本發(fā)明屬于藥物制劑技術領域。
背景技術：
比拉斯?。╞ilastine）化學名稱為2-[4-[2-[4-[1-(2-乙氧基乙基)苯并地馬唑-2-基]-1-基]乙基]苯基]-2-二甲基乙酸，是西班牙FAES制藥公司開發(fā)的第2代組胺H1受體拮抗劑，本品無肝臟首過效應、無中樞鎮(zhèn)靜作用、無心臟毒性、不與細胞色素P450酶底物相互作用且有強效抗組胺劑的特性，用于治療成人和青少年（＞12歲）的蕁麻疹和季節(jié)性變應性鼻結(jié)膜炎。
本發(fā)明采用主藥比拉斯汀與藥學上的輔料混合，濕法制粒壓片；提供了一種制備工藝簡單、成本低、服用方便并易于實現(xiàn)大生產(chǎn)的比拉斯汀片及其制備方法。
技術實現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的在于提供一種工藝簡單、外觀性狀光潔的普通片劑。本發(fā)明涉及了一種將主藥比拉斯汀與內(nèi)加輔料混合，內(nèi)外法加入崩解劑，通過濕法制粒而制得片劑。首先將原料藥比拉斯汀粉碎過100目篩與內(nèi)加輔料過80目篩混合3~6次，優(yōu)選4~5次，混合均勻；其中填充劑為乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纖維素、木糖醇、果糖、淀粉及淀粉衍生物中的一種或幾種，優(yōu)選乳糖和微晶纖維素；加入粘合劑或潤濕劑，粘合劑或潤濕劑為羥丙纖維素、聚維酮、乙醇、水中的一種或幾種，優(yōu)選30%乙醇水，過20目篩制粒。50 ℃鼓風干燥，水分烘至1~3%。將烘干顆粒稱重，折算收率外加，外加崩解劑為預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種，優(yōu)選羧甲基淀粉鈉，崩解劑的用量按重量百分比為1%~10%；外加潤滑劑為硬脂酸鎂、硅酸鋁鎂、硬脂富馬酸鈉、蔗糖脂肪酸酯、單硬脂酸甘油酯、滑石粉、硬脂酸、二氧化硅中的一種或幾種，優(yōu)選硬脂酸鎂和二氧化硅；外加矯味劑阿司帕坦、安賽蜜、薄荷腦、薄荷香精、甜菊苷、香草香精中的一種或幾種，優(yōu)選阿司帕坦、薄荷香精。
采用本方法制備的片劑外觀完整光潔，色澤均勻、服用方便、口感良好。
具體實施方式
以下實施例進一步描述本發(fā)明的有益效果，實施例僅用于例證的目的，不限制本發(fā)明的范圍，同時本領域普通技術人員根據(jù)本發(fā)明所做的顯而易見的改變和修飾也包含在本發(fā)明范圍之內(nèi)。
（一）普通口服片劑的制備
實施例1
制備工藝
將比拉斯汀粉碎過100篩與內(nèi)加輔料過80目篩混合4次，混勻，30%的乙醇水作為潤濕劑，制軟材，20目篩制粒，50 ℃鼓風干燥，水分烘至1~3%，將烘干顆粒過20目篩整粒，稱重，折算收率，外加羧甲基淀粉鈉、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸鎂，Φ6淺凹沖壓片，片重100 mg，硬度40-60 N。
實施例2
制備工藝
將比拉斯汀粉碎過100目篩與甘露醇過80目篩混合4次，混勻，30%的乙醇水作為潤濕劑，制軟材，20目篩制粒，50 ℃鼓風干燥，水分烘至1~3%，將烘干顆粒過20目篩整粒，稱重，折算收率，外加羧甲基淀粉鈉、二氧化硅、阿司帕坦、薄荷香精和硬脂酸鎂，Φ6淺凹沖壓片，片重100 mg，硬度40-60 N。
實施例3
制備工藝
將比拉斯汀粉碎過100目篩與內(nèi)加輔料過80目篩混合4次，粉碎，過100目篩，30%的乙醇水作為潤濕劑，制軟材，20目篩制粒，50 ℃鼓風干燥，水分烘至1~3%，將烘干顆粒過20目篩整粒，稱重，折算收率，外加羧甲基淀粉鈉、二氧化硅、阿司帕坦、薄荷香精和硬脂酸鎂，Φ6淺凹沖壓片，片重100 mg，硬度40-60 N。
實施例4
制備工藝
將比拉斯汀粉碎過100目篩與內(nèi)加輔料過80目篩混合4次，30%的乙醇水作為潤濕劑，制軟材，20目篩制粒，50 ℃鼓風干燥，水分烘至1~3%，將烘干顆粒過20目篩整粒，稱重，折算收率，外加羥丙基纖維素（低取代）、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸鎂，Φ6淺凹沖壓片，片重100 mg，硬度40-60 N。
實施例5
制備工藝
將比拉斯汀粉碎過100目篩，與內(nèi)加輔料過80目篩混合4次，30%的乙醇水作為潤濕劑，制軟材，20目篩制粒，50 ℃鼓風干燥，水分烘至1~3%，將烘干顆粒過20目篩整粒，稱重，折算收率，外加交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、二氧化硅、阿司帕坦和滑石粉，Φ6淺凹沖壓片，片重100 mg，硬度40-60 N。
實施例6
制備工藝
將比拉斯汀粉碎過100目篩，與內(nèi)加輔料過80目篩混合4次，30%的乙醇水作為潤濕劑，制軟材，20目篩制粒，50 ℃鼓風干燥，水分烘至1~3%，將烘干顆粒過20目篩整粒，稱重，折算收率，外加交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸鎂，Φ6淺凹沖壓片，片重100 mg，硬度40-60 N。
實施例7
制備工藝
將比拉斯汀粉碎過100目篩，與內(nèi)加輔料過80目篩混合4次，30%的乙醇水作為潤濕劑，制軟材，20目篩制粒，50 ℃鼓風干燥，水分烘至1~3%，將烘干顆粒過20目篩整粒，稱重，折算收率，外加交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、二氧化硅、阿司帕坦和硬脂酸鎂，Φ6淺凹沖壓片，片重100 mg，硬度40-60 N。
通過上述實施例1~7的比較可知，將比拉斯汀采用常規(guī)濕法制粒壓片的制備工藝簡單、流動性好、壓縮成形性好、成本低、易于實現(xiàn)大生產(chǎn)，制得的片劑外觀完整光潔、色澤均勻、口感良好、服用方便。