專利名稱：吸煙抑制劑及其使用方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種對(duì)抽吸煙草或煙草產(chǎn)品的欲望有抑制作用的新穎裝置，本發(fā)明包括一種新穎的抑制劑，使用吸煙抑制劑的方法，和使用抑制劑的吸入器。關(guān)于一種食欲抑制劑吸入器，在我的專利U.S.Pat.No.4,521，427中已有披露。
促使戒煙的各種手段是眾所周知的，其中大部分是采用口服方法，但有一些是利用“透皮”給藥系統(tǒng)，即“尼古丁貼片”，或者是試圖通過(guò)催眠療法或組療法來(lái)改變習(xí)性。在某些條件下，有些手段僅是暫時(shí)的，在某些情況下是無(wú)效的，而且可能對(duì)使用者造成危害。
本發(fā)明的一般目的是提供一種極易使用的有效吸煙抑制劑。
本發(fā)明的一個(gè)具體目的是提供一種能吸入的吸煙抑制劑。
本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供具有不同香味程度的吸煙抑制劑，使得有可能進(jìn)行不同類(lèi)型和不同程度的習(xí)性改變或保持。
本發(fā)明的一個(gè)有關(guān)目的是提供一種能供應(yīng)吸煙抑制劑的吸入裝置。
簡(jiǎn)言之，按本發(fā)明的上述目的，提供了一種新穎的抑制人們吸煙欲望的方法。這個(gè)方法就是吸入一定量有效的揮發(fā)性吸煙抑制劑，以刺激直接與下丘腦的腹內(nèi)側(cè)核相連的嗅球，這個(gè)嗅球位于下丘腦內(nèi)，稱為“飽和中心”，它是激起滿足或愉悅感覺(jué)的大腦器官。
Fenaroli編的《香味組份手冊(cè)》中指出2-乙?；拎つ転槠鞴俑杏X(jué)的性能是一種煙草狀的香味，在嗅球和下丘腦的腹內(nèi)側(cè)核之間的直接連接部分是煙草狀香味即“能為器官感覺(jué)的印象”賴以從嗅覺(jué)接受器傳送為到愉悅或滿足煙癮的飽和中心那部分的途徑。能為“器官感覺(jué)的性能”引起了“器官感覺(jué)效應(yīng)”即響應(yīng)。換言之，這種能為器官感覺(jué)的性能哄騙大腦認(rèn)為煙已經(jīng)吸夠了或者吸得太夠了，從而抑制或控制所需吸煙的欲望。
閱讀下述詳細(xì)說(shuō)明并參考附圖，本發(fā)明的其它目的和優(yōu)點(diǎn)就很清楚了。所述附圖為

圖1是吸煙抑制劑吸入器的部件分解圖；圖2是圓柱形吸入器的側(cè)視圖即頂視圖，其一部分呈截面；圖3是裝抑制劑物質(zhì)的管子的側(cè)視圖即頂視圖，其一部分是呈截面；圖4是基本上沿圖2線4-4的平面的截面圖。
在所有這些圖中，相同的標(biāo)記數(shù)字表示相同的部件。
吸煙抑制劑的吸入器10如圖1所示，此吸入器10是一根伸長(zhǎng)的管子12，具有末端封口14。管12環(huán)包住支撐裝置16，將下面所述的吸煙抑制劑浸漬裝入此支撐裝置。支撐裝置16可用石蠟，絲網(wǎng)等制成。管12上有一個(gè)與吸入?yún)^(qū)20相鄰而與支撐裝置16隔開(kāi)的出口孔18。在管12上，靠近末端封口14有許多(最好4個(gè))圓環(huán)形配置的進(jìn)口孔22。這些孔18、22可讓使用者通過(guò)進(jìn)口孔22將空氣吸入管12中，穿過(guò)裝有吸煙抑制劑的支撐裝置16，然后出出口孔18(圖3)。揮發(fā)性的抑制劑就從支撐裝置16轉(zhuǎn)移到空氣中。吸入的空氣穿過(guò)支撐裝置16時(shí)就將抑制劑蒸氣帶上一道，然后流入吸入?yún)^(qū)20，從這里使用者就能吸入抑制劑蒸氣，從而抑制吸煙即控制吸煙的欲望。
管12上較好地還要有圓周螺紋24，該螺紋與末端封口14成一整體，相對(duì)出口孔18來(lái)說(shuō)在另一端；管12還配有滾花的端蓋26，其橫截面最好為圓形。端蓋26的直徑大于管12的直徑，而且也大于螺紋24的外徑D(圖3)?？梢钥吹剑菁y24和端蓋26可令管12被擰入另一根只在有螺紋的一端開(kāi)口的管子即罩管28。這樣將吸入器10封閉起來(lái)，就能減少吸煙抑制劑從支撐裝置16不必要地?fù)]發(fā)出來(lái)。這另一根管子，其螺紋30最好就刻在管上，作為一個(gè)整體(圖1和2)，該螺紋與螺紋24嚙合，以達(dá)到這個(gè)目的。
吸煙抑制器眾所周知，水氣可以是將分子的氣味感覺(jué)傳輸給人的嗅覺(jué)接受器的載體。這些接受器位于靠近人咽喉內(nèi)側(cè)鼻腔的最上端。我們發(fā)現(xiàn)，并在我們的專利U.S.Pat.No.4,521,427中記載過(guò)，當(dāng)這種接受器受到濃度為每升丙二醇含10ml2-乙?；拎さ恼魵獯碳r(shí)，食欲就受到抑制，并且當(dāng)時(shí)進(jìn)行飲食的欲望受到了控制。在我們的研究中，發(fā)現(xiàn)干燥的鼻子和腭部/舌頭是不能察覺(jué)大量氣味和滋味的。因此，當(dāng)這種濃度為10ml/l的2-乙?；拎の霑r(shí)，它會(huì)使鼻子和腭部/舌頭短時(shí)間無(wú)害地稍微干燥一下，并起到食欲抑制劑的作用。結(jié)果，發(fā)生了顯著的體重下降并能很好地控制這種體重下降。
人們通常知道，吸煙者的嗅覺(jué)是降低了的，正是由于這個(gè)原因，吸煙者在停止吸煙后通常會(huì)增加體重-它們的嗅覺(jué)增加了，因?yàn)樾嵊X(jué)接受器恢復(fù)了活力。為了有效地刺激吸煙者降低了的嗅覺(jué)接受能力，我們使用了濃度升高到每升丙二醇中含12ml-20ml2-?；拎さ娜芤簛?lái)進(jìn)行臨床和實(shí)際試驗(yàn)。發(fā)現(xiàn)試驗(yàn)組中的吸煙者或者停止了吸煙，或者減少和/或控制了吸煙習(xí)性。濃度越高，停止、減少和/或控制吸煙習(xí)慣的成功率越大。而且，我們還發(fā)現(xiàn)在試驗(yàn)過(guò)程中使用者或者減少了體重或者體重增加很少。推進(jìn)這些試驗(yàn)的還在于，發(fā)現(xiàn)了在進(jìn)行體重降低試驗(yàn)中，使用濃度為每1升丙二醇含10毫升2-乙?；拎さ娜芤簩?duì)吸煙者相對(duì)來(lái)說(shuō)沒(méi)有什么影響。相反，發(fā)現(xiàn)若濃度高于每升丙二醇含10毫升2-乙酰基吡啶的話，非吸煙者是不能忍受的，并且對(duì)體重控制產(chǎn)生負(fù)的作用，這些試驗(yàn)的結(jié)果列于下面的表Ⅰ中。

使用了每升丙二醇中含不同濃度的2-乙?；拎?，所得的吸煙抑制效果如下面的表Ⅱ所示表Ⅱ每1丙二醇中2-乙?；拎さ膍l數(shù)使用效果20ml停止/減少吸煙16ml減少/控制吸煙12ml保持/增多吸煙另外，我們發(fā)現(xiàn)反復(fù)吸入了這種吸煙抑制劑氣味會(huì)產(chǎn)生對(duì)習(xí)性有所改變的調(diào)節(jié)效果，例如，在反復(fù)使用本發(fā)明的吸煙抑制劑后，僅僅是決定去碰一下抑制劑吸入器就可獲得抑制吸煙的效果。因此，保存吸入器就可用來(lái)鞏固所需的效果或習(xí)性的改變。實(shí)質(zhì)上，一旦產(chǎn)生了所需的效果或習(xí)性的改變，就不大需要外部刺激來(lái)保持該種效果或習(xí)性的改變。
裝置的使用可以采用各種方法來(lái)混合吸煙抑制劑與空氣。例如，可以將吸煙抑制劑置于上述吸入器10的內(nèi)部實(shí)現(xiàn)這種混合該吸入器內(nèi)備有限制吸煙抑制劑蒸氣逸出速率的開(kāi)口，也可以用多孔或無(wú)孔的，但滲透蒸汽的膜來(lái)限制此速率。
目前，標(biāo)準(zhǔn)的做法是使其氣味強(qiáng)度與1-丁醇的相匹配。其步驟描述在ASTME544中，表Ⅰ和表Ⅱ所列的吸煙抑制劑是按ASTME544試驗(yàn)過(guò)的。我們發(fā)現(xiàn)，最好是與10-500ppm(體積/體積)的1-丁醇/空氣相符的氣味強(qiáng)度對(duì)于抑制人的食欲和煙癮都是有用的。氣味強(qiáng)度小于10ppm1-丁醇的氣味強(qiáng)度一般來(lái)說(shuō)太弱，除了對(duì)感覺(jué)非常銳敏的人外，難以被覺(jué)察。大于500ppm1-丁醇的氣味強(qiáng)度就相當(dāng)強(qiáng)了，它一般適用于那些對(duì)有特定氣味的物質(zhì)非常不敏感的人。雖然該物質(zhì)的食欲和煙癮抑制濃度都是在1-丁醇的10-500ppm范圍內(nèi)，但發(fā)現(xiàn)對(duì)非吸煙者來(lái)說(shuō)，濃度低于10ml/l抑制食欲是有效的，而高于10ml/l就比較不太有效了。相反，對(duì)于吸煙者來(lái)說(shuō)，濃度高于10ml/l抑制其吸煙是有效的，而低于10ml/l比較不那么有效了。因此，當(dāng)吸煙者停止吸煙或減少了香煙量時(shí)，他們的嗅覺(jué)能力增強(qiáng)，這種有氣味的抑制劑就變得日益有效，其使用濃度就可降低以產(chǎn)生所需的效果。
抑制劑的氣味強(qiáng)度可以用溶劑稀釋來(lái)改變。所用的溶劑要求是其本身基本上無(wú)氣味，另外，還要求它不會(huì)影響抑制劑的氣味，并且無(wú)毒，對(duì)皮膚和粘液膜無(wú)刺激性。溶劑還要求與抑制劑不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。丙二醇由于符合這些條件并能溶解水溶性和油溶性抑制劑，故用作溶劑。其它溶劑稀釋劑也可以是有效的。
用手?jǐn)y的吸入器10就可方便地向使用者提供抑制劑了。使用時(shí)，將出口孔18貼近使用者的鼻孔，使用者就吸氣，使得空氣吸入進(jìn)口孔22，通過(guò)支撐裝置16，然后由出口孔18排出吸入鼻孔中。空氣通過(guò)支撐裝置16，使抑制劑揮發(fā)，使它從支撐裝置16進(jìn)入到吸入?yún)^(qū)20，使用者從吸入?yún)^(qū)20中吸進(jìn)蒸汽，經(jīng)鼻孔到嗅覺(jué)接受器，由使用者吸入的抑制劑的量與人有關(guān)，通常隨人而異。
本發(fā)明的吸煙抑制劑可在不需要輔加其它抑制手段的條件下使用，或者可作為其它手段的增強(qiáng)措施或輔助措施。在這兩種情況下，使用者都是因可以選擇一特定的氣味強(qiáng)度來(lái)達(dá)到或保持所需抑制吸煙的效果而受益的。
在所揭示的濃度內(nèi)，本發(fā)明所試驗(yàn)的有氣味的抑制劑和溶劑在所揭示的濃度范圍，都經(jīng)FDA認(rèn)可是可用于吸入的。這種有氣味的抑制劑和溶劑都選自FDA認(rèn)可的GRAS表。
本發(fā)明所描述的是一種新穎吸煙抑制劑。雖然描述本發(fā)明的抑制劑是結(jié)合一種較好的使用裝置，但并不局限于這種裝置。恰恰相反，閱讀了前述的內(nèi)容后，本領(lǐng)域的技術(shù)人員顯然可以進(jìn)行各種替換改變或改進(jìn)。因此，只要所作的替換、改變或改進(jìn)仍在本發(fā)明下述權(quán)利要求書(shū)的精神和范圍之內(nèi)，則它們均應(yīng)被視為本發(fā)明的組成部分。
權(quán)利要求
1.一種抑制吸煙的方法，其特征在于其使用方法是讓需用者吸入含有效量2-乙?；拎さ膿]發(fā)性吸煙抑制劑組合物。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，是將所述2-乙?；拎と苡诒既軇┗蝾?lèi)似性質(zhì)的稀釋劑中來(lái)使用2-乙酰基吡啶。
3.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，吸煙抑制劑的濃度為每升丙二醇中有約12毫升～約20毫升2-乙?；拎ぁ?br> 4.如權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述抑制劑的氣味強(qiáng)度范圍基本上與約10至約500ppm(體積/體積)的1-丁醇/空氣相符。
5.一種用于人的吸煙抑制劑，其特征在于它是作為抑制劑的2-乙?；拎は♂屧谟行Я康谋既軇┲?。
6.如權(quán)利要求5所述的吸煙抑制劑，其特征在于，所述2-乙?；拎ざ际⒃谝晃胙b置中。
7.如權(quán)利要求5所述的吸煙抑制劑，其特征在于，在每升丙二醇中含約12毫升～約20毫升的2-乙?；拎ぁ?br> 8.如權(quán)利要求5所述的吸煙抑制劑，其特征在于，所述抑制劑的強(qiáng)度范圍基本上與約10至約500ppm(體積/體積)的1-丁醇/空氣相符。
全文摘要
本發(fā)明揭示并提出了一種抑制吸煙的方法，此方法是吸入含有效量2-乙?；拎さ膿]發(fā)性吸煙抑制劑。
文檔編號(hào)A61K31/44GK1105856SQ9410560
公開(kāi)日1995年8月2日 申請(qǐng)日期1994年5月18日 優(yōu)先權(quán)日1993年5月18日
發(fā)明者羅納德S·尼塔普斯基 申請(qǐng)人:羅納德S·尼塔普斯基