一種吲達(dá)帕胺緩釋降壓片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及緩釋藥物領(lǐng)域，具體涉及一種吲達(dá)帕胺緩釋降壓片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 吲達(dá)帕胺緩釋片是用于心腦血管的抗高血壓藥，因其能明顯改善降壓作用的效 應(yīng)、安全比率、符合國際專業(yè)指南推薦的使用小劑量降壓藥和利尿劑作為降壓藥治療的用 藥要求，在臨床上被廣泛使用，目前國內(nèi)生產(chǎn)的吲達(dá)帕胺緩釋片的骨架材料均采用國外進 口原料，才能達(dá)到緩釋降壓的標(biāo)準(zhǔn)，因此價格昂貴，增加了消費者的經(jīng)濟負(fù)擔(dān)。
[0003] 目前采用的制備工藝均是濕法制粒壓片，濕法制粒壓片是在藥物粉末中加入黏合 劑，靠黏合劑的橋架或黏結(jié)作用使粉末聚結(jié)在一起而制備顆粒，然后將顆粒進行壓片。其工 藝過程為：原輔料稱量、混合、制粒、干燥、整粒總混、壓片。濕法制粒過程中，要考慮黏合劑 加入量、干燥溫度對藥物質(zhì)量的影響、干燥時間、顆粒目數(shù)及細(xì)粉量等因素，而且，功能基團 羥丙氧基和水已產(chǎn)生凝膠化作用，導(dǎo)致消耗破壞部份羥丙甲纖維素的緩釋功能，出現(xiàn)突釋 過大，釋放度控制失敗的現(xiàn)象，藥品不符合轉(zhuǎn)正質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要求，此外，生產(chǎn)需要的設(shè)備數(shù)量 多、占用空間大，且由于有些因素需要依賴經(jīng)驗判斷，因此可能造成產(chǎn)品質(zhì)量不穩(wěn)定，批次 間差異大等缺陷。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為解決上述問題，本發(fā)明提供了一種吲達(dá)帕胺緩釋降壓片及其制備方法，本藥片 的配方中各成分的組合以及采用粉末直接壓片的制備方法，實現(xiàn)了藥品的骨架材料采用國 產(chǎn)材料，大大降低了生產(chǎn)的成本，藥效符合標(biāo)準(zhǔn)，釋放平穩(wěn)持久。
[0005] 本發(fā)明中的吲達(dá)帕胺緩釋降壓片每片按照如下重量百分比進行配制：
[0006]
[0008] 其中，所述的骨架材料為羥丙甲纖維素RT4000與羥丙甲纖維素RT5,所述崩解材 料為微晶纖維素，所述稀釋劑為乳糖，所述潤滑劑為硬脂酸鎂，其配方中各組分的重量百分 比為：
[0009]
[0010] 制備該吲達(dá)帕胺緩釋降壓片采用粉末直接壓片法，包括如下步驟：
[0011] 1)主料及輔料預(yù)處理：將吲達(dá)帕胺、骨架材料、崩解材料和稀釋劑均過80目篩，各 自封口貯存?zhèn)溆茫?br>[0012] 2)輔料的預(yù)混合：稱取配方量的經(jīng)預(yù)處理的所述骨架材料、所述崩解材料、所述 稀釋劑進行混合；
[0013] 3)主料等量遞加混合：將配方量的吲達(dá)帕胺以等量遞加的方式與所述輔料進行 混合，再加入配方量的潤滑劑，形成均勻粉末；
[0014] 4)壓片：將所述均勻粉末直接進行壓片，形成素片；
[0015] 5)包衣：將所述素片進行薄膜包衣。
[0016] 其中，所述主料為吲達(dá)帕胺，重量百分比為0.75份，所述的骨架材料為羥丙甲纖 維素RT4000和羥丙甲纖維素RT5,重量百分比分別為25~30份、15~25份，所述崩解材 料為微晶纖維素，其重量百分比為5~10份，所述稀釋劑為乳糖，其重量百分比為40~50 份，所述潤滑劑為硬脂酸鎂，重量百分比為〇. 5份。
[0017] 其中，所述主料等量遞加的比例為1:1。
[0018] 其中，所述包衣增重為藥片重量的2. 5~3%。
[0019] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果為：⑴本發(fā)明中的吲達(dá)帕胺緩釋降壓片能 夠在有效抑制藥物的突釋，保證后期釋放徹底，符合提高后的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要求，使降壓效果更 加平緩持久；（2)骨架材料為國產(chǎn)，降低了生產(chǎn)成本，減少消費者經(jīng)濟負(fù)擔(dān)；（3)采用干粉直 接壓片工藝，防止功能基團羥丙氧基和水產(chǎn)生凝膠化作用，避免藥效突釋過大現(xiàn)象的發(fā)生； (4)制備工藝簡單，設(shè)備少且占用空間小，生產(chǎn)效率高；（5)只需按照配方量操作，產(chǎn)品質(zhì)量 更加穩(wěn)定，批次間產(chǎn)品差異縮小。
【附圖說明】
[0020] 圖1為本發(fā)明中粉末直接壓片制備吲達(dá)帕胺緩釋降壓片的流程圖。
【具體實施方式】
[0021] 下面通過具體的實施例并結(jié)合附圖對本發(fā)明做進一步的詳細(xì)描述。
[0022] 本發(fā)明中的吲達(dá)帕胺緩釋降壓片，其配方中的各組分重量百分比為：
[0023] 吲達(dá)帕胺，0. 75份；骨架材料，40~55份；崩解材料，5~10 ;份稀釋劑，40~50 份；潤滑劑，0.5份。
[0024] 本發(fā)明中的吲達(dá)帕胺緩釋降壓片中的吲達(dá)帕胺所占比例由該產(chǎn)品規(guī)格決定，每片 的重量為〇.2g，每片中含吲達(dá)帕胺I. 5mg。本配方的組合，實現(xiàn)了采用國產(chǎn)的骨架材料，在 達(dá)到符合規(guī)定的藥效以及釋放度的同時，極大的降低了該藥品的生產(chǎn)成本，因此也降低了 消費者的經(jīng)濟負(fù)擔(dān)。
[0025] 實施例1
[0026] 在上述基礎(chǔ)上，選用骨架材料為羥丙甲纖維素RT4000和羥丙甲纖維素RT5,崩解 材料為微晶纖維素，稀釋劑為乳糖，潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分的重量百分比為：D引達(dá)帕胺， 〇. 75份；羥丙甲纖維素RT4000, 25份；羥丙甲纖維素RT5, 23. 75份；微晶纖維素，10份；乳 糖，40份；硬脂酸鎂，0.5份。
[0027] 骨架材料采用的羥丙甲纖維素RT4000和羥丙甲纖維素RT5,其中RT4000/5表示 其粘度型號，其內(nèi)含兩個主要功能基團，分別為甲氧基和羥丙氧基，其中甲氧基為疏水性基 團，耐溶蝕而起緩釋作用，羥丙氧基為親水基團，接觸水后即快速形成凝膠層，可抑制藥物 的突釋。乳糖在該處方中起稀釋的作用，可壓性好，同時因其具有很好的溶解性，對藥物后 期的完全釋放具有很好的促進作用。微晶纖維素在藥物進入人體后起到崩解的作用，有助 于人體的吸收，而且，微晶纖維素的可壓性較好，使藥物在制備過程中的可壓性變好。硬脂 酸鎂主要起到潤滑助流的作用。本配方的組合，實現(xiàn)了骨架材料采用國產(chǎn)羥丙甲纖維素，在 達(dá)到符合規(guī)定的藥效以及釋放度的同時，極大的降低了該藥品的生產(chǎn)成本，因此也降低了 消費者的經(jīng)濟負(fù)擔(dān)。
[0028] 實施例2
[0029] 在上述基礎(chǔ)上，用骨架材料為羥丙甲纖維素RT4000和羥丙甲纖維素RT5,崩解材 料為微晶纖維素，稀釋劑為乳糖，潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分的重量百分比為：D引達(dá)帕胺， 〇. 75份；羥丙甲纖維素RT4000, 28. 75份；羥丙甲纖維素RT5,15份；微晶纖維素，5份；乳 糖，50份；硬脂酸鎂，0.5份。
[0030] 實施例3
[0031] 在上述基礎(chǔ)上，用骨架材料為羥丙甲纖維素RT4000和羥丙甲纖維素RT5,崩解材 料為微晶纖維素，稀釋劑為乳糖，潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分的重量百分比為：D引達(dá)帕胺， 〇. 75份；羥丙甲纖維素RT4000, 30份；羥丙甲纖維素RT5, 25份；微晶纖維素，8份；乳糖， 35. 75份；硬脂酸鎂，0.5份。
[0032] 實施例4
[0033] 本實施例提供一種制備上述吲達(dá)帕胺緩釋降壓片的方法，利用粉末直接壓片的方 法進行制備，請參閱圖1，其為該制備方法的流程圖，具體步驟如下：
[0034] 1)主料及輔料預(yù)處理：將吲達(dá)帕胺、骨架材料、崩解材料和稀釋劑均過80目篩，各 自封口貯存?zhèn)溆?。本步驟主要目的是為了能夠使制藥的原材料粒徑更加均勻化。
[0035] 2)輔料的預(yù)混合：稱取配方量的經(jīng)預(yù)處理的所述骨架材料、所述崩解材料和所述 稀釋劑進行混合。
[0036] 3)主料等量遞加混合：將配方量的吲達(dá)帕胺以等量遞加的方式與所述輔料進行 混合，再加入配方量的潤滑劑，形成均勻粉末。
[0037] 本步驟中的主料等量遞加的比例為1:1，以生產(chǎn)1000片為例，藥片的質(zhì)量為200g， 吲達(dá)帕胺的用量為I. 5g，輔料用量為198. 5g，則將該I. 5g的吲達(dá)帕胺粉末與I. 5g輔料混 合均勻，形成3g均勻粉末，將該3g均勻粉末與3g輔料混合均勻，形成6g均勻粉末，再將該 6g均勻粉末與6g輔料混合均勻，按照此混合方法一直進行混合，直至輔料用完為止。進行 等量混合的目的是為了使吲達(dá)帕胺更加均勻的分散在輔料中，使最終每個藥片的藥效保持 一致。其中的輔料是指上述的骨架材料、崩解材料、稀釋劑。
[0038] 4)壓片：將所述均勻粉末直接進行壓片，形成素片；需選用合適的沖