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紫花前胡苷元的應用

文檔序號:9586468閱讀:1214來源:國知局
紫花前胡苷元的應用
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明設及醫(yī)藥技術領域,具體設及紫花前胡巧元的應用。
【背景技術】
[0002] 腎臟是人體的重要器官,用于保證機體內環(huán)境的穩(wěn)定,是新陳代謝得W正常進行。 腎損傷時泌尿外科常見的急癥之一,對腎損傷做出適當?shù)闹委煼桨?,對減輕患者的傷情,改 善預后情況至關重要。因此,近年來腎損傷保護藥物在不斷的研究和開發(fā)中。
[0003] 研究發(fā)現(xiàn)中藥對腎損傷具有明顯的保護作用,而且相對于西藥來說,中藥更加溫 和安全,副作用較小。弟活,傘形科、弟活屬植物,性溫,散表寒;桂風濕;利關節(jié);止痛。主 外感風寒;頭痛無汗;風水浮腫;瘡瘍腫毒。用于陽瘦遺精,遺尿尿頻,腰膝冷痛,腎虛作喘, 五更泄瀉;外用治白齋風,斑秀。解表散寒,桂風勝濕,止痛。弟活中含有多種活性物質,如 凱林內醋、紫花前胡巧元、異虎耳草素、茵香酸對徑基苯乙醋、比克白巧內醋、佛手酪等,運 些活性物質具有多種藥用作用。其中,紫花前胡巧元被報道具有抗血小板凝聚作用W及能 夠治療失眠,如中國專利CN103948586A公開了W紫花前胡巧元為活性物質,配合輔料制備 成一種鎮(zhèn)靜催眠藥物,可W治療失眠癥狀。但是,目前并未見文獻報道紫花前胡巧元具有防 止腎損傷的功效。

【發(fā)明內容】

[0004] 有鑒于此,本發(fā)明的目的在于提供紫花前胡巧元的新應用,紫花前胡巧元具有防 止腎損傷、保護腎損傷細胞的功效,使其能夠應用于腎損傷保護藥物的制備中。
[0005] 其中,作為優(yōu)選,所述腎損傷為順銷所致腎損傷。
[0006] 紫花前胡巧元獲取途徑既可W從含有該成分的天然物質如紫花前胡、弟活中提 取,也可W利用化學合成方法加W人工合成。作為優(yōu)選,本發(fā)明所述紫花前胡巧元從弟活中 提取獲得,更進一步優(yōu)選地,采取W下方法獲得:
[0007] 步驟1、粉碎弟活根莖,加入乙醇溶液提取,提取液過濾、濃縮后加鹽酸調節(jié)抑為 2,加熱回流并濃縮蒸干獲得粗提物;
[0008] 步驟2、粗提物加入乙醇溶液復溶,通過大孔樹脂柱吸附,依次水洗脫4個柱體積, 40%乙醇洗脫3個柱體積,60%乙醇洗脫6個柱體積,收集60%乙醇洗脫液,除去溶劑,濃縮 至浸膏,然后加入乙酸乙醋溶解、過濾,濾液除去溶劑,濃縮、干燥,獲得弟活提取物;
[0009] 步驟3、弟活提取物加甲醇溶解后,加入等量的粗硅膠中攬拌均勻,烘干后倒入到 含4~5倍量的200-300目硅膠柱中;石油酸平衡D-IOl柱子W后,利用石油酸-乙酸乙醋 50:1、20:1、10:1各洗脫4個柱體積,收集10:1洗脫部位濃縮蒸干,加甲醇溶解后,離屯、,取 上清液,利用高壓制備液相色譜進行制備分離,獲得紫花前胡巧元。
[0010] 其中,步驟1所述弟活根莖與乙醇溶液的體積質量比優(yōu)選為lg:6-10血。
[0011] 高壓制備液相色譜條件優(yōu)選如下:
[0012]安捷倫1260型制備色譜儀,色譜柱為化jiC18 (250X50mm);流動相為乙臘-水; 檢測波長為310nm;洗脫程序為O~60min,乙臘30%,水70% ;流速為30mL'minI;柱溫為 30 °C。
[0013] 步驟2所述粗提物加入乙醇溶液復溶優(yōu)選為粗提物加入弟活根莖總重I倍量的 40%乙醇溶液溶解。
[0014] 述大孔樹脂柱優(yōu)選為D-IOl型大孔樹脂柱。
[0015] 所述大孔樹脂柱重量優(yōu)選為弟活根莖總重的2倍。
[0016] 步驟1所述乙醇溶液的體積百分濃度優(yōu)選為70%。
[0017] 順式紫花前胡巧元W及反式紫花前胡巧元在對順銷所致HK-2細胞腎損傷模型的 試驗中均表現(xiàn)出對正常HK-2細胞的安全性W及對腎損傷細胞的保護作用。因此,本發(fā)明提 供紫花前胡巧元在制備腎損傷保護藥物中的應用。
[0018] 由W上技術方案可知,本發(fā)明提供了紫花前胡巧元在保護腎損傷細胞中的應用, 從而為臨床上防止腎損傷提供多一種安全有效的用藥選擇。紫花前胡巧元在安全劑量內能 夠有效地保護腎損傷細胞,可進一步開發(fā)為腎損傷保護藥物,具有廣泛的應用前景。
【附圖說明】
[0019] 圖1所示為弟活提取物高壓制備液相色譜圖。
【具體實施方式】
[0020] 本發(fā)明公開了紫花前胡巧元的應用,本領域技術人員可W借鑒本文內容,適當改 進工藝參數(shù)實現(xiàn)。特別需要指出的是,所有類似的替換和改動對本領域技術人員來說是顯 而易見的,它們都被視為包括在本發(fā)明。本發(fā)明所述產品和制備方法W及應用已經通過較 佳實施例進行了描述,相關人員明顯能在不脫離本
【發(fā)明內容】
、精神和范圍內對本文所述的 方法和應用進行改動或適當變更與組合,來實現(xiàn)和應用本發(fā)明技術。
[0021] W下就本發(fā)明所提供的紫花前胡巧元的應用做進一步說明。
[0022] 實施例1 :紫花前胡巧元的提取分離
[0023] 將弟活根莖粉碎成粗粉,按體積/質量加入6~10倍的70%乙醇溶液提取兩次, 每次1. 5小時,合并過濾液,濃縮至無醇味后加水至藥材重量的1倍;濃縮液加入濃鹽酸調 節(jié)抑至2,加熱回流0. 5個小時,濃縮蒸干,加入藥材重量1倍量的40%乙醇溶液使其完全 溶解。水解液通過2倍藥材重量的D-IOl大孔樹脂柱(徑高比為1:8)吸附后,水洗脫4個 柱體積,40 %乙醇洗脫3個柱體積,60 %乙醇洗脫6個柱體積。60 %乙醇洗脫液合并,回收溶 劑,濃縮至浸膏。浸膏加入乙酸乙醋溶液,使其溶解完全,濾過,回收溶劑,濃縮至浸膏,60°C 真空干燥,粉碎即得弟活提取物。
[0024] 弟活提取物加適量甲醇溶解后,加入等量的粗硅膠(80-100目)中攬拌均勻,烘干 后倒入到含4~5倍量的硅膠(200-300目)柱中。石油酸平衡D-IOl柱子W后,利用石油 酸-乙酸乙醋50:1、20:1、10:1各洗脫4個柱體積,收集10:1部位濃縮蒸干。石油酸-乙 酸乙醋10:1洗脫部位加甲醇溶解后,離屯、,取上清液,利用高壓制備液相進行制備,收集紫 花前胡巧元色譜峰,濃縮干燥后獲得紫花前胡巧元。
[0025] 高壓制備液相色譜條件:安捷倫1260型制備色譜儀,色譜柱為化ji C18(250X50mm);流動相為乙臘(A)-水度);檢測波長為310皿;洗脫程序為0~60min, A30%,B70% ;流速為 30血?minI;柱溫為 30°C。
[00%] 紫花前胡巧元鑒定結果如下:
[0027]電NMR(400MHz,CC13D) 5 :6. 21(lH,d,J = 9.甜z,H-3),7.60aH,d,J=9.5Hz,H-4),7. 23 (1H,S,H-5),6. 73 (1H,S,H-8),4. 75 (1H,t,J=8.細z,H-2'),3.29-3.15(2H,m,H-3' ),1. 38(3H,s, C冊-4' ),1. 24(3H,s,
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