一種熱熔載體膠及用其制備貼膏劑的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域中一種貼膏劑的基質(zhì)配方和制備方法，具體涉及一種熱熔載體膠配方及用其制備貼膏劑的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]以熱熔膠做基質(zhì)生產(chǎn)貼膏劑:廠房占地面積小，生產(chǎn)時(shí)安全、環(huán)保、效率高，產(chǎn)品膏面柔軟光亮、貼后舒適、皮膚無殘留物。但是，由于熱熔膠是由化工材料組成，不符合藥用標(biāo)準(zhǔn)，又因?yàn)闊崛勰z與藥物混和制成膠膏的過程，以及涂膠時(shí)，溫度需要加熱至100-150°C以上才能操作，嚴(yán)重破壞了藥物的有效成分，因而限制了熱熔膠做為基質(zhì)在貼膏劑中的應(yīng)用，至2015年7月止，我國還沒有國藥準(zhǔn)字號(hào)的熱熔膠貼膏劑上市產(chǎn)品。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于針對(duì)上述情況，通過調(diào)整熱熔膠成分、配方及制備工藝，解決熱熔膠生產(chǎn)貼膏劑產(chǎn)品存在的不足，提供能夠生產(chǎn)出符合藥用標(biāo)準(zhǔn)的熱熔載體膠基質(zhì)，同時(shí)在應(yīng)用熱熔膠基質(zhì)生產(chǎn)貼膏劑時(shí)，發(fā)明了低溫條件下即可以混合藥物和涂膠的新工藝，避免了藥物有效成分受到破壞，保證貼膏劑產(chǎn)品的治療效果。
[0004]本發(fā)明的熱熔載體膠基質(zhì)配方僅由三種成分組成，取消傳統(tǒng)熱熔膠使用的抗氧劑，增稠劑，填充劑等，所用材料無毒副作用，均符合《中國藥典》制劑通則的規(guī)定。
[0005]本發(fā)明的貼膏劑制備工藝，取消傳統(tǒng)工藝的110°C以上高溫混料，在50°C條件下，通過物理擠壓和摩擦力即使基質(zhì)與藥物完全混合均勻；采用含藥膠料直接攤涂布面的直涂制備方法，代替?zhèn)鹘y(tǒng)的只有液體熱熔膠料才能夠涂膠的反涂布工藝，避免了藥物有效成分受到破壞，能夠確保貼膏劑的療效。
[0006]本發(fā)明基質(zhì)組方科學(xué)，工藝合理，生產(chǎn)簡單，可實(shí)現(xiàn)貼膏劑產(chǎn)品的連續(xù)化生產(chǎn)。所用設(shè)備和本發(fā)明未注明的制備方法都是現(xiàn)有已知的技術(shù)，本發(fā)明能夠很好地實(shí)施完成。
[0007]本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
(A)、熱熔載體膠的配方及其制備 (O熱恪載體膠配方(質(zhì)量比):
熱可塑性橡膠100份；軟化劑40?250份；增粘劑O?200份。
[0008]本熱熔載體膠基質(zhì)配方由三種成分組成，且均符合《中國藥典》制劑通則的規(guī)定，熱可塑性橡膠可以為一種或多種組合使用，具體是SIS (苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物)、SBS (苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物)、SEPS (氫化后的飽和型SIS) ,SEBS(氫化后和飽和型的SBS) ,SEBIS (氫化的丁二烯-異戊二烯-丁二烯嵌段共聚體)等；軟化劑為液體石蠟，凡士林、羊毛脂等，也可以為一種或多種組合使用；增粘劑為松香、松香衍生物等，根據(jù)貼膏劑處方不同，可以不使用增粘劑或選用一種或多種組合同時(shí)應(yīng)用。
[0009]( 2)熱熔載體膠的制備:
取增粘劑O ~200份和軟化劑40 ~250份，加入配有加熱夾套的攪拌罐內(nèi)，120°C攪拌至熔融，然后加入熱可塑性橡膠100份，150°c條件下，繼續(xù)攪拌2.5 h，待各組分充分混合均勻后，出料，即制成熱熔載體膠。
[0010]熱熔膠的生產(chǎn)設(shè)備和制備工藝為現(xiàn)有已知的技術(shù)，本發(fā)明能夠很好地實(shí)施完成。
[0011](B)、熱熔載體膠貼膏劑的制備
捏合機(jī)溫度設(shè)定50°C，將熱熔載體膠基質(zhì)100份投入捏合機(jī)中攪拌，15 min后，加入藥物2~50份共同混合攪拌約30min，至膠料完全均勻，然后將含藥的膠料傳送至涂膠機(jī)前車涂料板上，直接攤涂到布面上，分切成片，制成貼膏劑。
[0012]涂膠設(shè)備以及涂膠后序的貼膏劑生產(chǎn)設(shè)備和生產(chǎn)技術(shù)為現(xiàn)有已知技術(shù)，本發(fā)明能夠很好地實(shí)施完成。
[0013]本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn):
(I )、熱熔膠載體膠配方僅由三種成分組成，且均符合《中國藥典》標(biāo)準(zhǔn)。
[0014]傳統(tǒng)的熱熔膠一般由4-6種以上成分組成，除本發(fā)明的三種成分外，還需要加入抗氧劑、填充劑、粘度調(diào)節(jié)劑等。熱熔膠配方中的抗氧劑一般為苯酚類物質(zhì)；軟化劑以環(huán)烷油，DOP (鄰苯二甲酸二辛酯)、DBP (鄰苯二甲酸二丁酯)為主，常用粘度調(diào)節(jié)劑有石蠟(PW)、微晶蠟(麗)、合成蠟(SW)，聚乙烯蠟(PE)等，增粘劑以C5和C9石油樹脂為主，這些材料均為化工產(chǎn)品，有一定的毒性，不符合藥用標(biāo)準(zhǔn)，不適合做為貼膏劑的基質(zhì)。
[0015]因?yàn)橘N膏劑是在常溫、相對(duì)密閉的環(huán)境下貯存和使用，而且貼膏劑的處方中一般含有薄荷腦、冰片等化學(xué)藥物或含有中藥浸膏和揮發(fā)油等延緩膠體老化的成分，所以只要貼膏劑基質(zhì)配方合理即可以取消抗氧劑；貼膏劑的粘度完全可以通過基質(zhì)配方變化進(jìn)行調(diào)整，所以本發(fā)明基質(zhì)配方中取消了粘度調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用；填充劑具有系結(jié)牽拉膠料的性能，主要用于增加耐熱性，防止貼膏劑產(chǎn)品產(chǎn)生透膠現(xiàn)象，不同貼膏劑產(chǎn)品，藥物處方都有差異，貼膏基質(zhì)應(yīng)該根據(jù)藥物處方變化做出適當(dāng)調(diào)整，如果藥物成分過多，通過增加橡膠成分，即可以加強(qiáng)貼膏劑的耐熱性，避免產(chǎn)品產(chǎn)生透膠現(xiàn)象，所以本發(fā)明配方中取消了填充劑的使用。
[0016]兒童及特殊部位的皮膚比較細(xì)嫩，使用貼膏劑后容易損傷表皮細(xì)胞，要求貼膏劑產(chǎn)品粘性適中，因此，這類貼膏基質(zhì)中應(yīng)該少用或完全取消增粘劑的使用。
[0017]本發(fā)明是根據(jù)不同貼膏劑處方和產(chǎn)品使用的特點(diǎn)，有針對(duì)性地設(shè)計(jì)了熱熔載體膠基質(zhì)的配方，實(shí)用性強(qiáng)。
[0018]( 2 )、混料時(shí)，采用機(jī)械物理混合方法，操作溫度低，藥物有效成分不受破壞。
[0019]傳統(tǒng)的熱熔膠與藥物混合工藝是:熱熔膠基質(zhì)投入到150°C的化膠罐中，全部融化后，用保溫的膠體栗打入到攪拌罐內(nèi)；或加熱攪拌罐溫度設(shè)定為120-170°C，將熱熔膠基質(zhì)直接投入到攪拌罐內(nèi)，加熱至熔融；然后將藥物投入到攪拌罐內(nèi)，直至熱熔膠基質(zhì)與藥物完全混合均勻。熱熔膠的軟化點(diǎn)一般為70-110°C，熔融后的溫度一般為110-150°C，該溫度時(shí)加入藥物，浸膏中有效成分會(huì)受到破壞，揮發(fā)性藥物也將受到一定的損失。
[0020]本發(fā)明制備方法是:捏合機(jī)溫度設(shè)定50°C，將熱熔膠基質(zhì)直接投入捏合機(jī)中攪拌，通過捏合機(jī)兩個(gè)轉(zhuǎn)子數(shù)比變化，由剪切力和摩擦力將藥物與熱熔膠基質(zhì)擠壓均勻，完成熱熔膠基質(zhì)與藥物的完全混合均勻。該操作在50°C條件下完成，溫度低，藥物有效成分不受破壞，能夠保證熱熔膠貼膏劑的療效。
[0021](3)、涂膠時(shí)，參照熱壓法生產(chǎn)橡膠膏劑的設(shè)備和制備方法，將膠料直接灘涂到布面上，采用直涂工藝，膠料為固體時(shí)即可以涂膠，操作溫度低，藥物有效成分不受破壞。
[0022]傳統(tǒng)熱熔膠涂膠制備方法為:熱熔膠與藥物混合均勻時(shí)，溫度為100_150°C，成液體狀態(tài)時(shí)，通過帶加熱的保溫導(dǎo)熱管，由膠體栗傳送到涂膠機(jī)前車膠槽內(nèi)，經(jīng)過噴涂或擠壓刮涂后，膠料攤涂到防粘材料上，然后與布匹等襯材壓合，通過轉(zhuǎn)移法實(shí)現(xiàn)涂膠工藝。該涂膠工藝，膠膏需要保持液體狀態(tài)，溫度一般為IlOtC以上，膠料內(nèi)的藥物有效成分容易受到破壞。
[0023]本發(fā)明涂膠工藝為:50°C條件下，膠料在捏合機(jī)內(nèi)混合均勻，成固體狀態(tài)即可以將膠料直接攤涂到布面上，制成貼膏劑。該操作溫度低，藥物有效成分不受破壞，能夠保證熱熔膠貼膏劑的治療效果。
[0024](4)、取消填充劑制成的貼膏劑，透明、柔軟、光亮，外型美觀，貼用舒適。
[0025](5)、取消抗氧劑，完全應(yīng)用藥用標(biāo)準(zhǔn)的軟化劑和增粘劑做基質(zhì)，可以減少化工材料對(duì)人體的危害性。
[0026](6)、工藝簡單，用時(shí)少，生產(chǎn)效率高。取消化膠工序，在捏合機(jī)內(nèi)，熱熔膠基質(zhì)與藥物直接混合均勻，出料后即能夠涂膠，可實(shí)現(xiàn)貼膏劑產(chǎn)品的連續(xù)化生產(chǎn)。
[0027]【具體實(shí)施方式】:
具體實(shí)施例1
一種熱熔載體膠，該熱熔載體膠由熱可塑性橡膠100份、軟化劑40份組成，以上比例均以質(zhì)量計(jì)算。
[0028]一種熱熔載體膠的制備方法，包括以下步驟:
(1)、取軟化劑40份，加入配有加熱夾套的攪拌罐內(nèi)，120°C條件下攪拌至熔融；
(2)、然后加入熱可塑性橡膠100份，150°C條件下，繼續(xù)攪拌2.5 h，待各組分充分混合均勻后，出料，即制成熱熔載體膠。
[0029]一種以熱熔載體膠做基質(zhì)制備的貼膏劑的制備方法，包括下列步驟:
(1)、捏合機(jī)溫度設(shè)定50°C，將熱熔載體膠基質(zhì)100份投入捏合機(jī)中攪拌，15 min后，加入藥物2份共同混合攪拌約30min，至膠料完全均勻，即制成含藥的膠料，待用。
[0030](2)、將含藥的膠料傳送至涂膠機(jī)前車涂料板上，直接攤涂到布面上，然后分切成片，制成貼膏劑。
[0031]具體實(shí)施例2
一種熱熔載體膠，其特征在于:
該熱熔載體膠由熱可塑性橡膠100份、軟化劑150份和增粘劑100份組成，以上比例均以質(zhì)量計(jì)算。
[0032]一種熱熔載體膠的制備方法，包括以下步驟:
(1)、取增粘劑100份和軟化劑150份，