專利名稱：一種改進(jìn)片劑、顆粒劑性能的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬制藥工業(yè)，尤其是關(guān)于改進(jìn)片劑、顆粒劑性能的方法。
現(xiàn)有的片劑、顆粒劑的生產(chǎn)方法，其采用的粘合劑常為淀粉漿、糖漿、糊精漿等，用這類粘合劑生產(chǎn)出的片劑、顆粒劑的崩解時(shí)間一般較長(zhǎng)，并且易吸濕，難溶出，從而影響了片劑、顆粒劑的穩(wěn)定性、溶解性等。
本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺點(diǎn)，提供一種改進(jìn)片劑、顆粒劑方法，以提高片劑、顆粒劑的穩(wěn)定性、溶解性。
本

發(fā)明內(nèi)容
通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)將片劑或顆粒劑所需的原、輔料按制劑常規(guī)要求先制成混合均勻的粉末狀，再加入含1～5%羧甲基淀粉鈉的水溶解，作為粘合劑，然后用槽式混合機(jī)或手工混合均勻，制成適宜的軟材，軟材過(guò)篩制成濕顆粒，然后干燥，整粒，即得顆粒劑，或壓片成片劑。
本

發(fā)明內(nèi)容
通過(guò)以下實(shí)施例作進(jìn)一步說(shuō)明。
實(shí)施例1琥乙紅霉素顆粒劑(紅霉素琥珀酸乙酯顆粒劑)1、處方琥乙紅霉素500萬(wàn)u糖粉923-950g羧甲基淀粉鈉0.5-5g制成1000g2、制備方法稱取處方量琥乙紅霉素、糖粉混合攪拌均勻，加入粘合劑-羧甲基淀粉鈉水溶液制得適宜軟材，制濕顆粒，干燥、整粒、檢測(cè)、分裝即得。
實(shí)施例21、取實(shí)施例1的顆粒劑于39℃(±2℃)相對(duì)濕度75%條件下考察三個(gè)月，檢測(cè)水份、效價(jià)變化情況(標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定效價(jià)標(biāo)示量范圍為90.0～110.0%，水份不得過(guò)2.0%)。

本實(shí)施例表明以羧甲基淀粉鈉水溶液為粘合劑者在濕熱條件下水份、效價(jià)幾無(wú)變化，且水份顯著超出標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定限度。
2、溶解性能取實(shí)施例1的顆粒劑0.8g，加水20ml攪拌使溶解(標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定方法)。

通過(guò)實(shí)施例2可說(shuō)明1)采用羧甲基淀粉鈉為粘合劑制備琥乙紅霉素顆粒劑對(duì)顆粒能產(chǎn)生一定的保護(hù)作用，使產(chǎn)品抗吸濕作用顯著提高，穩(wěn)定性增強(qiáng)。
2)采用羧甲基淀粉鈉為粘合劑制備琥乙紅霉素顆粒劑可提高產(chǎn)品水中溶解性能。
實(shí)施例3硝煙酯片1、處方硝煙酯5g淀粉30-50g糖粉5-10g羧甲基淀粉鈉0.5-5g硬酯酸鎂0.05-0.1g制成100片2、制備方法稱取處方量硝煙酯加入等量淀粉，依等量遞增稀釋法混勻，隨后與處方量糖粉混合均勻，加入粘合劑-羧甲基淀粉鈉水溶液制得適宜軟材，制濕顆粒，干燥、整粒、壓片、檢測(cè)即得硝煙酯片。
實(shí)施例41、溫度、濕度的影響溫度39℃(±2℃)相對(duì)濕度75%時(shí)間3個(gè)月，考察外觀及含量變化。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明以羧甲基淀粉鈉為粘合劑者含量、外觀幾無(wú)顯著性變化，而選用淀粉漿和乙醇者片體變化明顯。片子疏松發(fā)軟失去固有形狀，且含量明顯下降。
2、光照實(shí)驗(yàn)光強(qiáng)度3000Lx、照光時(shí)間10天，觀察外觀色澤變化。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明以羧甲基淀粉鈉為粘合劑者在該實(shí)驗(yàn)條件下較穩(wěn)定而以乙醇的潤(rùn)濕劑和以淀粉漿為粘合劑者在該實(shí)驗(yàn)條件下穩(wěn)定性欠佳。
3、崩解的溶出實(shí)驗(yàn)條件人工胃液、轉(zhuǎn)藍(lán)法、轉(zhuǎn)速100轉(zhuǎn)/分、溫度37℃(±1℃)。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明Ⅰ法的崩解及溶出度均優(yōu)于Ⅱ、Ⅲ。
通過(guò)實(shí)施例4，說(shuō)明1)在本發(fā)明方法劑量條件下羧甲基淀粉鈉為粘合劑制備硝煙酯片對(duì)硝煙酯能產(chǎn)生明顯的保護(hù)作用，使其抗?jié)裥栽鰪?qiáng)。
2)本發(fā)明方法制備的硝煙酯片具明顯抗光敏作用。
3)本發(fā)明方法制備的硝煙酯片具有崩解快、溶出速率高的性能。
權(quán)利要求
1.一種改進(jìn)片劑、顆粒劑性能的方法，按制劑常規(guī)要求將所需片劑、顆粒劑的原、輔料制成混合均勻的粉末狀，其特征在于在上述粉末狀中加入含1～5%羧甲基淀粉鈉的水溶液，然后用槽式混合機(jī)或手工混合均勻，制成適宜軟材，軟材過(guò)篩制成濕顆粒，然后干燥、整粒，即得顆粒劑，或壓片得到片劑。
全文摘要
一種改進(jìn)片劑、顆粒劑性能的方法，采用羧甲基淀粉鈉為粘合劑，用本發(fā)明方法生產(chǎn)的片劑、顆粒劑與現(xiàn)有技術(shù)生產(chǎn)的片劑、顆粒劑相比，具有崩解較快、抗吸濕性好，較易溶出、穩(wěn)定性較好等優(yōu)點(diǎn)，提高了該類制劑的制劑性能，且原料成本低，生產(chǎn)方法簡(jiǎn)便，既適合于工業(yè)生產(chǎn)，又適合于醫(yī)院等制劑室生產(chǎn)，也適合于中藥片劑生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1110912SQ94103858
公開(kāi)日1995年11月1日 申請(qǐng)日期1994年4月30日 優(yōu)先權(quán)日1994年4月30日
發(fā)明者陳艷莉 申請(qǐng)人:杭州市藥物研究所