專利名稱：5，6，7，4′-四乙酰氧基黃酮及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及5，6，7，4'-四乙酰氧基黃酮及其制備方法。近年來，經(jīng)濟(jì)飛速發(fā)展，人民生活水平提高，人口老齡化加劇，心腦血管疾病日益 增多，中國(guó)心腦血管病發(fā)病率、死亡率呈直線上升趨勢(shì)，造成了巨大的健康威脅與經(jīng)濟(jì)負(fù) 擔(dān)，因而其發(fā)病與治療受到了醫(yī)藥界的格外關(guān)注。黃酮類衍生物多具有治療和預(yù)防心腦血管疾病的作用。目前，燈盞花乙素已普遍 用于心腦血管疾病的治療，臨床應(yīng)用表明其具有增加腦、冠狀血管血流量，降低血管阻力， 抗血小板、紅細(xì)胞凝聚，降低血液粘稠度等作用。中國(guó)專利CN 1657042A報(bào)道了燈盞花乙 素的苷元_5，6，7，4'-四羥基黃酮同樣具有治療和預(yù)防心腦血管疾病的作用，并有文獻(xiàn) 認(rèn)為5，6，7，4'-四羥基黃酮的作用優(yōu)于燈盞花乙素，其相對(duì)生物利用度為燈盞花乙素的 301.8% (參見車慶明，等.燈盞花乙素苷元的藥動(dòng)學(xué)研究.中國(guó)藥學(xué)雜志，2007,42(18)， 1418-1421.)。但是，5，6，7，4'-四羥基黃酮存在不足之處，其結(jié)構(gòu)中的4個(gè)酚羥基易氧化 變質(zhì)，穩(wěn)定性欠佳。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有5，6，7，4'-四羥基黃酮存在酚羥基易氧化變質(zhì)，穩(wěn)定性差的不 足，提供一種結(jié)構(gòu)穩(wěn)定的5，6，7，4'-四羥基黃酮衍生物，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1. 一種化合物，其系統(tǒng)命名為5，6，7，4'-四乙酰氧基黃酮，其結(jié)構(gòu)式如下式所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，以5，6，7，4'-四羥基黃酮和 醋酐為原料，在催化劑存在條件下經(jīng)乙?；磻?yīng)得到5，6，7，4'-四乙酰氧基黃酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為酸性催化劑，包括無機(jī) 酸、有機(jī)酸和路易士酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述無機(jī)酸包括鹽酸、硫酸、高氯酸、 硼酸、磷酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)酸包括草酸、乙酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述路易士酸包括氯化鋅。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為堿性催化劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述堿性催化劑包括無機(jī)堿、有機(jī)堿 和路易士堿。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述無機(jī)堿包括氫氧化鈉、氫氧化鉀 和氨水。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)堿包括吡啶、二乙氨、三乙胺、三乙醇胺。
11.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述路易士堿包括碳酸鈉、碳酸鉀、 碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、醋酸鈉、醋酸鉀。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，公開了一種新化合物5，6，7，4′-四乙酰氧基黃酮，所述化合物在酸、水及空氣中均極為穩(wěn)定，不會(huì)氧化變質(zhì)，且毒性低，脂溶性高，有利于人體吸收。本發(fā)明還提供所述化合物的制備方法，該方法以黃5，6，7，4′-四羥基黃酮為原料，在母核的4個(gè)羥基位置上引入乙酰基，從而獲得5，6，7，4′-四乙酰氧基黃酮。該方法反應(yīng)條件溫和，收率高，工藝簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D311/30GK102146067SQ20101011184
公開日2011年8月10日 申請(qǐng)日期2010年2月5日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月5日
發(fā)明者周榮光 申請(qǐng)人:昆明制藥集團(tuán)股份有限公司