一種奈韋拉平片劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種奈韋拉平片劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 奈韋拉平是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor，NNRTI)，通過(guò)與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶（RT)直接連接并通過(guò)使此酶 的催化端破裂來(lái)阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶活性。不與底物或三磷酸核苷產(chǎn)生 競(jìng)爭(zhēng)，可與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用治療HIV-1感染。1996年6月被美國(guó)食品與藥品管 理局（FDA)批準(zhǔn)與核苷類藥物治療成年人HIV感染，其分子式為C 15H14N40,分子量為266. 3， 結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種奈韋拉平片劑，其特征在于，它含有奈韋拉平、有機(jī)酸和e -環(huán)糊精，由如下方 法制備而成：奈韋拉平、有機(jī)酸混合進(jìn)行氣流粉碎，用辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯制粒后，然 后與環(huán)糊精以及藥學(xué)上可接受的輔料混合均勻，壓片而成。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈韋拉平片劑，其特征在于，所述的有機(jī)酸為檸檬酸或酒石 酸或蘋果酸。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈韋拉平片劑，其特征在于，奈韋拉平與檸檬酸的重量比為 1:1. 6-2. 4 ;優(yōu)選為 1:2。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈韋拉平片劑，其特征在于，奈韋拉平與酒石酸的重量比為 1:1. 4-2. 2 ;優(yōu)選為 1:1. 8。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈韋拉平片劑，其特征在于，奈韋拉平與蘋果酸的重量比為 1:1. 6-2. 4 ;優(yōu)選為 1:2。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈韋拉平片劑，其特征在于，奈韋拉平與辛酸癸酸聚乙二醇 甘油酯的重量比為1 :〇. 08-0. 12 ;優(yōu)選為1:0. 1。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈韋拉平片劑，其特征在于，奈韋拉平與0 -環(huán)糊精的重量比 為 1 :0. 8-1. 2 ;優(yōu)選為 1:1。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈韋拉平片劑，其特征在于，藥學(xué)上可接受的輔料為填充劑、 崩解劑、潤(rùn)滑劑。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的奈韋拉平片劑，其特征在于，所述的填充劑選自微晶纖維素、 乳糖、甘露醇、淀粉、糊精中的一種或多種；所述的崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖 維素鈉、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種；所述的潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂、 硬脂酸富馬酸鈉、聚乙二醇、二氧化硅中的一種或多種。
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種奈韋拉平片劑，所述片劑含有奈韋拉平、有機(jī)酸和β-環(huán)糊精，所述奈韋拉平、有機(jī)酸混合進(jìn)行氣流粉碎，用辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯制粒后，然后與β-環(huán)糊精以及藥學(xué)上可接受的輔料混合均勻，壓片而成。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，工藝簡(jiǎn)單，溶出速度快，并且藥物在四種常規(guī)溶出介質(zhì)中均能夠完全溶出。
【IPC分類】A61P31-18, A61K9-20, A61K47-40, A61K31-55
【公開(kāi)號(hào)】CN104523630
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510031129
【發(fā)明人】張貴民, 趙星星, 郭增光
【申請(qǐng)人】山東新時(shí)代藥業(yè)有限公司
【公開(kāi)日】2015年4月22日
【申請(qǐng)日】2015年1月22日