化妝品組合物和用于抑制黑素合成的方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本公開一般涉及包含鯊肝醇、紅沒藥醇、己基癸醇和十一碳烯?；奖彼岬幕?妝品組合物；和與之相關(guān)的方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 消費(fèi)者通常期望價(jià)格實(shí)惠、安全、穩(wěn)定以及在日常使用后可產(chǎn)生消費(fèi)者容易看到 亮膚的亮膚產(chǎn)品。就這一點(diǎn)而言，消費(fèi)者可能期望亮膚產(chǎn)品以增亮他們皮膚的顏色和/或 最小化皮膚斑點(diǎn)或污點(diǎn)。例如，消費(fèi)者可能期望亮膚劑以抵消由荷爾蒙波動(dòng)或類似紫外光 的環(huán)境緊張性刺激源引起的在皮膚顏色上的波動(dòng)。
[0003] 至少一些亮膚劑通過以涉及皮膚顏色演變的步驟中的一者或多者為目標(biāo)或影響 起作用。人皮膚顏色部分地歸結(jié)于其中許多黑素細(xì)胞可能位于的皮膚最外層（即，表皮）。 可能為深棕色/黑色或淺紅-黃色的黑素色素的合成為復(fù)合過程，其涉及酶、酪氨酸酶，并 且可在黑素細(xì)胞的黑素內(nèi)發(fā)生。這些黑素可由黑素細(xì)胞轉(zhuǎn)變成角質(zhì)細(xì)胞。
[0004] 盡管某些單獨(dú)的成分在皮膚色素上的效應(yīng)已被研宄到一定的程度，但成分的組合 在皮膚顏色外觀上可能扮演的角色似乎更少地被充分研宄，包括如何改變可能影響皮膚色 素的成分的濃度，比率和/或組合。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 提供了適用于局部施用的化妝品組合物。在一些實(shí)例中，化妝品組合物包含 N-十一碳烯酰-L-苯基丙氨酸、己基癸醇、紅沒藥醇和鯊肝醇。
[0006] 還提供了用于降低黑素合成的方法。在一些實(shí)例中，所述方法包括：辨識(shí)需要黑素 減少的角質(zhì)組織的靶部分；以及向角質(zhì)組織的靶部分局部施用有效量的化妝品組合物，所 述組合物包含：N-十一碳烯酰-L-苯基丙氨酸、己基癸醇、紅沒藥醇和鯊肝醇。
【具體實(shí)施方式】
[0007] 除非另外指明，否則所有的百分比為基于所述組合物的重量計(jì)的重量百分比。除 非另外特別說明，否則所有的比率均為重量比。所有數(shù)值范圍包括較窄范圍的端值在內(nèi)；描 述的范圍上限和下限是可互換的，以形成沒有明確描述的另外的范圍。有效數(shù)位的數(shù)字既 不限制所指示的量也不限制測(cè)量精度。所有測(cè)量均被理解為是在約25°c和環(huán)境條件下進(jìn)行 的，其中"環(huán)境條件"是指在約一個(gè)大氣壓和約50%相對(duì)濕度下的條件。
[0008] "化妝品組合物"是指適于局部施用在哺乳動(dòng)物角質(zhì)組織上的組合物。
[0009] "衍生物"包括但不限于給定化學(xué)物質(zhì)的酰胺、醚、酯、氨基、羧基、乙?；?或醇 衍生物。
[0010] "有效量"是指足以引起一種或多種生物效應(yīng)的量。生物效應(yīng)的非限制性實(shí)例包括 在皮膚顏色上的變化和/或在黑素合成上的變化（體外或體內(nèi)），諸如黑素合成上的降低。
[0011] 如本文所用，"提取物"是指可通過以下步驟獲得的材料：將干燥植物材料（桿、樹 皮、葉等）的指定部分放入錐形玻璃過濾器中。以1份植物材料比2份提取溶劑的重量/重 量比率添加指定百分比的提取溶劑。當(dāng)指定百分比的提取溶劑小于100%時(shí)，剩余的溶劑為 水（例如，95%乙醇與5%水，50%乙醇與50%水等）。使提取進(jìn)行約16至約24小時(shí)。收 集濾出液，并且重復(fù)上文方法直至所得的濾出液基本上不含植物另外的提取物。合并濾出 液，減壓下蒸發(fā)至干，并且在小于4攝氏度氮?dú)庀麓鎯?chǔ)所得的提取物。
[0012] 如本文所用，"色素沉著過度"是指其中色素沉著大于皮膚鄰近區(qū)域色素沉著的皮 膚區(qū)域（如眼點(diǎn)、老年斑等）。
[0013] "提高皮膚狀況"或"改善皮膚狀況"是指在皮膚外觀和感覺上影響視覺和/或觸 覺的可察覺的積極變化或有益效果?？商峁┑挠幸嫘Чǖ幌抻谝韵轮械囊徽呋蚨?者：減輕皺紋和粗糙的深紋外觀、細(xì)紋、裂縫、隆起塊和粗大毛孔；增厚角質(zhì)組織（例如，構(gòu) 建皮膚的表皮和/或真皮和/或皮下層，并且其中適用于指/趾甲和毛干的角質(zhì)層，以降低 皮膚、毛發(fā)或指/趾甲的萎縮）；增加真皮-表皮邊界的褶積（另外已知為膜層脊）；亮膚； 避免皮膚或毛發(fā)彈性的損失，例如，由于皮膚彈性蛋白官能的損失、損傷和/或失活導(dǎo)致諸 如彈性組織變性、松垂、來(lái)自變形的皮膚或毛發(fā)回彈的損失的病癥；蜂窩炎上的減少；對(duì)皮 膚毛發(fā)或指/趾甲著色的改變，例如黑眼圈、斑污（例如，由于例如紅斑痤瘡的不均勻的紅 色著色）、灰黃、色素沉著過度導(dǎo)致的變色等。
[0014] "角質(zhì)組織"是指作為哺乳動(dòng)物最外側(cè)保護(hù)層的含角蛋白的層，其包括但不限于皮 膚、毛發(fā)、指/趾甲和表皮。
[0015] "灰黃"是指由于例如通常伴隨皮膚老化的蛋白質(zhì)糖化作用和脂褐質(zhì)積聚或周邊 血流減少作用，因皮膚組分損失、破壞、改變和/或異常以使它們變色（例如顏色發(fā)黃）而 產(chǎn)生的皮膚顏色灰白、顏色發(fā)黃等狀況。
[0016] 如本文所用，"鹽"包括但不限于給定化學(xué)物質(zhì)的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、銨鹽、錳鹽、銅 鹽、和/或鎂鹽。
[0017] 如本文所用，"皮膚老化跡象"包括但不限于由于角質(zhì)組織老化引起的所有外表可 見和可觸覺感知的跡象，以及任何明顯或細(xì)微的跡象。這些跡象可由以下過程產(chǎn)生，所述過 程包括但不限于紋理不連續(xù)的發(fā)展，諸如皺紋和粗糙深紋、細(xì)紋、皺紋、裂縫、隆起塊、粗大 毛孔、不平坦或粗糙度；皮膚彈性損失；變色（包括黑眼圈）；斑污；灰黃；色素沉著的皮膚 區(qū)域，諸如老年斑和雀斑；角質(zhì)化；異常分化；角化過度；彈性組織變性；膠原分解；以及其 它角質(zhì)層、真皮、表皮、血管系統(tǒng)（例如，毛細(xì)管擴(kuò)張或蛛形血管），以及尤其是緊靠皮膚皮 膚的那些下層組織（例如，脂肪和/或?。┑慕M織學(xué)變化。
[0018] "皮膚護(hù)理活性物質(zhì)"是指當(dāng)施用到皮膚上時(shí)，向皮膚提供有益效果或改善的化學(xué) 品。應(yīng)當(dāng)理解，皮膚護(hù)理活性物質(zhì)不僅可用于施用于皮膚上，而且可用于施用于毛發(fā)、指/ 趾甲和其它角質(zhì)組織上。
[0019] 令人驚訝地，已發(fā)現(xiàn)鯊肝醇、紅沒藥醇、十一碳烯?；奖彼岷图夯锎伎蓞f(xié)同 行動(dòng)以抑制黑素合成。另外已發(fā)現(xiàn)，鯊肝醇、紅沒藥醇、十一碳烯?；奖彼岷图夯锎?的協(xié)同組合可包含其它已知的皮膚護(hù)理活性物質(zhì)，諸如煙酰胺并且仍提供協(xié)同增強(qiáng)效應(yīng)。 不愿受理論所束縛，據(jù)信包含鯊肝醇、紅沒藥醇、十一碳烯?；奖彼岷图夯锎嫉男滦?化妝品組合物當(dāng)局部施用到角質(zhì)組織上時(shí)，可降低黑素合成。例如，此類化妝品組合物可被 用于處理皮膚顏色不規(guī)則部分（如，色素沉著過度）、增亮皮膚顏色、改善老化跡象和/或提 高皮膚狀況。
[0020] 令人驚訝地，另外已發(fā)現(xiàn)紅沒藥醇、十一碳烯酰基苯丙氨酸和己基癸醇可協(xié)同行 動(dòng)以抑制黑素合成。不愿受理論所束縛，據(jù)信該抑制黑素合成可導(dǎo)致在表皮上層中黑素含 量降低。
[0021] 下表1示出了使用本文所公開的黑素合成分析在黑素合成的各種測(cè)試條件上的 效應(yīng)。樣品1包含0. 1 %紅沒藥醇（表示為"Bis")。樣品2包含0. 1 %紅沒藥醇、0.00056% 己基癸醇（表示為"HD"），和0.00056%煙酰胺（表示為"Nia"）。樣品3包含0.1%紅沒 藥醇、0.00011%十一碳烯酰基苯丙氨酸（表示為"UP"）和0.00056%煙酰胺。樣品4包 含0. 00056%己基癸醇、0. 00011 碳烯?；奖彼岷?. 00056%煙酰胺。樣品5包 含0. 1 %紅沒藥醇、0.00056%己基癸醇和0.00011%^碳烯?；奖彼?。樣品6包含 0. 1 %紅沒藥醇、0.00056%己基癸醇、0.00011 碳烯?；奖彼岷?. 00056%煙酰 胺。
[0022] ^ 1
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種化妝品組合物，其包含： a. N- -|碳稀酰-L-苯基丙氨酸； b. 己基癸醇； c. 紅沒藥醇；和 d. 鯊肝醇
2. -種減少黑素合成的方法，所述方法包括： a. 辨識(shí)需要黑素降低的角質(zhì)組織的靶部分；以及 b. 向所述角質(zhì)組織的靶部分局部施用有效量的化妝品組合物，所述組合物包含： i. N- -|碳稀酰-L-苯基丙氨酸； ii. 己基癸醇； iii. 紅沒藥醇；和 iv. 鯊肝醇。
3. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述組合物還包含維 生素B化合物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的化妝品組合物或方法，其中所述維生素B化合物包括煙酰胺。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的化妝品組合物或方法，其中所述煙酰胺具有按所述化妝品組 合物的重量計(jì)小于約11 %的濃度。
6. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述己基癸醇具有按 所述化妝品組合物的重量計(jì)約〇.Ol%至約8%，優(yōu)選約0. 05%至約5%的濃度。
7. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述鯊肝醇具有按所 述化妝品組合物的重量計(jì)約0. 03%至約5%，約0. 03%至約2%，優(yōu)選從的濃度。
8. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述紅沒藥醇具有按 所述化妝品組合物的重量計(jì)約〇. 003%至約2%的濃度。
9. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述N-十一碳烯 酰-L-苯基丙氨酸具有按所述化妝品組合物的重量計(jì)0. 01%至約2%的濃度。
10. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述化妝品組合物 還包含UV活性物質(zhì)。
11. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述化妝品組合物 還包含甘油。
12. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述化妝品組合物 還包含選自以下物質(zhì)的材料：羥基肉桂酸、肌醇基、甘草提取物、甘草次酸、甘草黃酮、維生 素E琥珀酸鹽、水楊酸、糖海帶提取物、印度榕樹提取物、N-乙?；咸前芬约八鼈兊慕M合。
13. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述化妝品組合物 以油包水乳液、水包油乳液或硅氧烷包水乳液的形式被提供。
14. 根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化妝品組合物或方法，其中所述化妝品組合物 被提供在包裝中，所述包裝還包括用于施用所述化妝品組合物的方案的指導(dǎo)。
15. 根據(jù)權(quán)利要求14所述的化妝品組合物或方法，其中所述用于涂覆的方案為至少一 天一次。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種例如適用于局部施用的化妝品組合物。在一些實(shí)例中，化妝品組合物可包含鯊肝醇、十一碳烯?；奖彼?、己基癸醇和紅沒藥醇。本文還公開了通過使用所述化妝品組合物減少黑素的合成的方法。
【IPC分類】A61K36-28, A61K8-42, A61Q19-02, A61K8-44, A61K8-34
【公開號(hào)】CN104768525
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201480002949
【發(fā)明人】L·T·勞林二世, 箱崎智洋, 田中修平
【申請(qǐng)人】寶潔公司
【公開日】2015年7月8日
【申請(qǐng)日】2014年5月1日
【公告號(hào)】CA2890512A1, EP2919748A1, US20140328775, WO2014179520A1