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一種包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體及其制備方法、應(yīng)用_3

文檔序號(hào):9818680閱讀:來(lái)源:國(guó)知局
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[0113] 所述磷脂為氫化磷脂;
[0114] 所述無(wú)機(jī)鹽為氯化鈣;
[0115] 所述防腐劑為丙二醇-雙咪唑烷基脲。
[0116] 該實(shí)施例的制備方法如下:
[0117] 1)、油相體系的制備
[0118] 將前述選取好的光甘草定、固態(tài)乳化劑、固體脂質(zhì)、液體脂質(zhì)、多元醇在90°C熔融 并分散均勻,得到分散均勻的油相;
[0119] 2)、水相體系的制備
[0120] 將前述磷脂、無(wú)機(jī)鹽和去離子水組成的水相加熱到90°C ;
[0121] 3)、初乳化水相和油相
[0122] 以lOOOr/min的功率攪拌步驟1)所得的油相,同時(shí)加入步驟2)所得的水相體系,攪 拌3min;
[0123] 4)、超聲乳化
[0124] 將步驟3)得到的乳化體系以80W的功率超聲20min;
[0125] 5)、冷卻
[0126] 將步驟4)得到的體系以200r/min的速度攪拌冷卻,降溫到50°C,加入防腐劑并攪 拌均勻,隨后冷卻到室溫,即得包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體。
[0127] 實(shí)施例4
[0128] -種包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體,按100g的總量計(jì)算,其組成及含量如下:
[0129]
[0130] 其中,所述固態(tài)乳化劑為聚甘油-6雙硬脂酸酯;
[0131]所述固體脂質(zhì)為二十二酸;
[0132] 所述液體脂質(zhì)為小麥胚芽油;
[0133] 所述多元醇為丙二醇和甘油;
[0134] 所述磷脂為脫油磷脂;
[0135] 所述無(wú)機(jī)鹽為氯化鉀;
[0136] 所述防腐劑為2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇。
[0137] 制備方法:
[0138] 1)、油相體系的制備
[0139] 將前述已經(jīng)選定含量的光甘草定、固態(tài)乳化劑、固體脂質(zhì)、液體脂質(zhì)、多元醇在85 °C熔融并分散均勻,得到分散均勻的油相;
[0140] 2)、水相體系的制備
[0141]將本實(shí)施例中含量已定的磷脂、無(wú)機(jī)鹽和去離子水組成的水相加熱到90°C ;
[0142] 3)、初乳化水相和油相
[0143] 以600r/min的功率攪拌步驟1)所得的油相,同時(shí)加入步驟2)所得的水相體系,攪 拌4min;
[0144] 4)、超聲乳化
[0145] 將步驟3)得到的乳化體系以200W的功率超聲15min;
[0146] 5)、冷卻
[0147] 將步驟4)得到的體系以600r/min的速度攪拌冷卻,降溫到40°C,加入防腐劑并攪 拌均勻,隨后冷卻到室溫,即得包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體。
[0148] 實(shí)施例5
[0149] -種包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體,按100g的總量計(jì)算,其組成及含量如下:
[0150]
[0151 ]其中,所述固態(tài)乳化劑為蔗糖酯;
[0152] 所述固體脂質(zhì)為棕櫚酸;
[0153] 所述液體脂質(zhì)為肉豆蔻酸異丙酯;
[0154] 所述多元醇為山梨醇;
[0155] 所述磷脂為大豆卵磷脂;
[0156] 所述無(wú)機(jī)鹽為氯化鉀;
[0157] 所述防腐劑為尼泊金甲酯。
[0158] 制備方法:
[0159] 1)、油相體系的制備
[0160] 將前述選定含量的光甘草定、固態(tài)乳化劑、固體脂質(zhì)、液體脂質(zhì)、多元醇在90°C熔 融并分散均勻,得到分散均勻的油相;
[0161] 2)、水相體系的制備
[0162] 將前述磷脂、無(wú)機(jī)鹽和去離子水組成的水相加熱到10(TC ;
[0163] 3)、初乳化水相和油相
[0164] 以500r/min的功率攪拌步驟1)所得的油相,同時(shí)加入步驟2)所得的水相體系,攪 拌4min;
[0165] 4)、超聲乳化
[0166] 將步驟3)得到的乳化體系以800W的功率超聲5min;
[0167] 5)、冷卻
[0168] 將步驟4)得到的體系以800r/min的速度攪拌冷卻,降溫到60°C,加入防腐劑并攪 拌均勻,隨后冷卻到室溫,即得包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體。
[0169] 實(shí)施例6
[0170] -種包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體,按100g的總量計(jì)算,其組成及含量如下:
[0171]
[0172]
[0173] 其中,所述固態(tài)乳化劑為雙子星乳化劑;
[0174] 所述固體脂質(zhì)為二季戊四醇六辛酸/癸酸酯;
[0175] 所述液體脂質(zhì)為辛酸/癸酸三甘油酯;
[0176] 所述多元醇為丁二醇;
[0177] 所述磷脂為蛋黃卵磷脂;
[0178] 所述無(wú)機(jī)鹽為氯化鈉和氯化鉀的混合物;
[0179] 所述防腐劑為雙咪唑烷基脲。
[0180] 本實(shí)施例中的納米固體脂質(zhì)載體制備方法如下:
[0181] 1)、油相體系的制備
[0182] 將前述選定含量的光甘草定、固態(tài)乳化劑、固體脂質(zhì)、液體脂質(zhì)、多元醇在85°C熔 融并分散均勻,得到分散均勻的油相;
[0183] 2)、水相體系的制備
[0184] 將前述磷脂、無(wú)機(jī)鹽和去離子水組成的水相加熱到85°C ;
[0185] 3)、初乳化水相和油相
[0186] 以800r/min的功率攪拌步驟1)所得的油相,同時(shí)加入步驟2)所得的水相體系,攪 拌4min;
[0187] 4)、超聲乳化
[0188] 將步驟3)得到的乳化體系以400W的功率超聲15min;
[0189] 5)、冷卻
[0190]將步驟4)得到的體系以600r/min的速度攪拌冷卻,降溫到40°C,加入防腐劑并攪 拌均勻,隨后冷卻到室溫,即得包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體。
[0191] 對(duì)比例7
[0192]普通含光甘草定的美白乳液,按100g的總量計(jì)算,其組成及含量如下:
[0193]
[0194] 其中,所述液體脂質(zhì)為霍霍巴油;
[0195] 所述乳化劑為吐溫80和司盤(pán)80復(fù)配;
[0196] 所述多元醇為甘油;
[0197] 所述無(wú)機(jī)鹽為氯化鈉;
[0198] 所述防腐劑為尼泊金甲酯。
[0199] 上述普通美白乳液的制備方法如下:
[0200] 1)、油相體系的制備
[0201] 將前述選定比例的光甘草定、液體脂質(zhì)、液態(tài)乳化劑在85°C熔融并分散均勻,得到 分散均勻的油相;
[0202] 2)、水相體系的制備
[0203]將前述多元醇、無(wú)機(jī)鹽和去離子水組成的水相加熱到85°C ;
[0204] 3)、均質(zhì)乳化水相和油相
[0205]以8000W的功率均質(zhì)步驟2)所得的水相,同時(shí)加入步驟1)所得的油相體系,均質(zhì) 5min;
[0206] 4)、冷卻
[0207]將步驟3)得到的體系以400r/min的速度攪拌冷卻,降溫到40°C,加入防腐劑并攪 拌均勻,隨后冷卻到室溫,即得普通美白乳液。
[0208]實(shí)施例8高溫穩(wěn)定性考察
[0209]將實(shí)施例3制備的包覆光甘草定的納米固體脂質(zhì)載體與對(duì)比例7制備的普通美白 乳液分別置于50°C恒溫箱中,觀察顏色變化和體系穩(wěn)定性變化。結(jié)果發(fā)現(xiàn):普通美白乳液 24h顏色變粉,并開(kāi)始固體析出,
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