本發(fā)明涉及獸藥制備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及30％鹽酸林可霉素注射液及其制備方法。

背景技術(shù)：

林可霉素(lincomycin)，又名潔霉素，是由鏈霉菌培養(yǎng)液中取得的一種林可胺類堿性抗生素。1967年開(kāi)始用于治療狗和貓的疾病，1970年、1976年分別用于雞和豬促生長(zhǎng)的飼料添加劑，1979年林可霉素注射液開(kāi)始用于治療豬的疾病(jim，2009)。林可霉素作用機(jī)理為與敏感菌的核糖體50s亞基結(jié)合，抑制肽基轉(zhuǎn)移酶的反應(yīng)，阻斷肽基連接形成和mrna位移而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生抑制或殺滅作用。林可霉素對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、鏈球菌(糞腸球菌除外)、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌及某些支原體(豬肺炎支原體、豬鼻支原體、豬關(guān)節(jié)液支原體)、鉤端螺旋體、痢疾短螺旋體等均對(duì)林可霉素敏感。部分厭氧菌亦對(duì)其敏感，包括梭桿菌屬、消化鏈球菌、破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌及大多數(shù)放線菌等。目前國(guó)內(nèi)外已批準(zhǔn)的鹽酸林可霉素用于豬、牛、犬、貓等動(dòng)物，劑型主要為：可溶性粉(5％、10％)、注射液(以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：0.6g、10ml：1.5g、2ml：0.6g、10ml：0.3g、10ml：1g)。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：
、

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題之一在于針對(duì)現(xiàn)有鹽酸林可霉素所存在的不足之處而提供一種30％鹽酸林可霉素注射液。

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題之二在于提供上述30％鹽酸林可霉素注射液的制備方法。

本發(fā)明所要解決的技術(shù)方案可以通過(guò)以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)：

一種30％鹽酸林可霉素注射液,其以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：3g，其ph值為3.5～5。

上述30％鹽酸林可霉素注射液的制備方法，其首先取處方量50％的注射用水，加入處方量的苯甲醇攪拌溶解，再加入處方量的鹽酸林可霉素溶解，補(bǔ)加注射用水至總量，用0.22um濾芯精濾，并經(jīng)過(guò)流通蒸汽100℃滅菌30分鐘，即得。

本發(fā)明為抑菌劑，高濃度時(shí)對(duì)高度敏感菌有殺菌作用。其通過(guò)增加濃度，顯著增加林可霉素對(duì)敏感菌的殺菌作用；通過(guò)最終滅菌生產(chǎn)工藝，確保藥物無(wú)菌，且未影響藥物穩(wěn)定性，確保藥效。

臨床上本發(fā)明常用于革蘭氏陽(yáng)性菌感染，特別是耐青霉素而對(duì)林可霉素敏感的細(xì)菌感染，如葡萄球菌病、鏈球菌病、乳腺炎等，也可用于豬密螺旋體病和支原體感染引起的豬氣喘病。其治愈率達(dá)到80％以上。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合具體實(shí)施方式來(lái)詳細(xì)描述本發(fā)明的技術(shù)方案，但是下述實(shí)施方式僅是對(duì)本發(fā)明的闡述，不會(huì)構(gòu)成對(duì)權(quán)利要求的限制。

本發(fā)明的一種30％鹽酸林可霉素注射液,其以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：3g，其ph值為3.5～5。

上述30％鹽酸林可霉素注射液的制備方法，其首先取處方量50％的注射用水，加入處方量的苯甲醇攪拌溶解，再加入處方量的鹽酸林可霉素溶解，補(bǔ)加注射用水至總量，用0.22um濾芯精濾，并經(jīng)過(guò)流通蒸汽100℃滅菌30分鐘，即得。

穩(wěn)定性研究

1、強(qiáng)光影響試驗(yàn)

取實(shí)施例1至3的30％鹽酸林可霉素注射液，在照度為4500lx±500lx條件下放置10天，于第5、第10天考察性狀、含量等有關(guān)項(xiàng)目，與0天的檢測(cè)結(jié)果對(duì)比，考察注射液的穩(wěn)定性情況，結(jié)論如下表1：

表1強(qiáng)光影響試驗(yàn)

2、加速試驗(yàn)

加速試驗(yàn)在溫度40℃±2℃,相對(duì)濕度75％±5％的條件下放置6個(gè)月,在第一個(gè)月、第三個(gè)月、第六個(gè)月取樣檢測(cè)各劑型規(guī)定的重點(diǎn)考查項(xiàng)目的質(zhì)量指標(biāo)變化情況，結(jié)果見(jiàn)下表2：

表2加速試驗(yàn)結(jié)果

3.長(zhǎng)期穩(wěn)定性試驗(yàn)

長(zhǎng)期試驗(yàn)在溫度25℃±2℃、相對(duì)濕度60％±10％的條件下放置18個(gè)月，分別于0個(gè)月、3個(gè)月、6個(gè)月、12個(gè)月、18個(gè)月按穩(wěn)定性重點(diǎn)考察項(xiàng)目進(jìn)行檢測(cè)，結(jié)果見(jiàn)下表3。

表3長(zhǎng)期試驗(yàn)結(jié)果

小結(jié)：

由上述表1-3可知，本發(fā)明制備的鹽酸林可霉素注射液結(jié)合穩(wěn)定性試驗(yàn)，其制劑穩(wěn)定性良好、質(zhì)量可控，具有良好的應(yīng)用價(jià)值。

臨床試驗(yàn)

選取不同豬場(chǎng)自然發(fā)病的豬，經(jīng)診斷，均具有如下癥狀：出現(xiàn)高燒40-42.5度，頑固性高燒不退；精神沉郁，食欲減退；皮膚多處紅斑，紫斑，嚴(yán)重者發(fā)藍(lán)；咳嗽，喘氣，腹式呼吸；淋巴結(jié)腫大，眼瞼水腫，關(guān)節(jié)腫大；積堆發(fā)抖，有神經(jīng)癥狀，或臥地游泳狀劃動(dòng)等癥狀。

1、本發(fā)明30％鹽酸林可霉素注射液實(shí)施例1至3與市售鹽酸林可霉素注射液普通制劑1(以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：3g)、市售鹽酸林可霉素注射液普通制劑2(以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：3g)、市售鹽酸林可霉素注射液普通制劑3(以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：10g)的藥效比較。

分組分別用市售鹽酸林可霉素注射液普通制劑1(以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：3g)、市售鹽酸林可霉素注射液普通制劑2(以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：3g)、市售鹽酸林可霉素注射液普通制劑3(以c18h34n2o6s計(jì)，10ml：1g)與本發(fā)明30％鹽酸林可霉素注射液實(shí)施例1至3進(jìn)行治療比較，治療方式參見(jiàn)下表4：

表4試驗(yàn)豬分組和處理

開(kāi)始用藥15天之內(nèi)，各組豬的死亡率、治愈率、有效率見(jiàn)下表5：

表5治療結(jié)果

由上述實(shí)驗(yàn)可知，本發(fā)明的30％鹽酸林可霉素注射液藥效顯著優(yōu)于市售30％、10％鹽酸林可霉素注射液。