一種尼爾雌醇組合物凍干片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種尼爾雌醇組合物凍干片及其 制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 尼爾雌醇為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產(chǎn)物，其藥理作用與雌二醇 相似，但生物活性低，故對(duì)子宮內(nèi)膜的增生作用也較弱，適用于圍絕經(jīng)期婦女的雌激素替代 療法。因其3位上引入環(huán)戊醚后增加了親脂性，有利于腸道吸收并儲(chǔ)存在脂肪組織中，以后 緩慢釋放而起長(zhǎng)效作用。其17位引入乙炔基而增強(qiáng)雌激素活性。
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種巧爾雌醇組合物凍干片，其特征在于，由如下原料制備而成： 尼爾雌醇 1g 淀粉 100-130g 蕉糖 化g 化化木 1000ml 。
2. -種權(quán)利要求1所述的巧爾雌醇組合物凍干片的制備方法，其特征在于，包括步驟 如下： A、 稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水?dāng)埌?，用抑調(diào)節(jié)劑將溶液的抑值控制在 5-7. 5之間，然后加熱至72°C，保溫20分鐘，制成5?15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取純化水45ml，煮沸，加85g庶糖，攬拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100°C，用精制棉濾 過，濾器用適量的熱蒸饋水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸饋水，使全量成lOOmL， 攬勻，即得B溶液； C、 將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分?jǐn)埌?0分鐘，降至常溫得到玉 米-庶糖溶液； D、 稱取巧爾雌醇1克，加入1L玉米-庶糖溶液中，攬拌25?35分鐘； E、 藥液測(cè)定巧爾雌醇含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個(gè)盛藥皿裝1.0ml ; F、 將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45°C，保持2小時(shí)，抽真空， 然后逐漸升溫至〇°C，保持2小時(shí)，再降溫至零下45°C，保持2小時(shí)，再逐漸升溫至0°C，保持 2?4小時(shí)，再逐漸升溫至28?32°C干燥4?6小時(shí)，整個(gè)過程真空度保持在10帕；最后 將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入侶巧袋進(jìn)行密封得到巧爾雌醇組合物凍干片。
【專利摘要】本發(fā)明提供一種尼爾雌醇組合物凍干片及其制備方法，涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，包含尼爾雌醇、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做輔料，對(duì)普通玉米淀粉進(jìn)行加熱工藝處理，可以提高淀粉在片劑中的粘合、崩解作用，提高片劑的成型性，尼爾雌醇組合物凍干片僅需淀粉和蔗糖兩種輔料。尼爾雌醇組合物凍干片采用兩降兩升的凍干工藝，兩次降溫、兩次升溫能夠使片成型性更好，它提高了片劑的溶出度，從而提高了片劑的生物利用度；該片劑克服了普通尼爾雌醇片的缺點(diǎn)，減少了尼爾雌醇片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和安全。
【IPC分類】A61K9-20, A61K47-26, A61P15-00, A61K47-36, A61K31-567
【公開號(hào)】CN104586785
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410827263
【發(fā)明人】劉莉, 李珠珠, 饒經(jīng)緯, 李彪, 石金友
【申請(qǐng)人】海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司
【公開日】2015年5月6日
【申請(qǐng)日】2014年12月25日