0069] 1在交變柜中（_10°C /+40°C )穩(wěn)定至少7天，在-10°C存儲下穩(wěn)定30天并且在室 溫下和在+40 °C下穩(wěn)定至少6個月。
[0070] 4在-10°c下存儲30天后發(fā)生相分離。
[0071] 對比試驗表明，根據(jù)本發(fā)明的、帶有選擇出的乳化劑：氨基封端聚二甲基硅氧烷甘 油氨基甲酸酯或二異硬脂?；鄹视?3二聚亞油酸酯的制劑是一種穩(wěn)定的乳劑。
[0072] 根據(jù)本發(fā)明的制劑可以用于從皮膚上的制劑中釋放水滴，并且因此是快速破裂的 乳劑。在這種情況下，釋放的水滴表現(xiàn)出500至20000 y m2的大小，優(yōu)選在600與16000 y m2 之間，其通過相片分析KS 400(AxioCam Cel)在PMMA片上求得。水滴的數(shù)量為至少3滴/ _2,特別是4至9滴/mm2。在相片1至4中能夠看到各個快速破裂乳劑的已釋放的水滴。
【附圖說明】
[0073] 圖1示出了帶有0.8重量％的十六烷基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷的W/ Si乳劑。釋放的水滴具有以下大?。篈最小:656.81 ym2, A最大:16166.08 ym2,以及A平均： 2753. 14 ym2;其為 7. 273 滴/mm2。
[0074] 十六烷基PEG/PPG-10/1聚二甲基硅氧烷是含PEG的乳化劑，并且需要提供一種無 PEG的、改進了的、更穩(wěn)定的并且環(huán)境友好的帶有快速破裂性能的制劑。
[0075] 圖2示出了帶有0.8重量％的氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯的W/ Si乳劑。釋放的水滴具有以下大?。篈最?。?419. 56ym2, A最大:8284. 32 ym2,以及A平均： 5850. 35 y m2，；其為 8. 026 滴/mm2。
[0076] 圖3示出了帶有1. 5重量％的二異硬脂酰基聚甘油-3二聚亞油酸酯的W/Si乳劑。 釋放的水滴具有以下大?。篈最?。?56. 81 y m2, A最大：6970. 69 y m 2,以及A平均：1674. 39 y m 2,； 其為 4. 783 滴/mm2。
[0077] 圖4示出了不釋放水滴的傳統(tǒng)W/0乳劑。該乳劑含有兩種乳化劑：PEG-40失水山 梨醇全異硬脂酸酯（L 77% )和聚甘油-3二異硬脂酸酯（1. 43% )。
【具體實施方式】
[0078] 在對比中同樣令人驚訝的是，根據(jù)本發(fā)明的制劑的水滴大小分布比對照制劑更加 "窄"
[0079] 根據(jù)本發(fā)明，水滴的釋放和形成可以通過根據(jù)本發(fā)明的乳化劑和/或電解質(zhì)的量 來控制。
[0080] 帶有2重量％的乳化劑與帶有0.8重量％的乳化劑相比，效果不太突出。不應(yīng)當(dāng) 使用小于0. 1重量％的乳化劑，這是因為，于是該制劑可能會不穩(wěn)定。
[0081] 因此，乳化劑的量優(yōu)選在0. 1與2重量％之間，優(yōu)選在0. 5%與1. 5重量％之間。
[0082] 乳化劑：二異硬脂?；鄹视?3二聚亞油酸酯或氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油 氨基甲酸酯優(yōu)選選擇為：在〇. 1與2重量％之間的范圍中，優(yōu)選在0. 5%與1. 5重量％之間 的范圍中。
[0083] 所述一種或多種電解質(zhì)優(yōu)選選擇為：相對于制劑的總質(zhì)量的0. 1至4重量％的范 圍。
[0084] 在更大量的硬脂酸鎂的情況下（例如1%)，快速破裂效果與更少的量（例如 0. 3% )相比不那么明顯。因此，硬脂酸鎂含量優(yōu)選選擇為：在相對于制劑的總質(zhì)量的0. 1 重量％與1重量％之間，優(yōu)選在0. 3%與0. 6重量％之間。
[0085] 帶有更大量的NaCl(1. 5%)與更少量（例如0? 5%)相比效果更強。
[0086] 因此，NaCl份額優(yōu)選處在0. 1與3%之間，優(yōu)選在0. 5與1. 5%之間。
[0087] 所有份額說明都基于相對于制劑總質(zhì)量的重量份額。
[0088]因此，根據(jù)本發(fā)明的快速破裂制劑的特征在于，在施加到皮膚上時釋放水滴，其伴 隨著宜人的清爽皮膚感覺。皮膚被供給可見的濕度并且在產(chǎn)品施加后在皮膚上保留有護膚 的殘留物。水滴越大，就更容易為顧客所見到，并且因而更加能感知效果。
[0089] 因此，釋放的可見水滴有利地具有500至20000 y m2的大小，優(yōu)選在600與 16000 ym2之間的大小，其通過相片分析KS 400(AxioCam Cel)在PMMA片上求得，并且其數(shù) 量為至少3滴/mm2。
[0090] 此外，根據(jù)本發(fā)明的化妝學(xué)或皮膚病學(xué)制劑可以含有化妝學(xué)助劑和其他有效物 質(zhì)，它們譬如通常在這些制劑中所使用，例如防腐劑、防腐助劑、殺菌劑、消泡劑、染料和顏 料、增稠劑、濕潤和/或保濕物質(zhì)、脂肪、油、賭，或者化妝學(xué)或皮膚病學(xué)配制物的其他常見 成分：譬如醇類、多元醇、聚合物、泡沫穩(wěn)定劑、電解質(zhì)、有機溶劑或硅酮衍生物、自黑劑、緩 沖劑、pH調(diào)節(jié)劑、植物提取物、表面活性劑、推進氣體、粉末、皮脂吸收物質(zhì)、UV濾光劑、活性 成分：譬如抗老化劑、抗橘皮劑、抗粉刺劑、抗紅斑痤瘡劑、抗?jié)癔}劑、抗氧化劑、保濕劑、螯 合劑、止汗劑、漂白劑和染色劑等，只要這些添加物不妨礙在乳化劑含量、穩(wěn)定性、感觀并且 尤其是在使用時的水滴釋放方面所要求的性能。
[0091] 根據(jù)本發(fā)明的制劑優(yōu)選包括一種或多種化妝學(xué)和/或皮膚病學(xué)活性成分以及一 種或多種防曬濾光劑。
[0092] 根據(jù)本發(fā)明的制劑的水含量有利地在70 %與85 %之間，優(yōu)選在72 %與82 %之間， 并且特別優(yōu)選在76%與80%之間，其總是相對于該制劑的總質(zhì)量。
[0093] 下列示例說明了根據(jù)本發(fā)明的制劑。只要沒有另外說明，則該數(shù)量說明是基于相 對于制劑總質(zhì)量的重量份額。
[0094] 示例
[0095]
[0096] 示例示出了一種應(yīng)用方案，其中，相對于制劑總質(zhì)量至少0.1重量％的氨基封端 聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯和/或二異硬脂?；鄹视?3二聚亞油酸酯與一種或多 種電解質(zhì)以及一種或多種脂組合，使從皮膚上的油包水乳劑制劑中釋放水滴。在此，釋放的 水滴表現(xiàn)出500至20000 y m2的大小，優(yōu)選在600與16000 y m2之間的大小，其通過相片分 析KS 400 (AxioCam Cel)在PMMA片上求得，并且其數(shù)量為至少3滴/mm2。
【主權(quán)項】
1. 一種基于油包水乳劑的化妝學(xué)或皮膚病學(xué)制劑，其包括相對于所述制劑總質(zhì)量的至 少〇. 1重量％的一種或多種W/0乳化劑、一種或多種電解質(zhì)以及一種或多種脂，其特征在 于，所述制劑不含聚乙二醇和/或聚乙二醇衍生物，并且所述一種或多種W/0乳化劑選自下 述組：氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯和/或二異硬脂酰基聚甘油-3二聚亞油酸 酯。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所述乳劑在施加和/或分布到皮膚或毛發(fā) 上時釋放出水滴。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制劑，其特征在于，釋放的水滴通過相片分析KS 400 (AxioCam Ccl)在PMMA片上得到500至20000 y m2的大小，優(yōu)選在600與16000 ym2之 間的大小，并且所述水滴的數(shù)量為至少3滴/mm2。4. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑，其特征在于，一種或兩種W/0乳化劑的 份額選擇為：相對于制劑的總質(zhì)量的至多2重量％，特別是至多1. 5重量％，優(yōu)選在0. 5重 量％至1. 5重量％的范圍。5. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑，其特征在于，僅選擇氨基封端聚二甲基 硅氧烷甘油氨基甲酸酯或二異硬脂?；鄹视?3二聚亞油酸酯作為W/0乳化劑。6. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑，其特征在于，一種或多種電解質(zhì)的份額 選擇為：相對于所述制劑的總質(zhì)量的〇. 1至4重量％的范圍。7. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑，其特征在于，選擇氯化鈉和/或硬脂酸 鎂作為電解質(zhì)。8. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑，其特征在于，一種或多種脂的份額選擇 為：相對于所述制劑的總質(zhì)量的1至20重量％的范圍。9. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑，其特征在于，單獨地或組合地選擇二辛 醚、己二酸二丁酯、硬脂酸異丙酯、椰油酸辛酯、棕櫚酸異丙酯、辛酸/癸酸甘油三酯、辛基 十二烷醇作為脂類。10. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑，其特征在于，另外的乳化劑的份額選擇 為：相對于所述制劑的總質(zhì)量低于〇. 01重量％。11. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑，其特征在于，水含量選擇為：相對于所 述制劑的總質(zhì)量分別在70 %與85 %之間，優(yōu)選在72 %與82 %之間，并且特別優(yōu)選在76 %與 80 %之間。12. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項所述的制劑的一種用于從皮膚上的制劑中釋放水滴 的用途，其特征在于，釋放的水滴通過相片分析KS 400 (AxioCam Ccl)在PMMA片上得到500 至20000 y m2的大小，優(yōu)選在600與16000 y m2之間的大小，并且所述水滴的數(shù)量為至少3 滴 /mm2。13. 相對于制劑總質(zhì)量至少0. 1重量％的氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯和 /或二異硬脂?；鄹视?3二聚亞油酸酯與一種或多種電解質(zhì)以及一種或多種脂相組合， 使從皮膚上的油包水乳劑制劑中釋放水滴的用途，其特征在于，釋放的水滴通過相片分析 KS 400 (AxioCam Ccl)在 PMMA 片上得到 500 至 20000 ym2的大小，優(yōu)選在 600 與 16000 ym2 之間的大小，并且所述水滴數(shù)量為至少3滴/mm2。
【專利摘要】本發(fā)明包括基于油包水乳劑的化妝學(xué)和皮膚病學(xué)乳劑制劑，其在施加到皮膚上時破裂并且釋放可見的水滴(快速破裂乳劑)。該乳劑是感官上吸引人的并且起降溫和護膚的作用。聚甘油-3二聚亞油酸酯和/或氨基封端聚二甲基硅氧烷甘油氨基甲酸酯用作W/O乳化劑。
【IPC分類】A61K8/31, A61K8/37, A61K8/898, A61K8/33, A61K8/20, A61Q19/00, A61K8/39, A61K8/06
【公開號】CN104968318
【申請?zhí)枴緾N201380057812
【發(fā)明人】塞西爾·拉喬, 克里斯蒂亞娜·梅耶爾, 拉爾夫·哈根斯, 斯特凡·謝德
【申請人】拜爾斯道夫股份有限公司
【公開日】2015年10月7日
【申請日】2013年12月2日
【公告號】DE102012222797A1, EP2931210A2, WO2014090615A2, WO2014090615A3