一種避孕藥的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種避孕藥。
【背景技術(shù)】
[0002] 從20世紀(jì)60年代開始使用孕激素和雌激素聯(lián)合成分的口服避孕藥，而避孕藥的 有效成分是由孕激素成分提供的，雌激素成分主要增強(qiáng)孕激素的抑制排卵效果并確保有穩(wěn) 定的周期?？诜茉兴巻柺酪詠?，世界各國研宄人員一直研宄開發(fā)選擇性更高的孕激素制 劑以使孕激素劑量降低，同時保持其高效性，良好的周期調(diào)控，而副反應(yīng)發(fā)生率低。
[0003] 第一代口服避孕藥采用炔諾酮、甲地孕酮與炔雌酮組合，由于炔諾酮和甲地孕酮， 此時要達(dá)到避孕效果，炔雌醇的含量要在50 μ g以上，第二代口服避孕藥采用環(huán)丙孕酮、左 炔諾孕酮與炔雌醇組合使用，由于環(huán)丙孕酮和左炔諾孕酮的活性遠(yuǎn)高于炔諾酮，有明顯的 抗雌激素活性，使得炔雌醇的含量可控制在30-35 μ g，第三代口服避孕藥采用去氧孕烯、孕 二烯酮與炔雌醇組合，將其用量控制在了 20-30 μ g，第四代采用地諾孕素和屈螺酮與炔雌 醇組合，使得雌激素的使用量降低到了 20 μ g，大大降低了避孕藥使用的副作用，但是使用 屈螺酮和地諾孕素會增加血栓風(fēng)險，也不宜多用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是，提供一種避孕藥，在具有高效避孕效果的前提下， 通過減少孕激素用量，減輕在避孕時對人體的損傷。
[0005] 為了解決以上的技術(shù)問題，本發(fā)明具體技術(shù)方案如下：
[0006] 一種避孕藥，其特征在于，單次劑量單元包括如下組份：
[0007] 10-50 μ g孕二稀酮、I. 5-10mg諾美孕酮、0· 2-0. 5mg左炔諾孕酮、l_20mg屈螺酮、 0. 5-10mg環(huán)丙孕酮、10-20 μ g炔雌醇、40_80g鹿糖和5-20 μ g美雌醇，所述炔雌醇和所述美 雌醇的含量之和不超過30 μ g，所述環(huán)丙孕酮、左炔諾孕酮和屈螺酮的含量之和在2-20mg 之間。
[0008] 優(yōu)選地，單次劑量單元包括如下組份：
[0009] 25-45 μ g孕二烯酮、2-5mg諾美孕酮、0· 25-0. 5mg左炔諾孕酮、2-13mg屈螺酮、 l-5mg環(huán)丙孕酮、10-20 μ g炔雌醇、50_75g鹿糖和5-15 μ g美雌醇，所述炔雌醇和所述美雌 醇的含量之和不超過25 μ g，所述環(huán)丙孕酮、左炔諾孕酮和屈螺酮的含量之和在3-12mg之 間。
[0010] 優(yōu)選地，單次劑量單元包括如下組份：
[0011] 30 μ g孕二稀酮、3. Img諾美孕酮、0· 41mg左炔諾孕酮、3. 2mg屈螺酮、2. Img環(huán)丙孕 酮、20 μ g炔雌醇、60g鹿糖和5 μ g美雌醇。
[0012] 優(yōu)選地，還包括I. 5-10mg的地屈孕酮和50-100mg的纖維素衍生物中的一種或兩 種，且所述地屈孕酮的用量要小于所述環(huán)丙孕酮、左炔諾孕酮和屈螺酮的用量之和。
[0013] 優(yōu)選地，單次劑量單元包括如下組份：
[0014] 30 μ g孕二烯酮、2. 2mg諾美孕酮、0· 3mg左炔諾孕酮、2. 7mg屈螺酮、2. 5mg環(huán)丙孕 酮、15 μ g炔雌醇、60g鹿糖、10 μ g美雌醇、4. 5mg地屈孕酮和60mg的纖維素衍生物。
[0015] 優(yōu)選地，單次劑量單元包括如下組份：
[0016] 35 μ g孕二稀酮、2. Img諾美孕酮、0· 5mg左炔諾孕酮、8. 6mg屈螺酮、3mg環(huán)丙孕酮、 15 μ g炔雌醇、70g鹿糖、10 μ g美雌醇、9mg地屈孕酮和IOOmg的纖維素衍生物。
[0017] 優(yōu)選地，所述纖維素衍生物為甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥甲基丙基纖維素、羧 甲基纖維素鈉、乙基纖維素中的一種或多種。
[0018] 優(yōu)選地，還包括填充劑、潤濕劑和粘合劑。
[0019] 優(yōu)選地，單次劑量單元包括如下組份：
[0020] 25-45 μ g孕二烯酮、2-5mg諾美孕酮、0· 25-0. 5mg左炔諾孕酮、2-13mg屈螺酮、 l_5mg環(huán)丙孕酮、10-20 μ g炔雌醇、50_75g鹿糖、5-15 μ g美雌醇、I. 5-lOmg的地屈孕酮、 50-100mg的纖維素衍生物、20-50g填充劑、5-20mg潤濕劑和5-15mg粘合劑，所述炔雌醇和 所述美雌醇的含量之和不超過25 μ g，所述孕二烯酮、左炔諾孕酮和屈螺酮的含量之和在 3_12mg 之間。
[0021] 優(yōu)選地，單次劑量單元包括如下組份：
[0022] 35 μ g孕二稀酮、2. 8mg諾美孕酮、0· 4mg左炔諾孕酮、5. 2mg屈螺酮、2mg環(huán)丙孕酮、 15 μ g炔雌醇、70g鹿糖、15 μ g美雌醇、6. 2mg的地屈孕酮、70mg的纖維素衍生物、45g填充 劑、16mg潤濕劑和12mg粘合劑。
[0023] 孕二烯酮為迄今孕激素作用最強(qiáng)而使用劑量最低的一種避孕藥，其孕激素活性為 左旋甲炔諾酮的2倍，并無雄激素和雌激素活性，有抗雌激素作用。口服吸收迅速而完全， 經(jīng)1?2小時血濃度達(dá)峰值，生物利用度100%;左炔諾孕酮（LNG)為全合成的強(qiáng)效孕激素， 是消旋炔諾孕酮的光學(xué)活性體，活性比炔諾孕酮強(qiáng)1倍，約為炔諾酮的100倍，為此，劑量比 炔諾孕酮可減半，不良反應(yīng)也減少。
[0024] 左炔諾孕酮主要作用于下丘腦和垂體，使月經(jīng)中期FSH和LH水平的高峰明顯降低 或消失，卵巢不排卵，有明顯的抗雌激素活性，比炔諾酮強(qiáng)10倍左右，幾乎不具有雌激素活 性，能使宮頸粘液變稠阻礙精子穿透，對子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化左炔諾孕酮顯示極強(qiáng)的孕激素活性， 可使子宮內(nèi)膜變薄，內(nèi)膜上皮細(xì)胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵著床；LNG也有一 定雄激素活性和蛋白同化作用，口服或皮下注射均可抑制排卵。屈螺酮具有抗鹽皮質(zhì)激素 活性，能防止由于液體潴留而引起的體重增加和其它癥狀。它對抗與雌激素相關(guān)的鈉潴留， 提供良好的耐受性，并對經(jīng)前期綜合征（PMS)有積極作用。與炔雌醇組成復(fù)方，屈螺酮增高 了高密度脂蛋白。
[0025] 環(huán)丙孕酮與炔雌醇合用不僅能抑制排卵，而且可以治療女性雄性激素依賴性疾 病，降低藥物的副作用。
[0026] 炔雌醇對下丘腦和垂體有正、負(fù)反饋作用，小劑量可刺激促性腺素分泌；大劑量則 抑制其分泌，從而抑制卵巢的排卵，達(dá)到抗生育作用；美雌醇作用同炔雌醇，口服雌激素活 性為雌激素的3?4倍。臨床用于卵巢功能不全、閉經(jīng)、功能性子宮出血、更年期綜合征等。
[0027] 采用孕二烯酮、左炔諾孕酮、屈螺酮與炔雌醇搭配使用，可有效降低炔雌醇的使用 量，而且加入一定量的美雌醇雌激素能有效降低雌激素的使用量，從而達(dá)到在保證避孕效 果的前提下，降低了其副作用的目的。
[0028] 該避孕藥在制備時，先將其各組份充分混合，然后加入適量的有機(jī)溶劑，制成成片 或膠囊劑。
【具體實施方式】
[0029] 以下結(jié)合實施例對本發(fā)明做進(jìn)一步的說明。
[0030] 為了本領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠更好地理解本發(fā)明所提供的技術(shù)方案，下面結(jié)合具體 實施例進(jìn)行闡述。
[0031] 實施例一：
[0032] -種避孕藥，單次劑量單元包括如下組份：30 μ g孕二稀酮、3. Img諾美孕酮、 0· 41mg左炔諾孕酮、3. 2mg屈螺酮、2. Img環(huán)丙孕酮