一種治療婦科炎癥用組合物、制備方法與栓制劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地說，涉及婦科炎癥藥物技術(shù)。
【背景技術(shù)】
[0002] 在婦科病癥中以炎癥最為常見，它的臨床表現(xiàn)形式多樣，病因復(fù)雜且常伴有多種 嚴(yán)重的并發(fā)癥。臨床常見的大多數(shù)致病菌有霉菌、滴蟲、細(xì)菌等，故臨床多使用糖皮質(zhì)激素、 化藥合成的抗生素外用和或內(nèi)服治療婦科炎癥。盡管這些藥物起效快，但對生物體的毒副 作用也不弱。從外用方式看，它們既能選擇性低地滅菌，致陰道菌群失調(diào)，誘發(fā)二重感染，又 能通過黏膜吸收進(jìn)入機(jī)體內(nèi)，延續(xù)藥效，在生物體上產(chǎn)生如"三致"的毒副作用，還又能發(fā)生 停藥反彈，加重病癥風(fēng)險。從內(nèi)服方式看，它們既有生物利用度低之弊，又有作用廣泛之嫌。 綜合地說，這些藥物對人體是具有一定的安全威脅。
[0003] 因此，開發(fā)高效、優(yōu)質(zhì)、安全、毒副作用低的婦科制劑對治療婦科炎癥有迫切重要 性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種既能抗菌消炎又能維持陰道菌群 生態(tài)正常，且高效、低毒的治療婦科炎癥用組合物。
[0005] 本發(fā)明的另一個目的是提供上述婦科炎癥用組合物的制備方法。
[0006] 本發(fā)明的另一個目的是提供由上述婦科炎癥用組合物與藥學(xué)上可接受的輔劑制 備的檢制劑。
[0007] 本發(fā)明的上述目的是通過如下方案予以實(shí)現(xiàn)的：
[0008] -種治療婦科炎癥用組合物，由如下重量份數(shù)的各組分組成的： 雪蓮花 1~3份； 苦參 2~4份;
[0009] 蛇床子 1~3份； 地膚子 0~3份。：
[0010] 上述雪蓮花、苦參、蛇床子和地膚子均為中藥材，采用市售的中藥材即可。
[0011] 上述治療婦科炎癥用組合物，其優(yōu)選方案是由如下重量份數(shù)的各組分組成的： 義花 2份； 苦參 2份；
[0012] 蛇床子 1 5份; 地膚子 2份。
[0013] 上述治療婦科炎癥用組合物的制備方法，具體包括如下步驟：
[0014] 步驟 1:
[0015] 按配方用量稱取雪蓮花、苦參、蛇床子和地膚子，混合粉碎后過不小于6目篩，得到 藥材粗混物；
[0016] 步驟 2:
[0017] 將上述藥材粗混物加入提取溶劑后轉(zhuǎn)移至閃式提取器中，用閃式提取器進(jìn)行閃式 提取，收集提取液；
[0018] 步驟 3:
[0019] 將步驟2收集的提取液過濾后濃縮，制備得到浸膏，該浸膏即為本發(fā)明所需治療婦 科炎癥用組合物。
[0020] 上述步驟2中，所述提取溶劑采用脂溶性溶劑或水;所述脂溶性溶劑可選擇質(zhì)量百 分比為95%的酒精、甲醇、丙酮或石油醚中的任意一種。
[0021 ]上述步驟2中，藥材粗混物和提取溶劑的重量比為1:1~1: 3。
[0022] 上述步驟2中，閃式提取的提取溫度為30°C~70°C，提取時間為20秒~180秒。
[0023] 上述步驟3中，提取液經(jīng)過濾后濃縮至密度為0.90g/ml~1.05g/ml (25 °C )得到浸 膏;所述濃縮時的溫度不可高于70°C，真空度為_0.08MPa~一 O.IMPa，濃縮方法采用本領(lǐng)域 技術(shù)人員的常規(guī)操作均可，優(yōu)選真空減壓旋轉(zhuǎn)濃縮、雙效濃縮或膜濃縮。
[0024] 本發(fā)明人對上述治療婦科炎癥用組合物進(jìn)行物質(zhì)分析后發(fā)現(xiàn)，該組合物中含有以 下五個成分:二十六烷酸、異莨菪亭、芫花素、金合歡素-7-0-a-L-鼠李糖基（1-6)-?Η)葡萄 糖苷、甘露醇。
[0025] 本發(fā)明的治療婦科炎癥用組合物可以與藥學(xué)上可接受的輔料一起制備用于治療 婦科炎癥的各類型制劑，如顆粒劑、膠囊劑、洗劑或栓制劑等。
[0026] 本發(fā)明還提供一種用于治療婦科炎癥的栓制劑，該栓制劑是由上述治療婦科炎癥 用組合物與藥學(xué)上可接受的輔料制成的，所述藥學(xué)上可接受的輔料為明膠、甘油和制藥用 水，該栓制劑的原料配方是由如下重量份數(shù)的各組分組成： 治療婦科炎癥用組合物 15~35份; 明膠 5~25份；
[0027] 甘油 41~63份; 制藥用水 5~25份。
[0028] 按照上述原料配方采用本領(lǐng)域技術(shù)人員的常規(guī)栓制劑制作方法均可制備得到本 發(fā)明所需治療婦科炎癥的栓制劑。
[0029] 本發(fā)明人針對上述栓制劑還提供一種優(yōu)選的制備方法，具體包括如下步驟：
[0030] 步驟 1:
[0031]用制藥用水浸泡明膠至其膨脹變軟，水浴40°C~70°C加熱溶解后加入甘油，攪拌 溶解均勻后，在壓力0.08~一O.IMPa、溫度55°C~90°C的水浴條件下，減壓蒸去過量的水 分，得到所需基質(zhì)，將該基質(zhì)于40°C~75°C保溫；
[0032] 步驟 2:
[0033] 向步驟1制備的基質(zhì)中加入本發(fā)明的治療婦科炎癥用組合物，攪拌均勻后保持40 °C~75°C的溫度下灌注入陰道栓殼中，冷卻至凝固，則制備得到所需治療婦科炎癥的栓制 劑。
[0034] 上述治療婦科炎癥的栓制劑的使用方法是每晚臨睡前使用一次，連續(xù)使用7天為1 個療程。
[0035] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：
[0036] 1.本發(fā)明的治療婦科炎癥用組合物的配方采用雪蓮花、苦參、蛇床子和地膚子，均 為中藥成分，綠色環(huán)保，各組分功效搭配，協(xié)同作用，經(jīng)過合理的配方設(shè)計，并搭配合理的制 備工藝參數(shù)，最終制備得到的組合物高效、低毒，既能抗菌消炎又能維持陰道菌群生態(tài)正 常；
[0037] 2.本發(fā)明的治療婦科炎癥用組合物的制備方法采用閃式提取，并優(yōu)化生產(chǎn)工藝參 數(shù)，可有效保證配方組分活性成分的析出；
[0038] 3.本發(fā)明的治療婦科炎癥用組合物經(jīng)檢測發(fā)現(xiàn)其含有二十六烷酸、異莨菪亭、芫 花素、金合歡素-7-0-a-L-鼠李糖基（1-6)-?Η)葡萄糖苷和甘露醇這五個成分，二十六烷 酸、異莨菪亭、芫花素、金合歡素-7-0-a-L-鼠李糖基（l-6)-i3-D葡萄糖苷均具有抗炎活性 的作用，甘露醇具有令組織脫水，減輕組織水腫的作用，這些作用對炎癥的治療和緩解均有 標(biāo)本同治之效用；
[0039] 4.本發(fā)明的治療婦科炎癥用栓制劑具有顯著的抗炎作用，能高效作用于病變靶 位，減少人體的毒副作用，使用方便次數(shù)少，作用時間持久，不會影響患者的正常生活和工 作，與化學(xué)合成的抗生素相比，具有高效、優(yōu)質(zhì)、安全、毒副作用低的顯著特點(diǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0040] 下面結(jié)合具體實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步地闡述，但具體實(shí)施例方式并不對本發(fā)明 做任何限定。
[0041] 實(shí)施例1 一種治療婦科炎癥用組合物
[0042] 本實(shí)施例的治療婦科炎癥用組合物，由如下各組分組成的： 雪蓮花 2份；
[0043] 苦參 2份; 蛇床子 1.5份；
[0044] 地膚子 2份。
[0045] 上述治療婦科炎癥用組合物的制備方法包括如下步驟：
[0046] 步驟 1:
[0047] 按配方用量稱取雪蓮花、苦參、蛇床子和地膚子，混合粉碎后過10目篩，得到藥材 粗混物；
[0048] 步驟 2:
[0049] 將上述藥材粗混物加入提取溶劑后轉(zhuǎn)移至閃式提取器中，用閃式提取器進(jìn)行閃式 提取，收集提取液;所述提取溶劑為質(zhì)量百分比為95 %的乙醇溶液，藥材粗混物和提取溶劑 的重量比為1:1;所述閃式提取溫度為35°C，提取90秒；
[0050] 步驟 3:
[0051]將步驟2收集的提取液過濾后使用真空減壓旋轉(zhuǎn)濃縮技術(shù)，濃縮溫度為55°C，真空 壓力為-O.IMPa，制備得到浸膏，浸膏密度為0.93g/ml(25°C)，該浸膏即為本實(shí)施例所需治 療婦科炎癥用組合物。
[0052]對本實(shí)施例的治療婦科炎癥用組合物進(jìn)行光譜法檢測，結(jié)果發(fā)現(xiàn)其含有二十六烷 酸、異莨菪亭、芫花素、金合歡素-7-0-a-L-鼠李糖基（1-6) -β-D葡萄糖苷和甘露醇這五個 成分，具體如下所示：
[0053] (1)二十六烷酸
[0054]白色粉末(石油醚），mp87-89°C。
[0055] IR(KBr)cm-S ~3400(0H)，2800 ~2900(C-H)，~1729(C = 0)EI-MSm/z:396(M+)， 381(1-15)，353(1-43)，含有羧基峰185，129,73等以及60(麥?zhǔn)现嘏女a(chǎn)生的含羧基離子峰）， 符合飽和長鏈脂肪酸的裂解規(guī)律，結(jié)合紅外光譜推測可能是長鏈脂肪酸。根據(jù)分子量初步 判斷為二十六烷酸，分子式為C26H52O2。
[0056] 1!1-匪1?(〇0(：13,4001抱）？?111:32.31(2!1，^ = 7.4抱）為羧基旁〇位的〇12,31.64(2!1， m)為β位〇1241.27(44!1，1^)〇12\22為長鏈中間的03到〇25位的氫信號峰(^0.87(3!1，^ = 6.6Hz)為末端甲基氫型號。
[0057] 13C-NMR: δ 178.41 (C-1)為羧酸碳信號，δ22.67-33.83為長鏈中多個亞甲基碳信號， δ14.08為末端甲基碳信號。
[0058]綜合以上數(shù)據(jù)和比對參考文獻(xiàn)，確定該化合物為二十六烷酸。
[0059] (2)異莨菪亭
[0060] 黃色粉末(三氯甲烷：甲醇），mp:199-202°C。
[0061 ] IR(KBr)cm-1:~3400(0H)，~1720(C = 0)，~1600(-C6H6)。1750-1700處為a吡喃酮 羰基的吸收帶，芳環(huán)的雙鍵大約在1600處。該化合物在紫外燈下顯藍(lán)紫色熒光，其溶液亦顯 熒光。
[0062] EI-MSm/z : 215 · 0 [M+Na]+，193 · 2 [M+H]+，407 · 1 [ 2M+Na ]+，190 · 9 [M-H]-。表明該化合 物的相對分子量為192。
[0063] 匪 R(DMS0,400MHz)ppm:S3.64(3H，s，6-0CH3)，S7.54(lH，d，J = 9.2Hz，4-H)，S 5