專(zhuān)利名稱(chēng):葉下珠有效部位的提取方法及抗艾滋病的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明是關(guān)于中草藥葉下珠有效部位的提取方法的發(fā)明,本發(fā)明還涉及葉下珠有效部位的新醫(yī)藥用途。
葉下珠(Phllanthus urinaria)是大戟科葉下珠屬草本植物,具有平肝清熱、利水解毒的作用。中醫(yī)用于治療腸炎、痢疾,傳染性肝炎,腎炎水腫,尿路感染,小兒疳積,火眼目翳,口瘡頭瘡,無(wú)名腫毒等癥。對(duì)于葉下珠的研究已有一些報(bào)道,由于提取方法的不同,所得到有效部位也不盡相同,當(dāng)然其藥理作用也有所差異。正是由于目前對(duì)葉下珠的有效成分還不十分清楚,有必要對(duì)其進(jìn)行進(jìn)一步的深入研究。
本發(fā)明目的是通過(guò)采用不同溶劑的提取,獲得葉下珠的不同有效部位。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是尋找葉下珠有效部位的新用途。
本發(fā)明提取葉下珠的方法如下葉下珠粉Phllanthus urinaria 2公斤,用95%乙醇滲漉至無(wú)色,回收溶劑得到醇浸膏A(30.5克)。剩余的藥粉再用5倍的水煮提3次。水液濃縮得稠浸膏B(190克)。取A4克,50毫升水分散,分別用石油醚,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇萃取4次(25x1,15x3)?;厥杖軇┑肁A(0.1克),為墨綠色稠膏;AB(0.1克),為深綠色稠膏;AC(0.4克),為棕黃色粉末;AD(0.05克),為棕黃色稠膏。剩余水部分及不溶物冷風(fēng)吹干得AE(0.4克)。其中A,B,AC,AD,AE為有效部位,經(jīng)硅膠及聚酰胺薄層檢識(shí),365nm下為含有黃色,亮黃色,棕色,蘭色熒光斑點(diǎn)的混合物,三氯化鐵-鐵氰化鉀顯色為蘭色斑點(diǎn)。
本發(fā)明的上述有效部位,作為藥物活性成分,可以制備成常規(guī)的藥物劑型,例如,片劑、丸劑、散劑、膏劑、膠囊劑、口服液、顆粒劑等。
本發(fā)明藥物片劑的制備方法為取上述提取的葉下珠有效部位A,加入賦型劑藥用淀粉,混合均勻,造粒,入壓片機(jī)壓片,即得。
本發(fā)明的葉下珠有效部位A,B,AC,AD,AE,經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究表明,均具有抗艾滋病病毒的作用??捎糜谥苽淇拱滩〉乃幬?。
實(shí)驗(yàn)例 抗艾滋病活性的測(cè)試目前研究抗艾滋病藥物的主要靶點(diǎn)是針對(duì)艾滋病病毒復(fù)制周期中的5個(gè)階段來(lái)有效抑制HIV的復(fù)制。抗艾滋病藥物的研究主要有(1)阻斷HIV與T4細(xì)胞的結(jié)合。(2)阻止HIV的脫殼。(3)抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄。(4)阻止HIV前體蛋白的裂解。(5)抑制HIV的基因表達(dá)。由于病毒感染細(xì)胞的第1步是HIV的gp120與T4細(xì)胞的CD4抗原分子結(jié)合識(shí)別靶細(xì)胞,外周膜融合并把病毒粒子的遺傳物質(zhì)RNA釋放到胞質(zhì)中(脫殼)。因此封閉gp120與CD4分子或改變兩者的性質(zhì)都可以阻斷或干擾HIV與細(xì)胞的結(jié)合。
本實(shí)驗(yàn)由英國(guó)藥物研究中心Medical Research Center測(cè)試葉下珠的抗艾滋病活性,選用HIV-I MN cells-c8166測(cè)試藥物抑制合胞體的形成(cyncytia)及對(duì)gp120與T4細(xì)胞的CD4抗原分子結(jié)合的控制百分率(Ag gp120%control),測(cè)出抑制Ag gp120感染的半數(shù)有效濃度ED50和半數(shù)致毒量ED50及治療指數(shù)SI。結(jié)果表明A,B對(duì)艾滋病毒都有較好的抑制作用,由A分離的AC,AD,AE有效部位抗艾滋病毒的活性更增強(qiáng)了,而且毒性逐漸減弱。結(jié)果見(jiàn)下表
實(shí)施例1葉下珠粉Phllanthus urinaria 2公斤,用95%乙醇滲漉至無(wú)色,回收溶劑得到醇浸膏A30.5克。取A20克,250毫升水分散,用乙酸乙酯萃取?;厥杖軇┑米攸S色粉末AC2克。加入藥用淀粉198克,混合均勻,裝膠囊,每粒裝1克。
實(shí)施例2取葉下珠粉Phllanthus urinaria4公斤,用95%乙醇滲漉至無(wú)色,回收溶劑得到醇浸膏A(61克)。取A40克,500毫升水分散,分別用石油醚,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇萃取4次(25x1,15x3)。回收溶劑得AA(1克),為墨綠色稠膏;AB(1克),為深綠色稠膏;AC(4克),為棕黃色粉末;AD(0.5克),為棕黃色稠膏。剩余水部分及不溶物冷風(fēng)吹干得AE(4克)。取其中的有效部位AE4克作為藥物活性成分,加入賦型劑藥用淀粉260克,按等量遞加法混合,過(guò)篩混合均勻,再與糊精84克混合均勻,加乙醇(50%)適量制軟材。通過(guò)16目尼龍篩制粒,在55℃以下干燥,干粒再過(guò)16目篩整粒,加入硬脂酸鎂7克,混勻后壓片。
實(shí)施例3葉下珠粉Phllanthus urinaria 2公斤,用95%乙醇滲漉至無(wú)色,回收溶劑得到醇浸膏A(30.5克)。取浸膏A30克,加入藥用淀粉8克,混合均勻制粒,60℃以下干燥,加入1%硬脂酸鎂,混勻,壓制成片,即得。
權(quán)利要求
1.葉下珠的有效部位,其特征在于它是以下述方法提取得到的A、B、AC、AD、AE中的任何一種葉下珠粉Phllanthus urinaria,用95%乙醇滲漉至無(wú)色,回收溶劑得到醇浸膏A;剩余的藥粉再用水煮提3次,水液濃縮得稠浸膏B;取浸膏A加水分散,分別用石油醚,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇萃取4次,回收溶劑得墨綠色稠膏AA、深綠色稠膏AB、棕黃色粉末AC、棕黃色稠膏AD,剩余水部分及不溶物冷風(fēng)吹干得AE。
2.權(quán)利要求1所述的葉下珠有效部位的提取方法,其特征在于該方法包括如下步驟葉下珠粉Phllanthus urinaria,用95%乙醇滲漉至無(wú)色,回收溶劑得到醇浸膏A;剩余的藥粉再用水煮提3次,水液濃縮得稠浸膏B;取浸膏A加水分散,分別用石油醚,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇萃取4次,回收溶劑得墨綠色稠膏AA、深綠色稠膏AB、棕黃色粉末AC、棕黃色稠膏AD,剩余水部分及不溶物冷風(fēng)吹干得AE。
3.權(quán)利要求1所述的葉下珠有效部位的新用途,其特征在于所述葉下珠有效部位在制備抗艾滋病藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了葉下珠有效部位的提取方法,該方法是通過(guò)乙醇提取,然后分別用石油醚,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇進(jìn)行萃取,得到不同的有效部位,經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明,提取所得到的有效部位具有抗艾滋病病毒的作用。
文檔編號(hào)A61P31/12GK1255355SQ9812508
公開(kāi)日2000年6月7日 申請(qǐng)日期1998年12月2日 優(yōu)先權(quán)日1998年12月2日
發(fā)明者張?zhí)m珍 申請(qǐng)人:北京中醫(yī)藥大學(xué)