狹葉紅景天提取物及其在化妝品中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化妝品和醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及從一種我國(guó)少數(shù)民族傳統(tǒng)藥用植物 狹葉紅景天中提取天然活性物質(zhì)一狹葉紅景天提取物，以其為活性成分的化妝品或藥物， 以及狹葉紅景天提取物在制備保濕、嫩膚、抗皺、防曬、美白等多種皮膚化妝品中的應(yīng)用，還 有在制備治療或預(yù)防皮膚病的藥物中的應(yīng)用 技術(shù)背景
[0002] 狹葉紅景天（Rhodiola kirilowii (Regel)Maxim)，又名獅子七、大株紅景天，為景 天科紅景天屬植物，根莖粗，直立，葉互生，線形至線狀披針形，花序傘房狀，有多花，雌雄異 株，花瓣綠黃色，倒披針形。狹葉紅景天主要分布于海拔2000-5600米的山地多石草地上或 石坡上，生長(zhǎng)環(huán)境高寒、低氧、紫外線照射強(qiáng)烈，耐寒、耐旱，對(duì)土壤要求不嚴(yán)，常見(jiàn)于我國(guó)西 藏、云南、青海、甘肅等地。
[0003] 狹葉紅景天的具有很高的藥用價(jià)值，是中國(guó)少數(shù)民族日常生活中常用的跌打損傷 藥。狹葉紅景天具有止血化瘀、調(diào)經(jīng)等多種藥用功能，主治跌打損傷、腰痛、吐血、月經(jīng)不調(diào) 等癥狀，在少數(shù)民族醫(yī)藥中，用狹葉紅景天來(lái)治療肺吐血效果甚佳?！恫乇静荨分杏涊d"力嘎 都爾（狹葉紅景天）：根和根莖或全草治肺炎、發(fā)燒、腹瀉"。本發(fā)明通過(guò)實(shí)驗(yàn)提取狹葉紅景 天根莖中的有效成分，并進(jìn)行了細(xì)胞毒性及皮膚化妝品活性實(shí)驗(yàn)，明確了狹葉紅景天提取 物不僅擁有良好的安全性還表現(xiàn)出優(yōu)秀的雙重皮膚化妝品活性即良好的DPPH自由基清除 效果和良好的酪氨酸酶活性抑制效果，使之成為了良好的天然護(hù)膚品原材料來(lái)源，為狹葉 紅景天的開(kāi)發(fā)和利用提供了更好、更佳的途徑，對(duì)于狹葉紅景天未來(lái)的可持續(xù)利用具有重 大意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明目的在于提供狹葉紅景天提取物，以其為活性成分的化妝品，它們的制備 方法，及其在制備化妝品中的應(yīng)用。本發(fā)明明確了狹葉紅景天提取物具有良好的護(hù)膚效果 和安全性，使其成為很好的天然護(hù)膚化妝品原材料。
[0005] 狹葉紅景天提取物，由下述方法制備而得：取狹葉紅景天根莖，研成粉末，用狹 葉紅景天的15-30倍量的85 % -95 %乙醇，冷浸18-28h，然后用布氏漏斗收集濾液，重復(fù) 2-5次，將濾液減壓蒸餾，濃縮濾液，低溫干燥，得粗提物，將粗提物經(jīng)大孔樹脂吸附脫色， 80-95 %乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥，得狹葉紅景天提取物。
[0006] 狹葉紅景天提取物的制備方法，該方法包括下述步驟：取狹葉紅景天根莖，研成粉 末，用狹葉紅景天的15-30倍量的85 % -95 %乙醇，冷浸18-28h，然后用布氏漏斗收集濾液， 重復(fù)2-5次，將濾液減壓蒸餾，濃縮濾液，低溫干燥，得粗提物，將粗提物經(jīng)大孔樹脂吸附脫 色，80-95%乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥。
[0007] 化妝品，由所述的狹葉紅景天提取物和化妝品常用載體組成，所述的載體選自一 種或多種含水體系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二醇、丙二醇、植物 油、礦物油、脂質(zhì)體、層狀類脂材料、硅油、水，或者它們的組合。
[0008] 所述的狹葉紅景天提取物在制備化妝品中的應(yīng)用。
[0009] 所述的狹葉紅景天提取物在制備保濕或嫩膚或抗皺或防曬或美白或抗氧化的化 妝品中的應(yīng)用，以及在制備改善皮膚代謝功能或皮障功能中的應(yīng)用。
[0010] 所述的狹葉紅景天提取物在制備麻醉劑、抗真菌劑、抗炎劑、抗氧化劑、防腐劑、螯 合劑、著色劑、脫色劑、軟化劑、乳化劑、脫落劑、成膜劑、芳香劑、濕潤(rùn)劑、驅(qū)蟲劑、潤(rùn)滑劑、增 濕劑、藥劑、光穩(wěn)定劑、防腐劑、皮膚保護(hù)劑、皮膚滲透增強(qiáng)劑、防曬劑、穩(wěn)定劑、表面活性劑、 增稠劑、粘度調(diào)節(jié)劑、維生素中的應(yīng)用。
[0011] 所述的狹葉紅景天提取物在制備酪氨酸酶活性抑制劑中的應(yīng)用。
[0012] 本發(fā)明同時(shí)提供了一種預(yù)防或治療皮膚病的藥物組合物，由所述的狹葉紅景天提 取物和藥物常用載體組成。
[0013] 以及，所述的狹葉紅景天提取物在制備預(yù)防或治療皮膚病的藥物中的應(yīng)用。
[0014] 本發(fā)明提供具有狹葉紅景天提取物或狹葉紅景天提取物混合物的局部組合物，它 在藥學(xué)上或化妝品上可接受的載體。這些組合物能抑制皮膚的酪氨酸酶活性，B16細(xì)胞黑色 素生成抑制活性，彈性蛋白活性，TNF-a分泌抑制活性，促膠原蛋白分泌活性，抑制皮膚的 氧化。這些組合物能用于細(xì)紋和/皺紋，皮膚紅疹，干性、敏感肌膚，皮膚瘙癢，膚色不均或 皮膚黑斑，皮膚發(fā)炎和其它與此相關(guān)的皮膚不適癥。這些組合物包含有從狹葉紅景天中得 到的提取物或從該植物中得到的活性成分。這些組合物能進(jìn)一步抑制皮膚的脂肪氧化酶， COX(環(huán)氧化酶）活性，MMP-I和MMP-3活性。這些組合物中含狹葉紅景天提取物的含量是 組合物總重的O.OOlwt% -20.Owt%。這些組合物可以是護(hù)膚液、護(hù)膚霜或乳劑等。狹葉紅 景天的提取物可以是水溶性提取物，該提取物可以用醇（例如甲醇、乙醇、丙醇，丁醇等）提 取。
[0015] 本發(fā)明中含有狹葉紅景天提取物的組合物可用于局部皮膚護(hù)理或護(hù)發(fā)產(chǎn)品。這些 組合物可以做成乳化劑（例如水包油、油包水、硅油包水，水包硅油，水包油包水，油包水包 油，油包水包硅油等），霜?jiǎng)?，護(hù)膚液，液體（例如水劑或水-醇溶液），無(wú)水基質(zhì)（例如唇膏 或粉劑等），啫喱，油膏，奶液，軟膏，噴霧劑，固體劑，眼霜等。
[0016] 本發(fā)明中的局部護(hù)膚組合物包含有狹葉紅景天的提取物或從狹葉紅景天提取物 中獲得的組分或成分。局部施用這些組合物可減輕皮膚紅斑的外觀（如皮膚紅斑、過(guò)敏性 皮膚、皮膚紅腫、發(fā)炎等），還可減輕由于紅斑引起的疼痛。紅斑一般可由皮膚日光灼傷、皮 膚的電療、皮膚燒傷、接觸性過(guò)敏、全身過(guò)敏、皮膚毒性、鍛煉、蟲咬、細(xì)菌感染、病毒感染、真 菌感染、寄生原蟲感染、按摩和吹風(fēng)引起的皮炎等?？芍委煾尚云つw、敏感皮膚或皮膚搔癢 或減小膚色不均的外觀。可減小細(xì)紋或皺紋的外觀。這些提取物可以是水溶性的或非水溶 性的提取物，它們可用醇（甲醇、乙醇、丙醇或丁醇等）、甘醇、油、水等來(lái)提取。
[0017] 局部施用這些組合物可治療或預(yù)防皮膚病。皮膚病包括干性皮膚、皮膚搔癢、皮 膚發(fā)炎、紅斑、皮膚過(guò)敏、瘙癢癥、蜘蛛血管、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化癥、黑斑病、疙 瘩、細(xì)紋或皺紋、結(jié)節(jié)、皮膚太陽(yáng)損傷、皮炎（脂溢性皮炎、錢幣狀皮炎、接觸性皮炎、異位性 皮炎、剝脫性皮炎、口周皮炎和淤滯性皮炎等）、牛皮癬、毛囊炎、紅斑痤瘡、痤瘡、膿胞病、丹 毒、紅癬、濕疹、日光灼傷、皮膚燒傷、開(kāi)放性傷口、感染性皮膚病等。皮膚病還可由暴露在紫 外光下、年齡、輻射、長(zhǎng)期暴露在太陽(yáng)下、環(huán)境污染、空氣污染、風(fēng)、冷、熱、化學(xué)品、病理、吸煙 或缺乏營(yíng)養(yǎng)等引起。本方法通過(guò)局部施用本發(fā)明的組合物來(lái)增加皮膚角質(zhì)層的轉(zhuǎn)化速度， 增加成纖維細(xì)胞中膠原蛋白的合成，增強(qiáng)細(xì)胞抗氧化防御機(jī)理（如外層抗氧化的增強(qiáng)能改 善、補(bǔ)充或防止細(xì)胞抗氧化劑如皮膚細(xì)胞一一角質(zhì)形成細(xì)胞、黑色素細(xì)胞、朗格漢斯細(xì)胞中 減小或防止皮膚、細(xì)胞、蛋白和脂質(zhì)氧化性損傷的催化酶和谷胱甘肽的損失），抑制黑色素 細(xì)胞中黑色素的產(chǎn)生，減少或阻止皮膚氧化性損傷（包括減少脂質(zhì)過(guò)氧化酶的數(shù)量和/或 皮膚中蛋白的氧化）。
[0018] 本發(fā)明含狹葉紅景天提取物的組合物能減小細(xì)胞中內(nèi)部氧化和/或外部氧化性 損傷的數(shù)量，增加細(xì)胞中膠原蛋白的合成，減小細(xì)胞中感染細(xì)胞因子的產(chǎn)生。這些細(xì)胞包括 人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞，人真皮成纖維細(xì)胞，或人黑色素細(xì)胞，或它們的任意組合（如人角質(zhì) 形成細(xì)胞和人成纖維細(xì)胞的組合或人角質(zhì)化細(xì)胞和人黑色素細(xì)胞的組合）。能治療色素沉 著過(guò)度，本方法也可包含確定一個(gè)人是否需要治療皮膚色素過(guò)度沉著。通過(guò)施用本發(fā)明中 的組合物還可用于減少皮膚外觀中的老年斑、皮膚色素減退、雀斑，減少或防止皮膚的細(xì)紋 或皺紋，增加皮膚的緊固性。
[0019] 本發(fā)明中含狹葉紅景天提取物的組合物具有抗氧化、抑制酪氨酸酶、抑制彈性酶、 抑制TNF- a酶、抑制脂氧化酶、抑制C0X-1和/或C0X-2酶和抑制MMP-I和/或MMP-2的 活性的能力。這些組合物可作為局部皮膚組合物，包括皮膚學(xué)上可接受的載體。這些組合 物可治療或預(yù)防與皮膚氧化、皮膚細(xì)胞中酪氨酸酶、彈性酶、TNF-a酶、脂氧化酶、C0X-1和 /或C0X-2酶和MMP-I和/或MMP-2的活性相關(guān)的皮膚病。
[0020] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具備如下的優(yōu)益性：本發(fā)明通過(guò)對(duì)狹葉紅景天進(jìn)行濃縮 提取得到狹葉紅景天目標(biāo)提取物，對(duì)目標(biāo)提取物進(jìn)行了細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)和皮膚化妝品活性實(shí) 驗(yàn)，證明了目標(biāo)提取物的安全性，明確了目標(biāo)提取物優(yōu)良的化妝品活性。本發(fā)明提供了狹葉 紅景天的一種新的更佳的利用類型，同時(shí)拓展了天然護(hù)膚品植物原料的來(lái)源。
【附圖說(shuō)明】：
[0021] 圖1 :狹葉紅景天對(duì)DPPH自由基的清除活性；
[0022] 圖2 :狹葉紅景天提取物對(duì)酪氨酸酶的抑制作用；
[0023] 圖3:狹葉紅景天提取物的制備工藝流程圖。
【具體實(shí)施方式】：
[0024] 以下結(jié)合附圖，用本發(fā)明的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行更詳細(xì)敘述，但并不限制本發(fā)明 的范圍。
[0025] 實(shí)施例1 :
[0026] 狹葉紅景天提取物的制備：
[0027]稱取狹葉紅景天樣品（Bergenia purpurascens (Hook. f. et Thoms. ) Engl.)(根狀 莖）158，將樣品研成粉末狀，用85%乙醇25倍量（451-4521^)冷浸2411，然后用布氏漏斗 收集濾液，重復(fù)3次。將濾液用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓蒸餾，濃縮濾液，濃縮濾液低溫干燥，得粗提 物。將粗提物經(jīng)大孔樹脂（DlOl)吸附脫色，95%乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍 干燥，得狹葉紅景天提取物2. 0g，提取率為13. 33 %。
[0028]或者，稱取狹葉紅景天樣品（Bergenia purpurascens (Hook. f. et Thoms. ) Engl.) (根狀莖）15g，將樣品研成粉末狀，用95 %乙醇20倍量冷浸20h，然后用布氏漏斗收集濾 液，重復(fù)4次。將濾液用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀減壓蒸餾，濃縮濾液，濃縮濾液低溫干燥，得粗提物。將 粗提物經(jīng)大孔樹脂（DlOl)吸附脫色，90%乙醇洗脫后，將洗脫液濃縮蒸干，低溫冷凍干燥， 得狹葉紅景天提取物2. Ig,提取率為14%。
[0029] 實(shí)施例2 :
[0030] 狹葉紅景天提取物的細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)：通