專利名稱：新用途的制作方法
新用途本發(fā)明涉及十二烷基苯磺酸鈉(SDDBS)用于抗(即幫助預(yù)防或除去)天然牙齒和牙修復(fù)體表面沉積的色斑的用途，及用于這種用途的包含SDDBS的口腔護(hù)理組合物。合適的組合物包括漱口水和牙膏組合物。一些因素使得牙齒變色，但確信三個(gè)主要因素i)牙齒表面形成噬斑和牙石基質(zhì)，然后截留下(entrap)色斑，ii)在牙齒形成過程中攝入了某些藥物，和iii)在牙釉質(zhì)形成過程中，由于口腔創(chuàng)傷，接著血污物滲入牙齒的礦化面而使其變色。本發(fā)明主要考慮牙齒變色的第一個(gè)因素或原因，即自然沉積于牙齒上的色斑。已經(jīng)開發(fā)了非處方牙齒增白劑，旨在提供恢復(fù)表面截留物引起變色的牙釉質(zhì)的光澤的許多化妝優(yōu)點(diǎn)。雖然所有的漱口水和牙膏組合物都包含一些清洗劑和拋光劑，一些牙表面沉積物可能變得難于處理，而在正常使用情況下不能被這些試劑完全除去。這些制劑也可能不是采用完全除去由于過度暴露于著色劑形成的色斑和變色的量所需要的試劑用量和類型來配制的。例如，吸煙者通常發(fā)展為牙釉質(zhì)脫色，因?yàn)楹舫龅南銦煙熿F中的焦油和微粒沉積在牙齒上。并且，大量食物可使牙釉質(zhì)起色斑和脫色，茶葉是一種飲料的實(shí)例，其中茶中的丹寧酸沉積在牙釉質(zhì)上。一些藥用試劑可經(jīng)由截留引起色斑或變色，盡管這不是這類色斑的通常常見的原因。目前普遍采用三種牙釉質(zhì)增白的方式。它們都是基于使用磨擦劑，采用氧化劑或利用水解物分解著色物，例如酶基產(chǎn)物。SDDBS是一種用于許多口腔和個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品的陰離子表面活性劑。本發(fā)明是基于發(fā)現(xiàn)了 SDDBS具有抗色斑活性。特別地，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)SDDBS通過其防止食物色斑吸收在模型表面上的能力抑制色斑形成。除此之外，SDDBS顯示出能在體外除去色斑。因此，在第一個(gè)方面，本發(fā)明提供一種用于抗(即有助于預(yù)防或除去)牙齒表面(比如天然牙齒表面或牙修復(fù)體表面)的色斑的口腔護(hù)理組合物，其中該組合物包含SDDBS。在第二個(gè)方面，本發(fā)明提供SDDBS在制備用于抗牙齒表面色斑的口腔護(hù)理組合物中的用途。在第三個(gè)方面，本發(fā)明提供一種用于抗牙齒表面色斑的方法，所述方法包括向牙齒表面施用包含有效量的SDDBS的口腔護(hù)理組合物。合適地，SDDBS的存在量為總組合物重量的O. 1%至10. 0%，例如O. 2%至5. 0%以上，或更合適地為O. 25%至2. 0%。用于本發(fā)明的SDDBS 是從 Pilot Chemical Company, 2744 East KemperRd. Cincinnati, Ohio 45241 以商品名 Calsoft F90 可獲得的。本發(fā)明的口腔護(hù)理組合物可以包含一種或多種通常用于口腔保健組合物的活性齊U，例如氟化物源、脫敏劑、抗曬斑劑； 抗牙垢劑、口臭劑(oral ma I ο dour agent)、抗炎劑或其中至少兩種的混合物。這樣的試劑可以以提供期望治療效果的水平被包括在內(nèi)。合適地，本發(fā)明的組合物進(jìn)一步包含鋅離子源。鋅離子具有抗菌性質(zhì)，用于幫助預(yù)防、抑制和/或治療口腔中存在的細(xì)菌引起的或加重的口腔衛(wèi)生疾病，包括牙周(牙齦)疾病、齲齒、口臭、牙菌斑和牙垢。合適地，鋅離子源，當(dāng)作為相應(yīng)鹽的鋅部分定義時(shí)，存在量為總組合物重量的O. 01%至 2. 50%，例如 O. 04%至 O. 70%。合適地，鋅離子源為鋅鹽，比如氯化鋅、檸檬酸鋅、醋酸鋅、硫酸鋅、葡萄糖酸鋅、水楊酸鋅、乳酸鋅、馬來酸鋅、蘋果酸鋅、酒石酸鋅、碳酸鋅、磷酸鋅、氧化鋅或硫酸鋅。另外的鋅鹽描述在美國專利4，022, 880 (Vinson等人)中。一種優(yōu)選的鋅鹽為氯化鋅。合適地，本發(fā)明的組合物進(jìn)一步包含4-異丙基-3-甲基苯酚(IPMP)。IPMP具有抗菌抗炎活性，用于幫助預(yù)防、抑制和/或治療口腔中存在的細(xì)菌引起的或加重的口腔衛(wèi)生疾病。合適地，IPMP的存在量為總組合物重量的O. 005%至1. 00%，例如O. 01%至O. 20%或 O. 05%到 O. 10%。 包含IPMP、鋅鹽和SDDBS的組合的口腔護(hù)理組合物顯示出增強(qiáng)的抗菌活性，以及有用的抗炎活性和抗起色斑益處。本發(fā)明的口腔護(hù)理組合物通常地配制成牙膏、噴霧劑、漱口水、漱洗液(mouthrinse)、凝膠、錠劑、口香糖、片劑、軟錠劑、速溶粉劑(instant powders)、爽口片(oral strips)、口腔貼片劑、傷口敷料和牙科粘合劑。在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明的組合物為牙膏組合物，更合適地，其為包含口腔可接受的載體或賦形劑的漱口水組合物。本發(fā)明的口腔護(hù)理組合物應(yīng)當(dāng)包含另外的配制試劑，比如磨擦劑、增稠劑、表面活性劑、濕潤劑、調(diào)味劑、甜味劑、遮光劑或著色劑、防腐劑和水，選自在用于這樣的目的的口腔衛(wèi)生組合物中通常使用的那些。合適的口腔護(hù)理活性劑和口腔可接受的載體或賦形劑(即上述配制試劑)描述在例如 US 2007/0053849 (Procter & Gamble)中。根據(jù)本發(fā)明的組合物可以通過以任意方便的順序混合合適相對量的成分來制備，如有必要，調(diào)節(jié)pH以獲得最終預(yù)期值。當(dāng)組合物是牙膏的形式時(shí)，其適用于容納在如本領(lǐng)域常用的層壓管或泵中并從中分配?，F(xiàn)在，通過下述實(shí)施例和數(shù)據(jù)來描述本發(fā)明。
實(shí)施例1.羥基磷灰石色斑預(yù)防模型(HASP)方法用完全非受激人唾液(wholeunstimulated human saliva) (100 μ I/孔)在37°C /IOOrpm下處理96孔羥基磷灰石涂布的微量滴定板。在I小時(shí)之后，將所述板洗滌以除去任何未結(jié)合的組分，將200μ I的每種試驗(yàn)活性劑與陽性和陰性對照(分別為5%三磷酸鈉(STP)和水)轉(zhuǎn)移到各列的板，并將板放回培育箱中。在10分鐘之后，將板再次清洗，并通過應(yīng)用200 μ I的新茶溶液(I茶包(PG tips)/50ml的去離子水)使板起色斑。在再次培育10分鐘之后，移除茶，并洗滌板。最后，通過使用200 μ I的2. 5Μ檸檬酸/孔使結(jié)合的色斑解吸附。在最少12小時(shí)之后，將180μ I的茶/檸檬酸溶液轉(zhuǎn)移到干凈、正常(沒有HA涂布的)96孔微量滴定板，并在405nm下測量吸收。2.羥基磷灰石茶色斑除去模型(HATSR)方法用100 μ I等分試樣的茶/孔(I茶包(PG Tips) /50ml的去離子水)處理96孔羥基磷灰石涂布的微量滴定板，并在37°C /IOOrpm下培養(yǎng)所述板。在10分鐘之后，將板用去離子水洗滌，并在37°C下干燥過夜。將試驗(yàn)活性劑(200μ I/孔)加入到每列的茶涂布的板與陽性和陰性對照(分別為5%三磷酸鈉(STP)和水)，并將板放回培育箱。在10分鐘之后，將板再次洗滌，通過使用200 μ I的2. 5Μ檸檬酸/孔使結(jié)合的色斑解吸附。在最少12小時(shí)之后，將180 μ I的茶/檸檬酸溶液轉(zhuǎn)移到干凈、正常(沒有HA涂布的)96孔微量滴定板，并在405nm下測量吸收。益果3.1.溶液所有溶液都是在pH 7下試驗(yàn)的。
權(quán)利要求
1.口腔護(hù)理組合物，其包含十二烷基苯磺酸鈉(SDDBS)，用于抗牙齒表面色斑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其進(jìn)一步包含鋅離子源。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的組合物，其中所述鋅離子源選自氯化鋅、檸檬酸鋅、醋酸鋅、硫酸鋅、葡萄糖酸鋅、水楊酸鋅、乳酸鋅、蘋果酸鋅、馬來酸鋅、酒石酸鋅、碳酸鋅、磷酸鋅、氧化鋅或硫酸鋅。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的組合物，其中所述鋅離子源為氯化鋅。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的組合物，其進(jìn)一步包含4-異丙基-3-甲基苯酚(IPMP)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的組合物，其為漱口水或牙膏。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的組合物，其為漱口水。
8.SDDBS在制備用于抗牙齒表面色斑的口腔護(hù)理組合物中的用途。
9.一種用于抗牙齒表面色斑的方法，所述方法包括向牙齒表面施用包含有效量的SDDBS的口腔護(hù)理組合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及十二烷基苯磺酸鈉(SDDBS)用于幫助預(yù)防或除去天然牙齒和牙修復(fù)體表面沉積的色斑的用途，及用于這種用途的包含SDDBS的口腔護(hù)理組合物。
文檔編號A61Q11/00GK103037940SQ201180015772
公開日2013年4月10日 申請日期2011年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月24日
發(fā)明者G·C·艾特肯, D·R·丘奇利 申請人:葛蘭素集團(tuán)有限公司