一種含褪黑素的透皮貼片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及透皮貼片技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含褪黑素的透皮貼片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]褪黑素是由人和動(dòng)物松果體分泌出來(lái)的一種吲哚類激素，具有廣泛的生理活性，能夠控制協(xié)調(diào)人體免疫系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)，具有抗緊張、抗脂質(zhì)過(guò)氧化作用，參與鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛和免息效應(yīng)等活動(dòng)。在國(guó)內(nèi)外已被廣泛用作抗衰老、增強(qiáng)免疫力、預(yù)防心血管疾病、癌癥和各種老年疾病、維持正常性功能、改善睡眠的保健品。
[0003]褪黑素的生物合成受光周期的制約。松果體在光神經(jīng)的控制下，由色氨酸轉(zhuǎn)化成5-羥色氨酸，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成5-羥色胺，在N-乙?；D(zhuǎn)移酶的作用下，再轉(zhuǎn)化成N-乙?；?5-羥色胺，最后合成褪黑素，從而使體內(nèi)的含量呈晝夜性的節(jié)律改變。夜間褪黑素分泌量比白天多5-10倍，清晨2點(diǎn)到3點(diǎn)達(dá)到峰值，Hakola等對(duì)夜班工人唾液中褪黑素含量的研宄結(jié)果，也證實(shí)了這種晝夜節(jié)律性變化；褪黑素生物合成還與年齡有很大關(guān)系，它可由胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)，也可經(jīng)哺乳授予新生兒。因此，在剛出生的嬰兒體內(nèi)也能檢出很少量的褪黑素，直到三月齡時(shí)分泌量才增加，并呈現(xiàn)較明顯的晝夜節(jié)律現(xiàn)象，3?5歲幼兒的夜間褪黑素分泌量最高，青春期分泌量略有下降，以后隨著年齡增大而逐漸下降。
[0004]隨著年齡的增長(zhǎng)，體內(nèi)自身分泌的褪黑素明顯下降，平均每10年降低10-15%，導(dǎo)致睡眠紊亂以及一系列功能失調(diào)，而褪黑素水平降低、睡眠減少是人類腦衰老的重要標(biāo)志之一。因此，從體外補(bǔ)充褪黑素，可使體內(nèi)的褪黑素水平維持在年輕狀態(tài)，調(diào)整和恢復(fù)晝夜節(jié)律，不僅能加深睡眠，提高睡眠質(zhì)量，更重要的是改善整個(gè)身體的機(jī)能狀態(tài)，提高生活質(zhì)量，延緩衰老的進(jìn)程，降低糖皮質(zhì)激素。
[0005]目前已有大量的口服褪黑素產(chǎn)品上市，如腦白金等，其調(diào)節(jié)人體機(jī)能、改善睡眠質(zhì)量的明顯作用得到普遍認(rèn)可。然而，目前褪黑素產(chǎn)品的劑型單一，通常為口服液或口服片。口服褪黑素易于產(chǎn)生頭痛、胃腸道不舒服等副作用，因此，需要增加不同的劑型和不同的給藥途徑，以滿足消費(fèi)者的不同需求，克服口服制劑可能產(chǎn)生的副作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的是提供一種含褪黑素的透皮貼片及其制備方法，該含褪黑素的透皮貼片可促使使用者快速入睡、提高睡眠質(zhì)量、增強(qiáng)免疫力、延緩衰老，并且給藥方式為透過(guò)皮膚給藥，不刺激消化道，避免了口服給藥的副作用，使用更為安全、方便。
[0007]為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案:
[0008]一種含褪黑素的透皮貼片，所述透皮貼片由基片、含褪黑素的膠體和防粘保護(hù)膜組成，所述含褪黑素的膠體采用壓敏膠，所述膠體中褪黑素的含量為1_20%。
[0009]所述基片采用柔軟透氣的塑料膜或纖維膜，所述防粘保護(hù)膜采用具有一定硬度和韌性、表面具有防粘涂層的塑料膜或紙膜。
[0010]優(yōu)選的，所述基片采用EVA薄膜、聚氨酯薄膜或無(wú)紡布，所述防粘保護(hù)膜采用具有防粘涂層的PET薄膜、離型紙或鋁箔。
[0011]優(yōu)選的，所述壓敏膠為聚丙烯酸類、硅膠類或橡膠類壓敏膠。
[0012]優(yōu)選的，所述膠體中還含有促滲劑和/或抗過(guò)敏劑。
[0013]優(yōu)選的，所述促滲劑為氮酮、植物精油或油酸，所述抗過(guò)敏劑為紅沒(méi)藥醇。
[0014]優(yōu)選的，所述植物精油為薰衣草精油。
[0015]優(yōu)選的，所述膠體按重量百分比計(jì)組成如下:壓敏膠78-95%，褪黑素1-20%，促滲劑 0.5-5%。
[0016]上述的含褪黑素的透皮貼片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟:
[0017](I)配料:按配方稱取壓敏膠、褪黑素或壓敏膠、褪黑素、促滲劑和/或抗過(guò)敏劑；
[0018](2)混合:將稱好的物料倒入容器中并攪拌均勻；
[0019](3)涂布:將步驟(2)混合好的膠漿均勻涂布在基片上，并在50°C?200°C下烘干;
[0020](4)覆合:將涂布膠漿后的基片的膠體面與防粘保護(hù)膜的防粘面覆合；
[0021](5)模切:按規(guī)格要求模切成型。
[0022]所述透皮貼片的使用方法為:將透皮貼片裁切成一定大小，使用時(shí)揭去保護(hù)膜，將暴露出的膠體面緊貼于皮膚上。
[0023]本發(fā)明還可以將上述原料制備成持續(xù)24小時(shí)釋放褪黑素的貼片，專用于增強(qiáng)免疫力、延緩衰老等保健養(yǎng)生。
[0024]本發(fā)明提供的含褪黑素的透皮貼片，由柔軟透氣的基片、含褪黑素的膠體及防粘保護(hù)膜疊合組成，使用時(shí)揭去防粘保護(hù)膜，將附于基片的含褪黑素膠體緊密貼于人體皮膚表面，該貼片即可透過(guò)皮膚向人體持續(xù)提供褪黑素，可促使使用者快速入睡、提高睡眠質(zhì)量、增強(qiáng)免疫力、延緩衰老，并且給藥方式為透過(guò)皮膚給藥，避免了口服褪黑素可能產(chǎn)生的一些副作用和不便，不刺激消化道，避免了口服給藥的副作用，使用更為安全、方便。
[0025]本發(fā)明提供的含褪黑素的透皮貼片貼于人體皮膚之后，持續(xù)穩(wěn)定釋放褪黑素6小時(shí)，以保證睡眠時(shí)間，提高睡眠質(zhì)量，克服了常規(guī)口服制劑促進(jìn)睡眠作用時(shí)間短，易于早醒的缺陷。該透皮貼片貼用6小時(shí)后釋藥量迅速減少，便于貼用者自然醒來(lái)，貼用8小時(shí)之后至24小時(shí)，仍可持續(xù)釋放少量褪黑素，在不影響使用者正常活動(dòng)的情況下，可發(fā)揮其增強(qiáng)免疫力、抗衰老等功效。
【附圖說(shuō)明】
[0026]圖1是本發(fā)明實(shí)施例1提供的含有褪黑素的透皮貼片的結(jié)構(gòu)示意圖；
[0027]圖2是本發(fā)明實(shí)施例1、4、5、6、7、8所述含褪黑素透皮貼片不同組方的離體鼠皮釋藥曲線；
[0028]圖3是本發(fā)明實(shí)施例1和2所述兩種分別用于促進(jìn)睡眠和延緩衰老的含褪黑素透皮貼片在離體鼠皮上的釋藥曲線。
【具體實(shí)施方式】
[0029]實(shí)施例1
[0030]如圖1所示，一種含褪黑素的透皮貼片，所述透皮貼片由基片1、含褪黑素的膠體2和防粘保護(hù)膜3組成，所述基片采用厚度為30微米的聚氨酯膜，防粘保護(hù)膜采用75微米厚的PET膜，膠體采用聚丙烯酸類壓敏膠為基質(zhì)，所述膠體按質(zhì)量百分比計(jì)組成如下:
[0031]聚丙烯酸壓敏膠82%，褪黑素15%，氮酮3% (促滲劑)。
[0032]所述透皮貼片的使用方法為:將透皮貼片裁切成一定大小，使用時(shí)揭去保護(hù)膜，將暴露出的膠體面緊貼于皮膚上。
[0033]上述含褪黑素的透皮貼片的制備方法包括以下步驟:
[0034](I)配料:按重量百分比稱取壓敏膠、褪黑素；
[0035](2)混合:將稱好的物料倒入容器中并用高速分散機(jī)攪拌均勻；
[0036](3)涂布:將步驟(2)混合好的膠漿均勻涂布在基片上，并在140_150°C下烘干；
[0037](4)覆合:將涂布膠漿后的基片的膠體面與防粘保護(hù)膜的防粘面覆合；
[0038