一種利于有效成分溶出的藤茶咀嚼片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種利于有效成分溶出的藤茶咀嚼片及其制備方法，尤其涉及一種具有輔助降血脂功能的藤茶咀嚼片的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]藤茶，又名甜茶藤；俗稱端午茶、藤婆茶、龍須茶等。其藥用始見(jiàn)于清代劉善述的《草木便方》。系葡萄科蛇葡萄屬植物顯齒蛇葡萄Ampelosis grossedentata (Hand-Mazz)ff.T.Wang的嫩莖葉經(jīng)炮制加工而成。在《全國(guó)中草藥匯編》、《廣西本草選編》、《中華本草》、《廣西藥用植物名錄》等大型辭書中對(duì)其藥用價(jià)值、原植物、地理分布等情況均有記述。同時(shí)，藤茶還是一個(gè)多民族使用的民間草藥，在壯族、瑤族、侗族、土家族、拉祜族、基諾族等多個(gè)民族均有藥用記載。藤茶原植物主要分布于我國(guó)長(zhǎng)江流域以南的廣東、廣西、湖南、江西、福建、云南，貴州及湖北西部等地區(qū)，在我國(guó)南方民間，尤其是粵、桂、瓊、閩、湘、鄂等省區(qū)的應(yīng)用廣泛。
[0003]藤茶具有清熱解毒、抗菌消炎、鎮(zhèn)痛消腫之功，可用于黃疸型肝炎、感冒風(fēng)熱、咽喉腫痛、急性結(jié)膜炎、癰疔等癥的治療。并有降脂降壓、保肝護(hù)肝、預(yù)防心腦血管疾病，提高人體免疫力等多種功效。多項(xiàng)研究表明，二氫楊梅素為藤茶降血脂的主要功效成分。
[0004]但二氫楊梅素水溶性很小，口服生物利用度較低，臨床效果不佳。公開(kāi)號(hào)為CN2006100184621的專利公布了一種藤茶素分散片的制備方法，該專利采用交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、十二烷基硫酸鈉等崩解劑以及甘露醇、木糖醇或山梨糖醇等水溶性輔料，內(nèi)、外加相結(jié)合，并采用粘合性較好的聚維酮K30作粘合劑制粒，然后再加入微粉硅膠、香精等制成。該專利方法操作相對(duì)復(fù)雜，生產(chǎn)的片劑崩解度雖然符合藥典分散片的崩解時(shí)限，但在使用過(guò)程中發(fā)現(xiàn)該片久置表面容易起粉，口感不夠好，有糊嘴和辛辣感，影響了患者服藥的積極性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的是提供一種主藥溶出度更佳，并且口感舒適，生物利用度高、制劑更穩(wěn)定的藤茶咀嚼片及其制備方法。
[0006]本發(fā)明提供的處方及提取制備方法是通過(guò)大量實(shí)驗(yàn)摸索得到的方法。該法工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低、質(zhì)量可控、易于工業(yè)化生產(chǎn)。
[0007]具體地，本發(fā)明提供的藤茶咀嚼片由以下重量百分比的組合物原料制成:藤茶粉40?50%、預(yù)膠化淀粉16?37%、微晶纖維素18?25%、聚維酮K30 3?5%、硬脂酸鎂2?5%、三氯蔗糖0.2?0.5%、可食用香精0.000?0.08%。
[0008]優(yōu)選地，所述的藤茶咀嚼片組合物原料是按以下重量百分比計(jì)制成的:藤茶粉40?45%、預(yù)膠化淀粉31?32%、微晶纖維素18?20%、聚維酮K30 4?5%、硬脂酸鎂2?3%、三氯蔗糖0.2?0.3%、可食用香精O?0.06%。
[0009]本發(fā)明所述的藤茶咀嚼片制備方法包括以下步驟:
[0010](I)藤茶粉的制備:取加工炮制好的藤茶，加12-15倍水煎煮2次，每次I小時(shí)，合并濾液，濃縮到藥材重量的6?7倍，靜置24小時(shí)后，濾取析出的黃白色沉淀，于60-80 V烘干，打粉，過(guò)200目篩，即得。
[0011](2)將聚維酮K30溶于適量無(wú)水乙醇溶液中，配成含5?10%聚維酮K30的無(wú)水乙醇溶液，備用；
[0012](3)將藤茶粉、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素充分混合均勻，以5?10%聚維酮K30無(wú)水乙醇溶液為粘合劑及潤(rùn)濕劑，將三氯蔗糖溶于其中，制軟材，過(guò)24目篩制濕粒，置60°C烘箱中干燥90min后，取出再過(guò)24目篩，整粒，加入硬脂酸鎂、可食用香精，送入壓片機(jī)壓制成型，即得。
[0013]本發(fā)明所述的藤茶咀嚼片制備工藝中，聚維酮K30是以無(wú)水乙醇為溶劑，并配制成5?10%聚維酮K30無(wú)水乙醇溶液，作為粘合劑及潤(rùn)濕劑制軟材。
[0014]本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，其主要優(yōu)點(diǎn)及積極效果在于:
[0015](I)本發(fā)明以經(jīng)特殊加工炮制的藤茶為原料，采用普通的水提取法，通過(guò)控制合適的料液濃縮比例，可不經(jīng)有機(jī)溶劑分離，直接得到有效成分含量高、收得率達(dá)27%以上的藤茶粉(按藤茶干燥藥材計(jì))；經(jīng)HPLC檢測(cè)，藤茶粉中二氫楊梅素含量可達(dá)85%以上。
[0016](2)與現(xiàn)有制劑相比，本法制備出的藤茶咀嚼片外表光滑、色澤均勻鮮亮、穩(wěn)定性好、口感舒適，崩解時(shí)間小于40秒，15分鐘溶出度即可達(dá)到98%以上，更利于有效成分溶出、生物利用度更高。
[0017](3)本發(fā)明制備的藤茶咀嚼片口感好、性質(zhì)穩(wěn)定、攜帶方便、不需沖調(diào)即可使用，克服了已有劑型服用不方便、穩(wěn)定性差、攜帶不便和生物利用度低等缺點(diǎn)，且工藝簡(jiǎn)單，易于操作，條件易控，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
[0018]本發(fā)明的提取制備方法，是通過(guò)大量實(shí)驗(yàn)摸索得到的切實(shí)可行的方法，具有可重復(fù)性和較好的穩(wěn)定性，根據(jù)本發(fā)明所公開(kāi)的技術(shù)內(nèi)容，本領(lǐng)域技術(shù)人員將很清楚本發(fā)明的其它實(shí)施方案，但只要使用本發(fā)明所述的方法，均在本發(fā)明保護(hù)范圍之內(nèi)。
[0019]本發(fā)明藤茶咀嚼片經(jīng)廣西壯族自治區(qū)疾病預(yù)防控制中心按照國(guó)食藥監(jiān)?；?br>[2012] 107號(hào)《關(guān)于印發(fā)抗氧化功能評(píng)價(jià)方法等9個(gè)保健功能評(píng)價(jià)方法的通知》進(jìn)行降血脂功能性試驗(yàn)，分別以250、500、1000mg/kg BW劑量(分別相當(dāng)于人體推薦用量的5、10、20倍)的藤茶咀嚼片給高血脂模型飼料喂飼的大鼠連續(xù)灌胃30天，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示藤茶咀嚼片能明顯降低大鼠的血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的含量，但對(duì)大鼠的體重增長(zhǎng)和血清高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)含量無(wú)明顯影響。試驗(yàn)結(jié)果顯示本發(fā)明的藤茶咀嚼片具有輔助降血脂功能。
【具體實(shí)施方式】
[0020]下面將結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明，本發(fā)明的實(shí)施例僅作為示例，旨在說(shuō)明本發(fā)明，并不構(gòu)成對(duì)本發(fā)明的限制。
[0021]實(shí)施例1
[0022]取炮制好的藤茶1kg，加入15L水，煎煮提取兩次，每次I小時(shí)，合并兩次濾液，濃縮至6-7L，放置48小時(shí)后，濾取析出的黃白色沉淀，于60°C烘干，打粉，過(guò)200目篩，制得藤茶粉284克。
[0023]取預(yù)膠化淀粉159g，微晶纖維素100g，粉碎過(guò)篩，并與上述藤茶粉200g充分混合均勻；將25g聚維酮K30溶于250ml無(wú)水乙醇中，制成聚維酮K30濃度為10%的無(wú)水乙醇溶液，將I克三氯蔗糖溶于其中，加入上述已混合均勻的藤茶粉與輔料粉末中制軟材，過(guò)24目篩制濕粒，置60°C烘箱中干燥90min后，取出再過(guò)24目篩，整粒，加入硬脂酸鎂15克混勻，送入壓片機(jī)壓制成型，即得本發(fā)明藤茶咀嚼片。
[0024]實(shí)施例2
[0025]取炮制好的藤茶1kg，加入12L水，煎煮提取兩次，每次I小時(shí)，合并兩次濾液，濃縮至6-7L，放置48小時(shí)后，濾取析出的黃白色沉淀，于80°C烘干，打粉，過(guò)200目篩，制得藤茶粉278克。
[0026]取預(yù)膠化淀粉184g，微晶纖維素90g，粉碎過(guò)篩，并與上述藤茶粉200g充分混合均勻；將15g聚維酮K30溶于300ml無(wú)水乙醇中，制成聚維酮K30濃度為5%的無(wú)水乙醇溶液，將I克三氯蔗糖溶于其中，加入上述已混合均勻的藤茶粉與輔料粉末中制軟材，過(guò)24目篩制濕粒，置60°C烘箱中干燥90min后，取出再過(guò)24目篩，整粒，加入硬脂酸鎂10克混勻，送入壓片機(jī)壓制成型，即得。
[0027]實(shí)施例3
[0028]取炮制好的藤茶1kg，加入15L水，煎煮提取兩次，每次I小時(shí)，合并兩次濾液，濃縮至6-7L，放置48小時(shí)后，濾取析出的黃白色沉淀，于60°C烘干，打粉，過(guò)200目篩，制得藤茶粉281克。
[0029]取預(yù)膠化淀粉83g，微晶纖維素125g，與上述藤茶粉200g充分混合均勻；將25g聚維酮K30溶于250ml無(wú)水乙醇中，制成聚維酮K30濃度為10%的無(wú)水乙醇溶液，將2克三氯蔗糖和0.3克草莓香精溶于其中，加入上述已混合均勻的藤茶粉與輔料粉末中制軟材，過(guò)24目篩制濕粒，置60°C烘箱中干燥90min后，取出再過(guò)24目篩，整粒，加入硬脂酸鎂15克混勻，送入壓片機(jī)壓制成型，即得。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種利于有效成分溶出的藤茶咀嚼片，其特征在于，由以下重量百分比的組合物原料制成:藤茶粉40?50%、預(yù)膠化淀粉16?37%、微晶纖維素18?25%、聚維酮K30 3?5%、硬脂酸鎂2?5%、三氯蔗糖0.2?0.5%、可食用香精0.000?0.08%。2.如權(quán)利要求1所述的藤茶咀嚼片，其特征在于，所述的組合物原料是按重量百分比計(jì)制成的:藤茶粉40?45%、預(yù)膠化淀粉31?32%、微晶纖維素18?20%、聚維酮K304?5%、硬脂酸鎂2?3%、三氯蔗糖0.2?0.3%、可食用香精O?0.06%。3.如權(quán)利要求1-2所述的任一項(xiàng)藤茶咀嚼片，其特征在于，所述的藤茶粉是按以下方法提取的: 取加工炮制好的藤茶，加12-15倍水煎煮2次，每次I小時(shí)，合并濾液，濃縮到藥材重量的6?7倍，靜置48小時(shí)后，濾取析出的黃白色沉淀，于60-80°C烘干，打粉，過(guò)200目篩，即得。4.如權(quán)利要求1-2所述的任一項(xiàng)藤茶咀嚼片，其特征在于，所述的藤茶咀嚼片的制備方法為: (1)將聚維酮K30溶于適量無(wú)水乙醇溶液中，制成含5?10%聚維酮K30的無(wú)水乙醇溶液，備用； (2)將藤茶粉、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素充分混合均勻，以5?10%聚維酮K30無(wú)水乙醇溶液為粘合劑及潤(rùn)濕劑，將三氯蔗糖溶于其中，制軟材，過(guò)24目篩制濕粒，置60°C烘箱中干燥90min后，取出再過(guò)24目篩，整粒，加入硬脂酸鎂、可食用香精，送入壓片機(jī)壓制成型，即得。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種利于有效成分溶出的藤茶咀嚼片及其制備方法。本發(fā)明的藤茶咀嚼片是以藤茶粉為主要原料，輔以特定的輔料和矯味劑，在保證藥效的同時(shí)提高了藥物的口感，且所用的輔料和矯味劑均為可食用的食品添加劑，對(duì)人體無(wú)害。本發(fā)明藤茶粉的提制方法及制劑工藝簡(jiǎn)便易行、生產(chǎn)成本低，產(chǎn)率高；制得的藤茶咀嚼片具有外表光滑、色澤均勻鮮亮、穩(wěn)定性好、口感舒適，崩解速度快、有效成分易于溶出、生物利用度高、食用攜帶方便，無(wú)須沖調(diào)即可食用的優(yōu)點(diǎn)，并具有較好的輔助降血脂功能。
【IPC分類】A61K36/87, A61K9/20, A61K47/38, A61P3/06
【公開(kāi)號(hào)】CN105125762
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510688580
【發(fā)明人】覃潔萍, 奉艷花, 王淼, 黃志飄, 劉鵬飛, 刁宇, 常敬芳
【申請(qǐng)人】廣西中醫(yī)藥大學(xué)
【公開(kāi)日】2015年12月9日
【申請(qǐng)日】2015年10月23日