于治療高血壓及其并發(fā)癥的藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)C07C67/10GK101985420SQ20101011333
公開(kāi)日2011年3月16日 申請(qǐng)日期2010年1月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年1月29日
發(fā)明者劉敬閣, 錢(qián)向平 申請(qǐng)人:蘇州潤(rùn)新生物科技有限公司