一種含穗花杉雙黃酮的抗癌藥物組合物的制作方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領域，涉及一種含穗花杉雙黃酮的抗癌藥物組合物。
【背景技術】
[0002] 據(jù)2010年2月衛(wèi)生部統(tǒng)計資料，每年全球癌癥死亡人數(shù)達1000萬。目前全球四 分之一人口死亡的原因是癌癥所致，并預測按目前的趨勢發(fā)展下去，到2050年將有二分之 一的死亡者是由于患了癌癥。我國惡性癌發(fā)病率以每年2. 5-5%速度增長，已成為嚴重危害 人類生命的兀兇。在各種類型的癌癥當中以肺癌、胃癌、肝癌等發(fā)病率較尚。
[0003] 血管為正常組織器官的形成發(fā)生于功能維護所必需，它與人體發(fā)育失調(diào)和多種病 因?qū)е碌姆N種疾病密切相關。腫瘤新血管形成在腫瘤發(fā)生、發(fā)展、轉(zhuǎn)移和復發(fā)起舉足輕重作 用。一系列研宄表明只要有效抑制腫瘤新血管形成，就能抑制腫瘤生成、轉(zhuǎn)移和復發(fā)。此外， 糖尿病和風濕性關節(jié)炎等疾病都有血管增生，其血管異常與腫瘤血管非常相似。因此，血管 增生抑制劑也可用于治療糖尿病和風濕性關節(jié)炎等血管增生性疾病。近年來，人們對腫瘤 血管生成機制的研宄不斷深入，許多抗腫瘤血管生成的藥物如Avastin、Angiostatin等相 繼被開發(fā)出來，已在臨床上推廣應用。這類藥物不但可以用于大多數(shù)實體瘤的治療，還可以 用于腫瘤的預防和血液系統(tǒng)惡性腫瘤的治療，同時對其他與血管生成有關的疾病如糖尿病 視網(wǎng)膜病變、風濕性關節(jié)炎、銀肩病、血管瘤、動脈粥樣硬化等的預防與治療，都具有一定的 理論和現(xiàn)實意義。
[0004] 腫瘤中的腫瘤細胞可分為兩類。一類為普通的腫瘤細胞，一類為腫瘤干細胞。普 通的腫瘤細胞具有快速分裂，對抗腫瘤藥敏感，沒有自身更新能力等特點。因此普通的腫瘤 細胞在分裂一定代數(shù)后會死亡。腫瘤干細胞則具有如下特點：通常情況下處于靜止狀態(tài)，及 不分裂狀態(tài)，對抗腫瘤藥不敏感，具有自身更新能力，即具有無限繁殖的能力。在腫瘤化療 中，大量的腫瘤細胞被殺死（因為對化療藥敏感)，然而腫瘤干細胞會生存下來（因為對化療 藥不敏感)。腫瘤的復發(fā)是由于腫瘤化療藥對腫瘤干細胞無效。找能有效治療腫瘤干細胞 的藥物是當前的一個方向。能否根除腫瘤的關鍵不在于能否殺滅普通的腫瘤細胞，而在于 根除腫瘤干細胞。
[0005] 中醫(yī)藥治療癌癥的歷史源遠流長，迄今已有紫杉、喜樹、砒霜、綠茶、靈芝、人參、長 春花、天門冬、半枝蓮、天葵子等用于臨床治療癌癥，取得了一些較好的效果。長期以來，人 們應用傳統(tǒng)思維、理念和方法研發(fā)抗癌中草藥，雖然已取得了進步，但收效甚微。迄今中草 藥尚未在國內(nèi)外成為首選抗癌藥物，現(xiàn)有臨床中草藥的抗癌療效丞需進一步提高。因此，研 發(fā)中草藥抗癌藥物是目前治療惡性癌的當務之急，而闡明內(nèi)源性低分子抑瘤物的化學本質(zhì) 是這一領域研宄的核心問題。
[0006] 糖花杉雙黃酮（amentoflavone) CAS 號：1617_53_4，分子式 C3tlH18Oici分子量 538.46，抗真菌（煙曲霉菌，灰葡萄孢和粉綠木霉菌）；核苷酸二磷酸酶抑制劑。
[0007] 當藥苦苷(獐牙菜苦苷 swertamarin) :CAS 號：17388-39-5,分子量：374. 34,分 子式：C16H22Oltl，本品為白色片狀結晶（乙醇、氯仿、乙醚)，味苦，在空氣中略有吸濕性。熔點 113-114°C，旋光度-127° (c=l，96%乙醇）。易溶于甲醇、乙醇、微溶于水，不溶于氯仿、石 油醚。具有清熱解毒、利膽健胃之功效。
[0008] 丁 香苦苷（syringopicroside) :CAS 號：29118-80_7，分子式 C24H3tlO11，分子 量：494.4884。具有抗病毒作用 獐牙菜苷（sweroside) :CAS 號：14215-86-2,分子式=C16H22O9,分子量：358. 34。屬裂 環(huán)環(huán)烯醚萜苷類化合物。無色粉末，味苦。熔點113~115°，旋光度[a]D26-220° (c=l， 水）。來源于龍膽科植物日本猜牙菜（Szvertia japonica Makino)全草，山茱萸科植物山 茱萸（Cornus officina Iis Seib. et Zucc.)的果實等。具有保肝及健胃作用。
[0009] 本發(fā)明藥物組合物的4種藥物結構如下：
【主權項】
1. 一種含穗花杉雙黃酮的抗癌藥物組合物，其特征在于制成該藥物組合物的原料藥的 組成和重量份為： 穗花杉雙黃酮11-33重量份當藥苦苷16-28重量份丁香苦苷10-25重量份獐牙 菜苷30-40重量份。
2. 根據(jù)權利要求1所述一種含穗花杉雙黃酮的抗癌藥物組合物，其特征在于制成該藥 物組合物的原料藥的組成和重量份為： 穗花杉雙黃酮22重量份當藥苦苷20重量份丁香苦苷17重量份獐牙菜苷35重 量份。
3. 根據(jù)權利要求1所述一種含穗花杉雙黃酮的抗癌藥物組合物，其特征在于制成該藥 物組合物的原料藥的組成和重量份為： 穗花杉雙黃酮28重量份當藥苦苷18重量份丁香苦苷15重量份獐牙菜苷32重 量份。
4. 根據(jù)權利要求1所述一種含穗花杉雙黃酮的抗癌藥物組合物，其特征在于制成該藥 物組合物的原料藥的組成和重量份為： 穗花杉雙黃酮25重量份當藥苦苷23重量份丁香苦苷20重量份獐牙菜苷36重 量份。
5. -種抗肝癌的藥物組合物，其特征在于制成該藥物組合物的原料藥的組成和重量份 為： 穗花杉雙黃酮22重量份當藥苦苷20重量份丁香苦苷17重量份獐牙菜苷35重 量份。
6. -種抗肺癌的藥物組合物，其特征在于制成該藥物組合物的原料藥的組成和重量份 為： 穗花杉雙黃酮28重量份當藥苦苷20重量份丁香苦苷15重量份獐牙菜苷32重 量份。
7. -種抗胃癌的藥物組合物，其特征在于制成該藥物組合物的原料藥的組成和重量份 為： 穗花杉雙黃酮25重量份當藥苦苷23重量份丁香苦苷20重量份獐牙菜苷36重 量份。
8. 根據(jù)權利要求1所述的一種含穗花杉雙黃酮的抗癌藥物組合物，其特征在于所述的 藥物組合物可以采用制劑學的常規(guī)方法制備成片劑、膠囊劑、滴丸。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種含穗花杉雙黃酮的抗癌藥物組合物，本發(fā)明的藥物組合物是以穗花杉雙黃酮、當藥苦苷、丁香苦苷、獐牙菜苷為原料藥，配比而成，可按常規(guī)制劑工藝制成各種劑型，本發(fā)明所提供的藥物組合物對制備抗癌藥物，尤其是抗肝癌、肺癌、胃癌藥物具有重要意義。
【IPC分類】A61P35-00, A61K31-7048, A61K31-352
【公開號】CN104873530
【申請?zhí)枴緾N201510303792
【發(fā)明人】李振山, 李菲, 任廣偉
【申請人】泰山醫(yī)學院
【公開日】2015年9月2日
【申請日】2015年6月5日