一種治療腦梗塞或/和冠心病心絞痛的藥物組合物及其制備方法和用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種治療腦梗塞或/和冠心病心絞痛的藥物組合物。
【背景技術(shù)】
[0002] 我國是腦血管疾病發(fā)病率較高的國家，隨著人民物質(zhì)生活水平的不斷提高，老齡 化人口的增加，發(fā)病率呈迅速上升趨勢。腦梗塞、腦動脈硬化、冠心病、心絞痛等心腦血管疾 病嚴重威脅人類的生命和健康，據(jù)流行病學調(diào)查得知，近50年來不論在農(nóng)村或城市，心腦 血管疾病的發(fā)病率和死亡率均呈上升趨勢，在我國心腦血管病的死亡率已躍居各種疾病之 首。
[0003] 腦梗塞是指腦內(nèi)有多個缺血性軟化梗塞灶，又稱為多發(fā)性腦軟化，伴有癱瘓、感覺 與語言障礙，還可能出現(xiàn)癡呆。腦梗塞后遺癥臨床常見半身不遂、口眼歪斜、言語不清、口角 流涎、肢體浮腫、麻木、疼痛、怕冷、臥床不起、失語、癡呆、飲水上嗆、吞咽困難、大小便失禁 等癥狀。這種病一旦暴染，久治不愈，給社會、家庭帶來長久的痛苦與困擾。
[0004] 冠心病心絞痛是最常見的一種冠心病類型。西醫(yī)理論認為，冠心病主要由于動脈 粥樣硬化導致冠狀動脈的局限性狹窄或舒縮功能障礙，限制冠狀血流量增加，以致不能滿 足心臟負荷增加對心肌對氧的需求而產(chǎn)生心紋痛，出現(xiàn)胸悶、心悸、心功能減退及衰竭，以 及嚴重心律失常等。
[0005] 赤芍具有清熱涼血、散瘀止痛之功效，常用于心腦血管疾病的預防和治療，其化 學成分包括芍藥苷、芍藥醇、氧化芍藥苷、苯甲酰芍藥苷等，其中芍藥苷含量為3. 5%? 7. 98%，是重要的指標成分。丹酚酸類成分對心腦血管的保護作用主要表現(xiàn)為：（1)抗動 脈粥樣硬化作用；（2)抗氧化及保護血管內(nèi)皮細胞；（3)心肌功能的改變具有保護作用；(4) 細動脈血流速度有一定的穩(wěn)定作用；（5)降低門脈高壓的作用；(6)缺血性腦血管的保護作 用等。
[0006] 紅花為一種傳統(tǒng)的活血化瘀中藥的代表藥，常被應用于冠心病、腦血栓等多種血 液循環(huán)障礙性疾病。其提取物中的紅花黃色素為它的主要水溶性有效成份具有擴張冠狀動 脈、降壓、抗血栓、耐缺氧、免疫抑制等多種藥理學作用?，F(xiàn)代藥理研宄證明其輕基紅花黃色 素A具有抗局部腦缺血損傷，增加腦血流量，可抑制血小板激活因子誘發(fā)的血小板聚集，消 除自由基、抑制脂質(zhì)過氧化反應，保護細胞膜，同時可競爭性的抑制血小板激活因子與血小 板受體的結(jié)合。
[0007] 槐米具有涼血止血，清肝瀉火之功效，常用于心腦血管疾病的預防和治療，其化學 成分包括蘆丁、樺皮醇、槐二醇、懈皮素、槐花皂苷等，其中蘆丁含量最高，是衡量槐米質(zhì)量 的主要指標?；泵讓π哪X血管的保護作用主要表現(xiàn)為能使毛細血管的脆性及異常的通透性 得到改善，一定降低血壓作用，抑制由于X線照射引起的血管障礙等作用。臨床上主要用于 毛細血管出血，在高血壓、腦溢血、動脈硬化、因血管變脆引起的各種出血性疾病中應用。
[0008] 現(xiàn)有的研宄表明，心腦血管疾病是一個復雜的、動態(tài)的、連續(xù)的過程，是一個多環(huán) 節(jié)、多層次、多因素、多途徑、多位點的過程，如僅僅對某一個環(huán)節(jié)進行治療，很難取得理想 的療效。就理論而言，最理想的治療應該是多種作用，不同病理環(huán)節(jié)的藥物聯(lián)合應用，而中 醫(yī)學以整體觀念和辨證施治為主要特征，恰恰吻合了這種思路。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009] 本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了一種治療腦梗塞或/和冠心病心絞痛的藥物組合物。 本發(fā)明的另一技術(shù)方案是提供了該藥物組合物的制備方法和用途。
[0010] 本發(fā)明提供了一種治療腦梗塞或/和冠心病心絞痛的藥物組合物，它是由下述重 量配比的活性成分制備而成：
[0011] 芍藥苷1?10份、羥基紅花色素A 1?5份和蘆丁0. 1?0. 5份。
[0012] 進一步優(yōu)選地，所述的活性成分重量比為：
[0013]芍藥苷2?8份、羥基紅花色素A1?4份和蘆丁0.1?0.3份。
[0014] 更進一步優(yōu)選地，所述的活性成分芍藥苷：羥基紅花色素A :蘆丁的重量比為：
[0015] 芍藥苷8份、羥基紅花色素A3份和蘆丁 0. 1份。
[0016] 所述的活性成分芍藥苷、羥基紅花色素A、蘆丁源于植物提取物經(jīng)分離、純化后的 化合物或化學合成產(chǎn)物。
[0017] 本發(fā)明藥物組合物是由芍藥苷、羥基紅花色素和蘆丁為活性成分，加入藥學上可 接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。
[0018] 其中，所述的制劑是片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸劑或粉針劑。
[0019] 本發(fā)明還提供了一種制備所述的藥物組合物的方法，它是將芍藥苷、羥基紅花色 素和蘆丁為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或輔助性成分制備成藥學上常用的制劑。
[0020] 本發(fā)明還提供了該藥物組合物在制備治療多發(fā)性腦梗塞或冠心病心絞痛的藥物 中的用途。
[0021] 本發(fā)明應用芍藥苷、羥基紅花色素A、蘆丁配伍，既能發(fā)揮整體治療作用，又能體現(xiàn) 多成分、多靶點配伍協(xié)同作用。本發(fā)明解決了單獨使用一種藥物，作用靶點少，藥物通過一 個靶點達到治療目的，使用藥物劑量大的問題，本發(fā)明根據(jù)殊途同歸的原理，將三種作用不 同機制的藥物組合，藥物產(chǎn)生協(xié)同性相互作用，且更強于單獨藥物實體的加合效應，從而達 到治療或預防心腦血管疾病的目的。芍藥苷、羥基紅花色素A、蘆丁在治療心血管疾病方面 的作用機制有所不同，三者配伍應用具有協(xié)同作用，組合在一起應用的治療效果才能優(yōu)于 單獨應用。
【具體實施方式】
[0022] 實施例1 :本發(fā)明藥物組合物片劑
[0023] 稱取芍藥苷16g、羥基紅花色素A6g、蘆丁 0. 2g，混合均勻，加入淀粉140g、糊精 33g和糖粉5. 5g，加入5%淀粉漿制軟材，過16目篩制濕顆粒，將濕顆粒于60?70°C烘干， 干顆粒用20目篩整粒，加2%硬酯酸鎂，混勻，壓片，片重0. 2g/片，共制成1 000片。
[0024] 實施例2:本發(fā)明藥物組合物膠囊劑
[0025] 稱取芍藥苷14g、羥基紅花色素A8g、蘆丁 0. 4g，混合均勻，加入淀粉110g、糊精 63g和糖粉5g，加入85 %的乙醇制軟材，過20目篩制濕顆粒，將濕顆粒于60?70°C烘干， 干顆粒用20目篩整粒，制成200g，分裝制膠囊0. 2g/粒，共制成1 000粒。
[0026] 實施例3 :本發(fā)明藥物組合物顆粒劑
[0027] 稱取芍藥苷60g、羥基紅花色素A30g、蘆丁 3g，混合均勻，在間歇式流化床內(nèi)與乳 糖流化，干燥，加入85%的乙醇制軟材，過20目篩制濕顆粒，將濕顆粒于60?70°C烘干，用 20目篩整粒，制成1000g，分裝成3g/袋。
[0028] 實施例4 :本發(fā)明藥物組合物滴丸劑
[0029] 稱取芍藥苷8g、羥基紅花色素A3g、蘆丁 0. 2g，與聚乙二醇-4000llg、聚乙二 醇-6000 3g水浴加熱至熔融，冷卻劑為藥用二甲基硅油，料液溫度為80°C，滴制成丸，干 燥，制成25mg/丸滴丸，共制成1 000丸。
[0030] 實施例5 :本發(fā)明藥物組合物粉針劑
[0031] 稱取芍藥苷14g、羥基紅花色素A8g、蘆丁 0.4g，與乳糖10g混勻，加注射用水 1001^，80°〇加熱成混懸液，備用；另稱取甘露醇