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用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物及透皮貼劑的制作方法

文檔序號:12207554閱讀:366來源:國知局

本發(fā)明屬于藥物組合物領域,具體涉及一種用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物及透皮貼劑。



背景技術:

呼吸類疾病是一種常見病,主要病變在氣管、支氣管、肺部及胸腔,呼吸類疾病主要有急性氣管-支氣管炎、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肺炎等,近年來呼吸類疾病發(fā)病率明顯增加,慢性阻塞性肺疾病居高不下。成人每年發(fā)生2-4次,兒童發(fā)生率更高,每年6-8次,全年皆可發(fā)病,冬春季較多。

目前治療呼吸類疾病的方法主要有口服、肌注、靜注或霧化。上述的治療方法需經過人體的腸胃或直接通過人體血液循環(huán)到達局部或全身組織,用藥作用部位不明顯,治療顯效時間長,治愈時間長。

目前,國內外對透皮技術的研究非?;钴S,以透皮技術為載體的透皮制劑迅速的發(fā)展為繼口服、靜脈注射后的第三代制劑,廣泛運用于醫(yī)療各科,受到醫(yī)務工作者和患者特別是兒童的歡迎和親睞。

近日,國內各省份相繼出臺“二級醫(yī)院及以下門診即將全面停止靜脈注射”等政策。意味著以透皮技術為載體的第三代制劑將在醫(yī)療行業(yè)尤其是基層醫(yī)療行業(yè)中發(fā)揮中舉足輕重的作用。未來,透皮技術必將有著巨大的發(fā)展前景!

承載透皮技術的透皮貼劑(載體)又稱透皮治療系統(tǒng)。我國申請的透皮釋藥系統(tǒng)藥物專利數(shù)量雖然很少,但有逐漸增多的趨勢,并且已有相關的中藥專利出現(xiàn),在我國傳統(tǒng)透皮制劑的基礎上,加大中藥透皮釋藥的研究力度,對于保護中藥、發(fā)展中藥非常重要。

透皮控釋制劑的原理:透皮控釋系統(tǒng)藥物通過皮膚吸收后,可直接進入血液。據(jù)專家介紹,透皮控釋系統(tǒng)可以通過現(xiàn)代藥物制劑技術實現(xiàn)控釋和緩釋等功能。

在未來10年內,透皮釋藥系統(tǒng)藥物市場的年度復合增長率仍將保持兩位數(shù),遠遠超過醫(yī)藥工業(yè)的平均增長率,前景非常樂觀。美國醫(yī)藥界認為,在今后10年~15年內,有1/3的現(xiàn)用藥將開發(fā)相應的透皮釋藥制劑品種。

透皮貼劑是指可貼于皮膚上,藥物經皮膚吸收產生全身作用或局部治療作用的薄片狀制劑。透皮技術具有不受胃排空速率等影響,生物利用度高;使用方便,無疼痛,可隨時撤消或中斷治療;給藥劑量準確,吸收面積固定,血藥濃度穩(wěn)定;無松香等增黏劑,對皮膚刺激性??;延長作用時間,減少用藥次數(shù)等優(yōu)點。目前市面上治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥效成分主要為中藥或中藥提取物,存在著療效不明顯的缺陷。



技術實現(xiàn)要素:

本發(fā)明的目的是提供一種用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物;

本發(fā)明的另一目的是提供一種用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑。

為了達到上述的技術效果,本發(fā)明采取以下技術方案:

一種用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物,包括下述質量份的組分:

沙丁胺醇,4mg~14mg;

多索茶堿,0.1g~0.6g;

生大黃,0.8g~1.2g;

芒硝,0.8g~1.2g;

強的松,0.01g~0.04g;

克拉霉素,0.025g~0.075g。

對于咳嗽有痰的病人,在藥物組合物中,還可添加1~8mg的細辛腦。

對于干咳的病人,在藥物組合物中,還可添加4~15mg異丙嗪。

對于過敏性咳嗽、支氣管哮喘或小兒肺炎的病人,在藥物組合物中,還可增加0.5~1mg酮替芬。

用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物,包括下述質量份的組分,該藥物組合物適合于1個月~14歲的兒童:

沙丁胺醇,4mg~14mg;

多索茶堿,0.1g~0.4g;

生大黃,0.8g~1.2g;

芒硝,0.8g~1.2g;

強的松,0.01g~0.03g;

克拉霉素,0.025g~0.075g。

用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物,包括下述質量份的組分,該藥物組合物適合于14歲以上的成人:

沙丁胺醇,8mg~14mg;

多索茶堿,0.4g~0.6g;

生大黃,0.8g~1.2g;

芒硝,0.8g~1.2g;

強的松,0.03g~0.04g;

克拉霉素,0.07g~0.075g。

本發(fā)明還提供了一種用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物的透皮貼劑,該透皮貼劑包含上述的藥物組合物。

進一步的技術方案是,所述的藥物組合物與膠粘劑混合。

進一步的技術方案是,所述的透皮貼劑從外層至內層依次包括防滲層、藥物控釋棉、藥物組合物和膠布。

進一步的技術方案是,所述的藥物控釋棉選自沙蒿子餅。

本發(fā)明中的膠粘劑為透皮液或生理鹽水。

下面對本發(fā)明作進一步的解釋和說明。

舒喘靈,又名沙丁胺醇,為選擇性β2受體激動劑,能有效地抑制組胺等致過敏性物質的釋放,防止支氣管痙攣。適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等癥。

多索茶堿,其化學名為1,3-二甲基-7-(1,3-二氧環(huán)戊基-2-基)甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮,分子式:C11H14N4O4。氨茶堿、多索茶堿均具有強心、利尿、擴張冠狀動脈、松弛支氣管平滑肌和興奮中樞神經系統(tǒng)等作用,主要用于治療支氣管哮喘、肺氣腫、支氣管炎、心臟性呼吸困難。透明貼劑是藥物經皮膚吸收產生全身作用或局部治療作用,在發(fā)明人長期的研究中發(fā)現(xiàn),氨茶堿加入藥物組合物中對皮膚有一定的灼傷,因此本發(fā)明中選用多索茶堿。

強的松,又名潑尼松、去氫可的松,具有抗炎及抗過敏作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管壁和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其它毒性物質的形成與釋放。

克拉霉素,又名6-0-甲基紅霉素A、6氧甲基紅霉素、甲紅霉素、甲氧基紅霉素、克紅霉素、克拉紅霉素,是紅霉素的衍生物。

細辛腦,中文別名2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯,主要成分為α-細辛腦,是中藥石菖蒲的主要有效成分,具有平喘、止咳、祛痰、鎮(zhèn)靜、解痙、抗驚厥等作用。

異丙嗪,別名非那根,抗胺蕁,異丙嗪能競爭性阻斷組胺HI受體而產生抗組胺作用,能對抗組胺所致之毛細血管擴張,降低其通透性,緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息。

酮替芬為類白色結晶性粉末,無臭,味苦。在水或乙醇中微溶。對外源性、內源性和混合性哮喘均有預防發(fā)作效果,兒童哮喘的療效優(yōu)于成年哮喘。

在上述的藥物組合物中,舒喘靈、多索茶堿、生大黃、芒硝、強的松和克拉霉素六種藥效成分相互作用,生大黃和芒硝在藥物組合物中的作用是活血化瘀,消炎抑菌。

本發(fā)明的透皮貼貼于肺俞、膻中、大椎等穴位,給予1-2貼,貼用48小時后取下。

本發(fā)明的用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物的透皮貼劑,根根據(jù)實際情況,增加藥效成分。如增加250mg安乃近,可用于治療呼吸類疾病伴隨著有發(fā)燒癥狀。如增加速效感冒膠囊1~粒,可用于治療呼吸類疾病伴隨著鼻塞、頭痛癥狀。

本發(fā)明的用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑的藥物組合物的透皮貼劑,可根據(jù)不同年齡段的用藥量生產適合不同年齡的透皮貼劑;也可以在用藥時根據(jù)不同年齡現(xiàn)場配置不同組分和含量的藥物組合物現(xiàn)場制成透皮貼劑貼于患者肚臍處。

本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比,具有以下的有益效果:

本發(fā)明的藥物組合物可用于治療急性氣管-支氣管炎、支氣管哮喘、慢阻肺、小兒肺炎等多種疾病,并且適用于1個月以上的病人使用,用藥安全,使用方便,1-2小時顯效,5-10天治愈。

具體實施方式

下面結合本發(fā)明的實施例對本發(fā)明作進一步的闡述和說明。

實施例1:

代某某,男,1歲3個月,反復咳嗽半個月,聽診雙肺聞及細濕羅音,X胸片檢查雙肺可見斑點狀陰影,診斷為支氣管肺炎。

取沙丁胺醇,6mg;

多索茶堿,0.2g;

生大黃,1g;

芒硝,1g;

強的松,0.02g;

克拉霉素,0.05g混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,即為透皮貼劑,沙蒿子餅對向人體的皮膚,將透皮貼劑貼于人體的肺俞穴位各一貼,8小時后顯效,24小時后顯效明顯,48小時后換藥,共貼用5次后痊愈。

實施例2:

熊某某,男,2歲,反復咳喘一周,咽部紅腫,雙側扁桃體I度腫大,聽診雙肺聞及中,粗濕羅音及少許干鳴,診斷為急性支氣管炎。

取沙丁胺醇,8mg;

多索茶堿,0.2g;

生大黃,1g;

芒硝,1g;

強的松,0.02g;

克拉霉素,0.05g混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,即為透皮貼劑,沙蒿子餅對向人體的皮膚,將透皮貼劑貼于人體的肺俞穴位各一貼,4小時后顯效,24小時后顯效明顯,48小時后換藥,共貼用3次后痊愈。

實施例3:

文某某,男,9月,反復咳喘3天,加重1天,咽部紅腫,聽診雙肺聞及哮鳴音,診斷為哮喘性支氣管炎。

取沙丁胺醇,4mg;

多索茶堿,0.1g;

生大黃,1g;

芒硝,1g;

強的松,0.02g;

克拉霉素,0.05g;

酮替芬0.5mg,混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,即為透皮貼劑,沙蒿子餅對向人體的皮膚,將透皮貼劑貼于人體的肺俞穴位各一貼,2小時后顯效,24小時后顯效明顯,48小時后換藥,共貼用3次后痊愈。

實施例4:

陳某某,男,9歲,反復咳嗽2個月,雙肺呼吸緊促,雙肺呼吸音粗糙,診斷為過敏性咳嗽。

取沙丁胺醇,12mg;

多索茶堿,0.4g;

生大黃,1g;

芒硝,1g;

強的松,0.025g;

克拉霉素,0.05g;

酮替芬0.5mg,混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,即為透皮貼劑,沙蒿子餅對向人體的皮膚,將透皮貼劑貼于人體的肺俞穴位各一貼,2小時后顯效,24小時后顯效明顯,48小時后換藥,共貼用3次后痊愈。

實施例5:

賴某某,女,63歲,反復咳嗽一個月,加重5天,咽部稍紅,聽診雙肺有痰,少許哮鳴,雙肺聞及痰鳴,雙肺呼吸音粗糙,某三甲醫(yī)藥確診為慢性阻塞性肺病。

取沙丁胺醇,14mg;

多索茶堿,0.6g;

生大黃,1.0g;

芒硝,1.0g;

強的松,0.04g;

克拉霉素,0.075g混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,即為透皮貼劑,沙蒿子餅對向人體的皮膚,將透皮貼劑貼于人體的肺俞穴位各一貼,2小時后顯效,24小時后顯效明顯,48小時后換藥,共貼用4次后恢復至正常狀態(tài)。實施例6:

程某某,女,46歲,反復咳喘3天,加重1天;咽部稍紅,聽診雙肺滿布哮鳴,三凹征陽性,診斷為支氣管哮喘。

取沙丁胺醇,14mg;

多索茶堿,0.6g;

生大黃,1.0g;

芒硝,1.0g;

強的松,0.04g;

克拉霉素,0.075g混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,即為透皮貼劑,沙蒿子餅對向人體的皮膚,將透皮貼劑貼于人體的肺俞穴位各一貼,2小時后顯效,24小時后顯效明顯,48小時后換藥,共貼用3次,一周后治愈。

實施例7:

郭某某,男,64歲,反復咳嗽3天,咽部稍紅,聽診雙肺聞及粗濕羅音及痰鳴,診斷為急性支氣管炎。

取沙丁胺醇,14mg;

多索茶堿,0.6g;

生大黃,1.0g;

芒硝,1.0g;

強的松,0.04g;

克拉霉素,0.075g混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,即為透皮貼劑,沙蒿子餅對向人體的皮膚,將透皮貼劑貼于人體的肺俞穴位各一貼,2小時后顯效,24小時后顯效明顯,48小時后換藥,共貼用3次,一周后治愈。

實施例8:

鄧某某,男,90歲,反復咳嗽4個月,痰多,聽診雙肺呼吸音粗,偶聞及干鳴,連續(xù)5-6年每年咳嗽2-3個月,診斷為慢性支氣管炎。

取沙丁胺醇,14mg;

多索茶堿,0.6g;

生大黃,1.0g;

芒硝,1.0g;

強的松,0.04g;

克拉霉素,0.075g;

細辛腦,8mg混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,即為透皮貼劑,沙蒿子餅對向人體的皮膚,將透皮貼劑貼于人體的肺俞穴位各一貼,8小時后顯效,痰盂咳出,24小時后顯效明顯,48小時后換藥,共貼用5次,10天后咳嗽好轉,基本上不咳嗽。

本發(fā)明的用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑,可根據(jù)不同年齡段批量生產不同劑量的透皮貼劑,具體如下:

1個月~2歲的嬰幼兒:

取沙丁胺醇,4mg~6mg;

多索茶堿,0.1~0.2g;

生大黃,0.8g~1.2g;

芒硝,0.8g~1.2g;

強的松,0.01g~0.015g;

克拉霉素,0.025g~0.030g;混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,防滲層置于沙蒿子餅的背面與膠布對應重合,即為透皮貼劑。

2歲-7歲的兒童:

取沙丁胺醇,6mg~8mg;

多索茶堿,0.2~0.4g;

生大黃,0.8g~1.2g;

芒硝,0.8g~1.2g;

強的松,0.015g~0.020g;

克拉霉素,0.03g~0.050g;混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,防滲層置于沙蒿子餅的背面與膠布對應重合,即為透皮貼劑。

7歲-14歲的兒童:

取沙丁胺醇,8~14mg;

多索茶堿,0.4g~0.6g;

生大黃,0.8g~1.2g;

芒硝,0.8g~1.2g;

強的松,0.02g~0.03g;

克拉霉素,0.04g~0.075g;混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,防滲層置于沙蒿子餅的背面與膠布對應重合,即為透皮貼劑。

14歲以上的成人:

沙丁胺醇,8mg~14mg;

多索茶堿,0.4g~0.6g;

生大黃,0.8g~1.2g;

芒硝,0.8g~1.2g;

強的松,0.03g~0.04g;

克拉霉素,0.07g~0.075g,混合均勻,然后與膠粘劑混合,置于沙蒿子餅的中心,膠布放置在藥物組合物上,防滲層置于沙蒿子餅的背面與膠布對應重合,即為透皮貼劑。

本發(fā)明的用于治療呼吸類疾病的透皮貼劑,在4年多的臨床試驗中,治療急性氣管-支氣管炎、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肺炎等呼吸類疾病近8萬人次,治愈率達98%以上。

盡管這里參照本發(fā)明的解釋性實施例對本發(fā)明進行了描述,上述實施例僅為本發(fā)明較佳的實施方式,本發(fā)明的實施方式并不受上述實施例的限制,應該理解,本領域技術人員可以設計出很多其他的修改和實施方式,這些修改和實施方式將落在本申請公開的原則范圍和精神之內。

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