專利名稱：耳科外用滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于外用消炎藥，特別涉及的是一種對化膿性中耳炎有特效的耳科外用滴丸及其制備方法。
眾所周知吡哌酸是一種合成的藥物，其菌譜廣，副作用小，主用于急性尿路感染和細(xì)菌性痢疾，亦用于膽道、呼吸道感染疾患等。服法為口服，未見有其局部外用藥的劑型。
本發(fā)明目的是提供一種含有吡哌酸輔以其他輔料制成的外用藥劑型，發(fā)揮局部用藥濃度高、速度快、作用持久的特點(diǎn)，尤其對化膿性中耳炎有特效的耳科外用滴丸及其制備方法。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，說明如下一種耳科外用滴丸，是由下列組分制成的(用量為重量百分比)有效范圍優(yōu)選范圍最佳范圍吡哌酸 5-22％ 8-20％ 10-16％丙二醇 2-15％ 3-11％ 4-10％聚乙二醇4001-14％ 2-10％ 4-10％聚乙二醇600055-90％60-80％ 70-76％一種制備耳科外用滴丸的方法，其特點(diǎn)為①按配方量將聚二乙醇6000置于可密閉的容器中，在70-80℃水浴中加熱熔融；②按照配方量，取過100目篩的吡哌酸細(xì)粉加入丙聚、聚乙二醇400攪拌成細(xì)膩糊狀，再入上述熔融的聚乙二醇6000，繼續(xù)在水浴中加熱至70-75℃，直至混合攪拌成乳狀液，傾入保溫滴制器中，按每丸30mg選用適宜滴頭，以每分鐘75-85滴的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟中，即得到耳科外用滴丸。
實(shí)施例耳科外用滴丸以下述重量百分比配方為原料例1，吡哌酸16％
丙二醇 9％聚乙二醇40010％聚乙二醇600065％例2，吡哌酸 10％丙二醇 5％聚乙二醇4004％聚乙二醇600081％例3，吡哌酸 13％丙二醇 7％聚乙二醇4007％聚乙二醇600073％制備耳科外用滴丸方法的實(shí)施例如下例1，按上述配方例1將6.5％份聚乙二醇6000置于容器中，在73℃水浴中加熱至熔融；取吡哌酸16％粉碎全部通過100目篩，并在常溫下加入9％丙二醇及10％份的聚乙二醇400混合攪拌成細(xì)膩糊狀，再把細(xì)糊加入到上述熔融的聚乙二醇6000中，繼續(xù)在水浴中加熱至71℃，直至不斷攪拌成乳狀液為止，再傾入保溫滴制器中，保持40-45℃的條件下，按每丸重30mg選用適宜的滴頭，以每分鐘80滴左右的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟中，即形成本發(fā)明滴丸。
例2，按上述配方例2，取10％份吡哌酸全部粉碎通過100目篩，在常溫下加入5％份丙二醇及4％聚乙二醇400混合后攪拌成細(xì)糊狀備用；取81％聚乙二醇6000置于容器中，在78℃水浴中加熱至熔融，然后將上述制得備用的吡哌酸丙二醇、聚乙二醇6000細(xì)糊全部加入到聚乙二醇6000的熔融液中，并繼續(xù)在水浴中加熱至74℃的條件下，充分?jǐn)嚢璩扇闋钜海缓笠黄饍A入保溫滴制器中，按每丸重30mg選用適宜滴頭，以每分鐘80滴左右速度滴入常用的冰浴冷卻的液狀石蠟中，滴丸形成即可取出。
藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)選用雌性豚鼠以金黃色葡萄球菌、乙型鏈球菌、綠膿桿菌、變形桿菌建立中耳炎模型，隨機(jī)分組治療；一組用含有2mg吡哌酸的滴丸，另一組用2.5％的氯霉素甘油為陽性對照，第三組為空白對照，結(jié)果第一組優(yōu)于第二組療效，有效率大于90％，顯效率70％，與空白對照有顯著差異(P＜0.05)。
急性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果LD50＞5000mg/kg。
臨床試驗(yàn)結(jié)果以2.5％的氯霉素甘油為對照治療化膿性中耳火，用吡哌酸滴丸組總有效率95.8％，平均治愈天數(shù)3.61天，對照組總有效率65.0％，平均愈天數(shù)9.25％。
由上述可知本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)很多，首先開拓了吡哌酸在外科中的應(yīng)用，增添了其在耳科外用藥滴丸的新劑型，且對化膿性中耳炎有特效，起效快，藥效高，治愈時間短，實(shí)踐證明相對優(yōu)于氯霉素甘油的作用，且制藥不復(fù)雜，使用很方便，宜于推廣應(yīng)用。
權(quán)利要求
1.一種耳科外用滴丸，其特征在于以下述重量百分比配方為原料制成的吡哌酸5-22％，丙二醇2-15％，聚乙二醇400 1-14％，聚乙二醇600055-90％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的耳科外用滴丸，其特征在于其中各原料的重量百分比為吡哌酸8-20％，丙二醇3-11％，聚乙二醇400 2-10聚乙二醇600060-80％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的耳科外用滴丸，其特征在于其中各原料的重量百分比為吡哌酸10-16％，丙二醇4-10％，聚乙二醇4004-10％，聚乙二醇600070-76％。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的耳科外用滴丸，其特征在于其中各原料的重量百分比為吡哌酸13％，丙二醇7％，聚乙二醇400 7％，聚乙二醇600073％。
5.一種制備耳科外用滴丸的方法，其特征在于①按配方量將聚二乙醇6000置于可密閉的容器中，在70-80℃水浴中加熱熔融；②按照配方量，取過100目篩的吡哌酸細(xì)粉加入丙聚、聚乙二醇400攪拌成細(xì)膩糊狀，再入上述熔融的聚乙二醇6000，繼續(xù)在水浴中加熱至70-75℃，直至混合攪拌成乳狀液，傾入保溫滴制器中，按每丸30mg選用適宜滴頭，以每分鐘75-85滴的速度滴入用冰浴冷卻的液狀石蠟中，即得到耳科外用滴丸。
全文摘要
本發(fā)明耳科外用滴丸是由吡哌酸細(xì)粉添加丙二醇、聚乙二醇
文檔編號A61K31/495GK1196933SQ9710580
公開日1998年10月28日 申請日期1997年4月23日 優(yōu)先權(quán)日1997年4月23日
發(fā)明者愈惠琴, 陸克平 申請人:中國人民解放軍第八十八醫(yī)院