1-(苯并呋喃-5-基)-2-(1,2,4-三唑-1-基)酮肟雜環(huán)甲醚及其作為抗癌藥的應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)結(jié)構(gòu)式Ⅰ或Ⅱ所示的1-(苯并呋喃-5-基)-2-(1，2，4-三唑-1-基)酮肟雜環(huán)甲醚或其鹽：其中，R1、R2選自：氫、氘、C1～C2烷基、C3～C4直鏈或支鏈烷基；X1選自：氫、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴或碘、X2、X3、X4選自：氫、氘、C1～C2烷基、C3～C4直鏈烷基或支鏈烷基；1-(苯并呋喃-5-基)-2-(1，2，4-三唑-1-基)酮肟雜環(huán)甲醚或其鹽在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
【專利說明】1 -(苯并映喃-5-基）-2- (1，2,4-三唑-1-基）酮肟雜環(huán) 甲醚及其作為抗癌藥的應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一類新的化合物及其制備方法和應(yīng)用，具體是1-(苯并呋 喃-5-基）-2- (1，2,4-三唑-1-基）酮肟雜環(huán)甲醚及其制備方法和其作為制備抗癌藥物的 應(yīng)用。

【背景技術(shù)】
[0002] 中國專利[CN102010405B，2012. 7. 25授權(quán)]描述了 4-(苯并呋喃-5-基）-2_芐亞 氨基噻唑的制備及其作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用，中國專利[CN 102786515B，2014. 7. 23授權(quán)] 描述了 2-(2, 2-二甲基-2, 3-二氫苯并呋喃-5-基）嗎啉的制備方法及其作為制備抗抑郁 藥應(yīng)用。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的是提供化學(xué)結(jié)構(gòu)式I或II所示的1_(苯并呋喃-5-基）-2_(1，2， 4-三唑-1-基）酮肟雜環(huán)甲醚或其鹽：

【權(quán)利要求】
1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式I或II所示的1-(苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4-三唑-1-基）酮肟雜環(huán) 甲醚或其鹽：
其中，R1、R2選自：氫、氘、Q?C2烷基、C3?C 4直鏈或支鏈烷基；X1選自：氫、氘、Q? C2烷基、氟、氯、溴或碘、X2、X3、X4選自：氫、氘、Q?C 2烷基、C3?C4直鏈烷基或支鏈烷基； 其鹽選自：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、 蘋果酸鹽、乳酸鹽、丁二酸鹽或丁二烯酸鹽。
2. 權(quán)利要求1所述的1_(苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4-三唑-1-基）酮肟雜環(huán)甲醚選 自下列化合物：
3. 權(quán)利要求1所述的化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的1_(苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4_三 唑-1-基）酮肟雜環(huán)甲醚的制備方法，其特征在于它的制備反應(yīng)式如下 ：
式中R1?R2, X1?X4的定義如權(quán)利要求1所述；X選自：氯、溴。
4. 權(quán)利要求1所述的化學(xué)結(jié)構(gòu)式II所示的1_(苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4_三 唑-1-基）酮肟雜環(huán)甲醚的制備方法，其特征在于它的制備反應(yīng)式如下 ：
式中R\R2, X\X2的定義如權(quán)利要求1所述；X選自：氯、溴。
5. 權(quán)利要求1?2中任一項(xiàng)所述的1-(苯并呋喃-5-基）-2- (1，2,4-三唑-1-基）酮 肟雜環(huán)甲醚或其鹽在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。 6. 1-[1-(7_乙氧基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4_三 唑-1-基）乙酮肟（2-氯吡啶-5-甲基）醚、1-[1-(7-丙氧基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯 并呋喃-5-基）-2-(1，2,4-三唑-1-基）乙酮肟（2-氯吡啶-5-甲基）醚、1-[1-(7-丙氧 基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4_三唑-1-基）乙酮肟（2-氯噻 唑-5-甲基）醚或1-[1-(7-甲氧基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-5-基）-2-(1，2， 4-三唑-1-基）丙酮肟（2-氯噻唑-5-甲基）醚在制備抗人宮頸癌細(xì)胞藥物中的應(yīng)用。 7. 1-[1-(7_乙氧基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4_三 唑-1-基）乙酮肟（2-氯噻唑-5-甲基）醚、1-[1-(7_丙氧基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯 并呋喃-5-基）-2-(1，2,4-三唑-1-基）乙酮肟（2-氯吡啶-5-甲基）醚、1-[1-(7-丙氧 基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4_三唑-1-基）乙酮肟（2-氯噻 唑-5-甲基）醚或1-[1-(7-甲氧基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-5-基）-2-(1，2， 4-三唑-1-基）丙酮肟（2-氯噻唑-5-甲基）醚在制備抗人乳腺癌細(xì)胞藥物中的應(yīng)用。 8. 1-[1-(7_乙氧基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯并呋喃-5-基）-2-(1，2,4-三唑-1-基） 乙酮肟（2-氯吡啶-5-甲基）醚或1-[1-(7_丙氧基-2,2-二甲基-2,3-二氫苯并呋 喃-5-基）-2-(1，2,4_三唑-1-基）乙酮肟（2-氯噻唑-5-甲基）醚在制備抗人肺癌細(xì)胞 藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P35/00GK104292219SQ201410526308
【公開日】2015年1月21日 申請日期:2014年10月9日 優(yōu)先權(quán)日:2014年10月9日
【發(fā)明者】胡艾希, 丁娜, 李婉, 葉姣 申請人:湖南大學(xué)