一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物及其制備方法，所述制備方法為：A．向β?環(huán)糊精中加入蒸餾水，加熱溶解后制成飽和溶液A；B．將溶液A置于磁力攪拌器上，在85?95℃恒溫加熱條件下，400r/min的恒定轉(zhuǎn)速下,加入氟苯尼考使其溶解，得到包合液；持續(xù)攪拌，停止加熱后，將盛有包合液的容器置于水浴中攪拌至室溫；C．將冷卻至室溫的包合液冷藏24h后，抽濾后得到沉淀物，并用乙醇洗滌沉淀物，然后55℃條件下干燥沉淀物，得到包合物。所述制備方法操作簡(jiǎn)單，制備效率高，制備出的包合物的包合率高、產(chǎn)率也得到很大提高，生物利用度高，適合大規(guī)模生產(chǎn)用于防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病。
【專利說(shuō)明】
一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，尤其涉及一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]氟苯尼考(Florfenicol)是一種優(yōu)良的動(dòng)物專用廣譜抗生素，臨床上廣泛應(yīng)用于魚、蝦、蟹、貝等水產(chǎn)動(dòng)物的各種急慢性細(xì)菌疾病。但是由于氟苯尼考的水溶性極差，魚、蝦潑灑用藥和浸洗用藥時(shí)，藥物吸收差，生物利用度低，大大影響了藥物的療效。因此開展氟苯尼考可溶性粉新制劑的研制，提高氟苯尼考的溶解度和釋放速率，有利于魚、蝦通過(guò)鰓和皮膚快速吸收，提高生物利用度，充分發(fā)揮療效，使之更適用于水產(chǎn)養(yǎng)殖的生產(chǎn)實(shí)際。
[0003]因此，現(xiàn)有技術(shù)還有待于進(jìn)一步改進(jìn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]鑒于現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明在于提供一種包合率高、產(chǎn)率高的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物及其制備方法，旨在解決目前氟苯尼考水溶性差、作為藥物用于治療水產(chǎn)動(dòng)物慢性細(xì)菌疾病時(shí)的生物利用率低的問(wèn)題。
[0005]本發(fā)明的技術(shù)方案如下:
一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，所述制備方法為:
A.向環(huán)糊精中加入蒸餾水，加熱溶解后制成飽和溶液A；
B.將溶液A置于磁力攪拌器上，在85-95°C恒溫加熱條件下，400r/min的恒定轉(zhuǎn)速下，加入氟苯尼考使其溶解，得到包合液;持續(xù)攪拌，停止加熱后，將盛有包合液的容器置于水浴中攪拌至室溫；
C.將冷卻至室溫的包合液冷藏24h后，抽濾后得到沉淀物，并用5-7ml的乙醇洗滌沉淀物，然后55 °C條件下干燥沉淀物，得到包合物。
[0006]所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，β-環(huán)糊精與氟苯尼考的物質(zhì)的量之比為1:1。
[0007]所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，當(dāng)β-環(huán)糊精為0.005mol時(shí)，加入蒸饋水的體積為20_50ml。
[0008]所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，當(dāng)β_環(huán)糊精為0.005mol時(shí)，加入蒸饋水的體積為30_40ml。
[0009]所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，步驟B中，恒溫加熱溫度為900C，在恒溫加熱條件下攪拌的時(shí)間為Ih。
[0010]所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，水浴的初始溫度為室溫。
[0011]—種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物，所述包合物是采用如上所述的制備方法制備得到。
[0012]有益效果:本發(fā)明提供一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物及其制備方法，所述制備方法操作簡(jiǎn)單，不需要復(fù)雜儀器，制備效率高，制備出的包合物的包合率高、產(chǎn)率也得到很大提高，生物利用率高，適合大規(guī)模生產(chǎn)用于防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病。
【具體實(shí)施方式】
[0013]本發(fā)明提供一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物及其制備方法，為使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案及效果更加清楚、明確，以下對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明。應(yīng)當(dāng)理解，此處所描述的具體實(shí)施例僅僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。
[0014]本發(fā)明提供一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其制備方法為:
A.向環(huán)糊精中加入蒸餾水，加熱溶解后制成飽和溶液Α。
[0015]B.將溶液A置于磁力攪拌器上，在85-95°C恒溫加熱條件下，400r/min的恒定轉(zhuǎn)速下，加入氟苯尼考使其溶解，得到包合液;持續(xù)攪拌，停止加熱后，將盛有包合液的容器置于水浴中攪拌至室溫。
[0016]優(yōu)選地，β-環(huán)糊精與氟苯尼考的物質(zhì)的量之比為1:1。當(dāng)β-環(huán)糊精與氟苯尼考的物質(zhì)的量之比為1:1時(shí)，制備的包合物的包合率高，產(chǎn)率也高。
[0017]其中，當(dāng)β-環(huán)糊精為0.005mol時(shí)，加入蒸餾水的體積為20-50ml。優(yōu)選地，當(dāng)β-環(huán)糊精為0.005mol時(shí)，加入蒸餾水的體積為30-40ml，這樣制備的溶液A更利于與溶液B在攪拌條件下進(jìn)行充分包合。
[0018]其中，恒溫加熱溫度為90°C，在恒溫加熱條件下攪拌的時(shí)間為lh。這樣的加熱條件和攪拌條件有助于進(jìn)一步提高包合物的產(chǎn)率和包合率。
[0019 ]其中，水浴的初始溫度為室溫。將停止加熱后的包合液在室溫的水浴中攪拌冷卻至室溫，此過(guò)程中，包合液的熱量逐漸傳遞到水浴中，最終兩者的溫度逐漸降至室溫，包合液在此過(guò)程中降溫速度快，包合物析出速度加快，能明顯提高包合物的包合率和產(chǎn)率。
[0020]C.將冷卻至室溫的包合液冷藏24h后，抽濾后得到沉淀物，并用5-7ml的乙醇洗滌沉淀物，然后55 °C條件下干燥沉淀物，得到包合物。
[0021]本發(fā)明還提供一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物，所述包合物是采用上述的制備方法制備得到。
[0022]為了更詳盡的描述本發(fā)明，以下列舉具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步的說(shuō)明。
[0023]實(shí)施例1
本實(shí)施例提供一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，所述制備方法為:
A.向0.005mol的β-環(huán)糊精中加入35ml的蒸餾水，加熱溶解后制成飽和溶液A;
B.將溶液A置于磁力攪拌器上，在90°C恒溫加熱條件下，400r/min的恒定轉(zhuǎn)速下，加入0.005mol的氟苯尼考使其溶解，得到包合液;持續(xù)攪拌，恒溫加熱攪拌的時(shí)間是Ih，停止加熱后，將盛有包合液的容器置于水浴中攪拌至室溫，所述水浴初始溫度為室溫。
[0024]C.將冷卻的包合液冷藏24h后，抽濾后得到沉淀物，并用5_7ml的乙醇洗滌沉淀物，然后55°C條件下干燥沉淀物，得到包合物。
[0025]實(shí)驗(yàn)結(jié)果:氟苯尼考-β-環(huán)糊精包合物的包合率為86.84%，產(chǎn)率為82.30%。
[0026]實(shí)施例2 本實(shí)施例提供一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，所述制備方法為:
A.向0.005mol的β-環(huán)糊精中加入20ml的蒸餾水，加熱溶解后制成飽和溶液A；
B.將溶液A置于磁力攪拌器上，在85°C恒溫加熱條件下，400r/min的恒定轉(zhuǎn)速下，加入0.005mol的氟苯尼考使其溶解，得到包合液;持續(xù)攪拌，恒溫加熱攪拌的時(shí)間是Ih，停止加熱，將盛有包合液的容器置于水浴中攪拌至室溫，所述水浴初始溫度為室溫。
[0027]C.將冷卻的包合液冷藏24h后，抽濾后得到沉淀物，并用5_7ml的乙醇洗滌沉淀物，然后55°C條件下干燥沉淀物，得到包合物。
[0028]實(shí)驗(yàn)結(jié)果:氟苯尼考-β-環(huán)糊精包合物的包合率為85.34%，產(chǎn)率為81.15%。
[0029]實(shí)施例3
本實(shí)施例提供一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其中，所述制備方法為:
A.向0.005mol的β-環(huán)糊精中加入50ml的蒸餾水，加熱溶解后制成飽和溶液A;
B.將溶液A置于磁力攪拌器上，在95°C恒溫加熱條件下，400r/min的恒定轉(zhuǎn)速下，加入
0.005mol的氟苯尼考使其溶解，得到包合液;持續(xù)攪拌，恒溫加熱攪拌的時(shí)間是Ih，停止加熱后，將盛有包合液的容器置于水浴中攪拌至室溫，所述水浴初始溫度為室溫。
[0030]C.將冷卻的包合液冷藏24h后，抽濾后得到沉淀物，并用5-7ml的乙醇洗滌沉淀物，然后55°C條件下干燥沉淀物，得到包合物。
[0031]實(shí)驗(yàn)結(jié)果:氟苯尼考-β-環(huán)糊精包合物的包合率為84.96%，產(chǎn)率為81.08%。
[0032]應(yīng)當(dāng)理解的是，本發(fā)明的應(yīng)用不限于上述的舉例，對(duì)本領(lǐng)域普通技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，可以根據(jù)上述說(shuō)明加以改進(jìn)或變換，所有這些改進(jìn)和變換都應(yīng)屬于本發(fā)明所附權(quán)利要求的保護(hù)范圍。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法為: A.向環(huán)糊精中加入蒸餾水，加熱溶解后制成飽和溶液A； B.將溶液A置于磁力攪拌器上，在85-95°C恒溫加熱條件下，400r/min的恒定轉(zhuǎn)速下，加入氟苯尼考使其溶解，得到包合液;持續(xù)攪拌，停止加熱后，將盛有包合液的容器置于水浴中攪拌至室溫； C.將冷卻至室溫的包合液冷藏24h后，抽濾后得到沉淀物，并用5-7ml的乙醇洗滌沉淀物，然后55 °C條件下干燥沉淀物，得到包合物。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其特征在于， 環(huán)糊精與氟苯尼考的物質(zhì)的量之比為I: I。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其特征在于，當(dāng)β-環(huán)糊精為0.005mol時(shí)，加入蒸餾水的體積為20-50ml。4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其特征在于，當(dāng)β-環(huán)糊精為0.005mol時(shí)，加入蒸餾水的體積為30-40ml。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其特征在于，步驟B中，恒溫加熱溫度為90°C，在恒溫加熱條件下攪拌的時(shí)間為lh。6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物的制備方法，其特征在于，水浴的初始溫度為室溫。7.一種防治水產(chǎn)動(dòng)物細(xì)菌性疾病的包合物，其特征在于，采用如權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的制備方法制備得到。
【文檔編號(hào)】A61K31/165GK105997966SQ201610627557
【公開日】2016年10月12日
【申請(qǐng)日】2016年8月3日
【發(fā)明人】楊鴻 , 馬可, 楊少林, 張平, 李瑞欣, 鄧樺, 蒲文珺
【申請(qǐng)人】佛山科學(xué)技術(shù)學(xué)院, 廣東養(yǎng)寶生物制藥有限公司