一種擇時釋放的口服固體制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種扎來普隆擇時釋放制劑，由含藥片芯或顆粒經(jīng)包衣制成：其中，所述含藥片芯或顆粒，以重量份計，其成分組成為：扎來普隆2～10份，填充劑25～35份，粘合劑0～5份，崩解劑4～5份，潤滑劑0.4～0.8份，其中，所述包衣成分，以重量份計，其成分組成為：山崳酸甘油酯20～30份，羥丙纖維素9～10份，遮光劑20～30份。
【專利說明】一種擇時釋放的口服固體制劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及制藥領(lǐng)域關(guān)于藥物制劑的制備方法，具體地說，涉及一種以扎來普隆 為主藥的擇時釋放的口服固體制劑及制備方法。 技術(shù)背景
[0002] 扎來普隆是鎮(zhèn)靜催眠藥，化學(xué)名為N-[3_(3-氰基吡唑[l，5_a]嘧啶-7-基）苯 基]-N-乙基乙酰胺。其分子式為=C 17H15N5O,分子量為305. 34,結(jié)構(gòu)式為：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種扎來普隆擇時釋放制劑，由含藥片芯或顆粒經(jīng)包衣制成： 其中，所述含藥片芯或顆粒，以重量份計，其成分組成為：扎來普隆2?10份，填充劑 25?35份，粘合劑0?5份，崩解劑4?5份，潤滑劑0. 4?0. 8份， 其中，所述包衣成分，以重量份計，其成分組成為：山崳酸甘油酯20?30份，羥丙纖維 素9?10份，遮光劑20?30份。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所述崩解劑選自：羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚 維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素和羧甲基纖維素鈣中的任一種或一種以 上； 所述填充劑選自：蔗糖、乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、淀粉、微晶纖維素、海藻多糖、磷酸氫 隹丐和殼聚糖中的任一種或一種以上； 所述粘合劑選自：歐巴代、羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇和羧甲基纖 維素鈉中的任一種或一種以上； 所述潤滑劑選自：滑石粉、氫化植物油、微粉硅膠、硬脂酸富馬酸鈉、硬脂酸鈣、十二烷 基硫酸鈉、硬脂酸鎂和硬脂醇中的任一種或一種以上； 所述遮光劑選自：二氧化鈦、日落黃、胭脂紅、靛藍(lán)、氧化鐵紅、氧化鐵黃中的任一種或 一種以上。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所述崩解劑為交聯(lián)聚維酮；所述填充劑為 乳糖和/或磷酸氫鈣；所述粘合劑為聚維酮；所述潤滑劑為硬脂酸富馬酸鈉和/或硬脂酸 鎂和/或微粉硅膠；所述遮光劑為二氧化鈦。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所述含藥片芯或顆粒，以重量份計，其成 分組成為：扎來普隆2?10份，交聯(lián)聚維酮4?5份，乳糖和/或磷酸氫鈣25?35份，聚 維酮2?3份，硬脂酸富馬酸鈉和/或硬脂酸鎂和/或微粉硅膠0. 4?0. 8份， 所述包衣成分，以重量份計，其成分組成為：山崳酸甘油酯20?30份，羥丙纖維素9? 10份，二氧化鈦20?30份組成。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所述制劑由含藥片芯或顆粒經(jīng)包衣制成， 含藥片芯或顆粒由扎來普隆60g、填充劑780g、粘合劑62. 5g、崩解劑108g、潤滑劑12g組 成，包衣成分由羥丙纖維素240g、山崳酸甘油酯600g、遮光劑600g組成，其中，所述崩解劑 為交聯(lián)聚維酮；所述填充劑為乳糖和/或磷酸氫鈣；所述粘合劑為聚維酮；所述潤滑劑為硬 脂酸富馬酸鈉和/或硬脂酸鎂和/或微粉硅膠；所述遮光劑為二氧化鈦。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所述制劑中扎來普隆的單位用量為5? 30mg，優(yōu)選為5?20mg。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1-5任一所述的制劑，其特征在于，該制劑為片劑。
8. 權(quán)利要求1所述制劑的制備方法，包括以下步驟： a、 將藥物、崩解劑、填充劑、粘合劑和潤滑劑置于攪拌混合機中混合均勻，采用壓片機 或干法制粒機擠壓制得含藥片芯或顆粒； b、 將山崳酸甘油酯、羥丙纖維素和遮光劑加入乙醇溶液中，制備成包衣液，采用包衣鍋 或流化床包衣，形成包衣膜附著于含藥片芯或顆粒上，即得。
9. 權(quán)利要求8所述制劑的制備方法，所述包衣液是山崳酸甘油酯、羥丙纖維素和遮光 劑加乙醇溶液混合制備而成，其中乙醇溶液為50-99%的乙醇，加乙醇體積量為山崳酸甘油 酯重量的5-100倍。
10.權(quán)利要求1所述制劑的制備方法，包括以下步驟： 扎來普隆擇時釋放片的原輔料組成為扎來普隆60g、填充劑乳糖780g、粘合劑聚維酮 62. 5g、崩解劑交聯(lián)聚維酮108g、潤滑劑硬脂酸富馬酸鈉12g、羥丙纖維素240g、山崳酸甘油 酯600g、遮光劑為二氧化鈦600g， 將扎來普隆、崩解劑、填充劑、粘合劑和潤滑劑置于攪拌混合機中混合均勻，混合后的 上述物料倒入壓片機料斗中，壓片，即得含藥片芯， 將處方量的羥丙纖維素加入處方量的乙醇溶液中溶解至澄清，然后加入處方量的山崳 酸甘油酯和遮光劑，繼續(xù)攪拌得包衣液，采用包衣鍋或流化床包衣，形成包衣膜附著于含 藥片芯上，即得。
【文檔編號】A61P25/20GK104434848SQ201410699082
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年11月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月27日
【發(fā)明者】孫衛(wèi)東, 任逢曉, 卜永強 申請人:河南中帥醫(yī)藥科技股份有限公司