一種癸氧喹酯溶液的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種癸氧喹酯溶液的制備方法，包括溶劑、助溶劑、PH調(diào)節(jié)劑，溶劑為二甲基甲酰胺、吐溫、無水乙醇、聚乙二醇、甘油縮甲醛，將以上制劑按下述步驟在常溫常壓下制備：（1）將二甲基甲酰胺、助溶劑攪拌均勻后加入癸氧喹酯攪拌溶解，用PH調(diào)節(jié)劑將混合溶液的PH值調(diào)節(jié)至3.0～4.5，并攪拌均勻備用；（2）將無水乙醇加入聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入甘油縮甲醛，加熱溫度為70℃-80℃；（3）將步驟（1）與步驟（2）制備的溶液均勻混合，自然冷卻至室溫，加入吐溫攪拌均勻后精濾灌封。本發(fā)明生產(chǎn)過程安全，在常溫常壓下即可制備，制備工藝簡單，預(yù)防家禽球蟲疾病效果好，與使用其它抗球蟲藥相比，成本較低。
【專利說明】一種癸氧喹酯溶液的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于獸藥制劑領(lǐng)域，尤其涉及一種癸氧喹酯溶液的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 癸氧喹酯為白色或類白色結(jié)晶粉末，微溶于乙醇，不溶于水，能在球蟲的無性繁殖 階段發(fā)揮作用，進(jìn)入球蟲孢子細(xì)胞后，通過干擾DNA合成而阻止其發(fā)育，在球蟲生活史的早 期即開始發(fā)揮作用，從而避免家禽腸道遭受損害。但癸氧喹酯價格高，不溶于水，加上制備 成固體添加劑成本較高，從而引起飼料成本較高；而且，藥效與添加劑的粒度也有很大的關(guān) 系。在飼料行業(yè)越來越微利化的今天，很難在飼料中推廣使用。盡管目前國內(nèi)已有幾個廠 合成了癸氧喹酯原料藥，但其價格使其仍然不能在飼料中廣泛添加。
[0003] 目前，有很多專家學(xué)者開始研究如何把癸氧喹酯制備成能與其它溶劑混合，以制 備一定濃度的癸氧喹酯溶液，使家禽以液體的形式攝入癸氧喹酯，從而避免家禽球蟲病疾 病。中國專利號為CN102106814A、公布日為2011年6月29的專利公開了一種新型高效抗 球蟲藥物癸氧喹酯溶液及其制備方法，但是制備工藝需要高溫高壓滅菌，工藝流程相對繁 瑣。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為解決現(xiàn)有技術(shù)中的不足，本發(fā)明提供了一種制作工藝簡單、制備過程安全，預(yù)防 家禽球蟲疾病效果好的一種癸氧喹酯溶液的制備方法。
[0005] -種癸氧喹酯溶液的制備方法，包括溶劑、助溶劑、PH調(diào)節(jié)劑，溶劑為二甲基甲酰 胺、吐溫、無水乙醇、聚乙二醇、甘油縮甲醛，其質(zhì)量比為（5?8) : (5?8) : (3?5) : (15? 20) : (1?3);助溶劑為二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亞砜，其質(zhì)量比為2:2:3 ;溶劑、助溶 齊U、癸氧喹酯的質(zhì)量比為（75?80) :(25?31) :(1?3);將以上制劑按下述步驟在常溫常 壓下制備：
[0006] (1)將二甲基甲酰胺、助溶劑攪拌均勻后加入癸氧喹酯攪拌溶解，用PH調(diào)節(jié)劑將 混合溶液的PH值調(diào)節(jié)至3. 0?4. 5,并攪拌均勻備用；
[0007] (2)將無水乙醇加入聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入甘油縮甲醛，力口 熱溫度為70°C -80°C ;
[0008] (3)將步驟（1)與步驟（2)制備的溶液均勻混合，自然冷卻至室溫，加入吐溫攪拌 均勻后精濾灌封。
[0009] 所述PH調(diào)節(jié)劑為鹽酸，濃度為10% -25%。
[0010] 本發(fā)明所制備的癸氧喹酯溶液為澄清液體，生產(chǎn)過程安全，在常溫常壓下即可制 備，制備工藝簡單，預(yù)防家禽球蟲疾病效果好，與使用其它抗球蟲藥相比，成本較低。

【具體實(shí)施方式】
[0011] 實(shí)施例1
[0012] 一種癸氧喹酯溶液的制備方法，包括溶劑、助溶劑、PH調(diào)節(jié)劑，溶劑為二甲基甲酰 胺、吐溫、無水乙醇、聚乙二醇、甘油縮甲醛，其質(zhì)量比為（5?8) : (5?8) : (3?5) : (15? 20):(1?3);助溶劑為二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亞砜，其質(zhì)量比為2:2:3;溶劑、助溶 齊U、癸氧喹酯的質(zhì)量比為（75?80) :(25?31) :(1?3);將以上制劑按下述步驟在常溫常 壓下制備：
[0013] (1)將二甲基甲酰胺、助溶劑攪拌均勻后加入癸氧喹酯攪拌溶解，用PH調(diào)節(jié)劑將 混合溶液的PH值調(diào)節(jié)至3. 0?4. 5,并攪拌均勻備用；
[0014] (2)將無水乙醇加入聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入甘油縮甲醛，力口 熱溫度為70°C -80°C ;
[0015] (3)將步驟（1)與步驟（2)制備的溶液均勻混合，自然冷卻至室溫，加入吐溫攪拌 均勻后精濾灌封。
[0016] 所述PH調(diào)節(jié)劑為鹽酸，濃度為10% -25%。
[0017] 實(shí)施例2
[0018] 一種癸氧喹酯溶液的制備方法，包括溶劑、助溶劑、PH調(diào)節(jié)劑，溶劑為二甲基甲酰 胺、吐溫、無水乙醇、聚乙二醇、甘油縮甲醛，其質(zhì)量為llKg、10Kg、9Kg、40Kg、6Kg ;助溶劑為 二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亞砜，其質(zhì)量為9Kg、9Kg、13Kg ;將以上制劑按下述步驟在常 溫常壓下制備：
[0019] (1)將二甲基甲酰胺、助溶劑攪拌均勻后加入2Kg癸氧喹酯攪拌溶解，用PH調(diào)節(jié)劑 將混合溶液的PH值調(diào)節(jié)至4,并攪拌均勻備用；
[0020] (2)將無水乙醇加入聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入甘油縮甲醛，力口 熱溫度為73°C ;
[0021] (3)將步驟（1)與步驟（2)制備的溶液均勻混合，自然冷卻至室溫，加入吐溫攪拌 均勻后精濾灌封。
[0022] 所述PH調(diào)節(jié)劑為鹽酸，濃度為10% -25%。
[0023] 實(shí)施例3 :具體實(shí)施步驟如實(shí)施例2所示，
[0024] (1)將IlKg二甲基甲酰胺，8. 6Kg二甲基乙酰胺、8. 6Kg苯甲醇、13Kg二甲基亞砜 組成的助溶劑攪拌均勻后加入3Kg癸氧喹酯攪拌溶解，用濃度為10% -25%的鹽酸將混合 溶液的PH值調(diào)節(jié)至4,并攪拌均勻備用；
[0025] (2)將9Kg無水乙醇加入39Kg聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入6Kg甘 油縮甲醛，加熱溫度為75°C ;
[0026] (3)將步驟（1)與步驟（2)制備的溶液均勻混合，自然冷卻至室溫，加入12Kg吐溫 攪拌均勻后精濾灌封。
[0027] 實(shí)施例4 :具體實(shí)施步驟如實(shí)施例2所示，
[0028] (1)將IOKg二甲基甲酰胺，8. 3Kg二甲基乙酰胺、8. 3Kg苯甲醇、12. 5Kg二甲基亞 砜組成的助溶劑攪拌均勻后加入IKg癸氧喹酯攪拌溶解，用濃度為10% -25%的鹽酸將混 合溶液的PH值調(diào)節(jié)至4. 1，并攪拌均勻備用；
[0029] (2)將9Kg無水乙醇加入40Kg聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入5Kg甘 油縮甲醛，加熱溫度為79°C ;
[0030] (3)將步驟（1)與步驟⑵制備的溶液均勻混合，自然冷卻至室溫，加入IlKg吐溫 攪拌均勻后精濾灌封。
[0031] 實(shí)施例5 :具體實(shí)施步驟如實(shí)施例2所示，以下單位均為Kg。
[0032] 表 1
[0033]

【權(quán)利要求】
1. 一種癸氧喹酯溶液的制備方法，包括溶劑、助溶劑、PH調(diào)節(jié)劑，其特征在于：溶劑為 二甲基甲酰胺、吐溫、無水乙醇、聚乙二醇、甘油縮甲醛，其質(zhì)量比為（5?8): ( 5?8):( 3?5) :(15?20) :(1?3);助溶劑為二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亞砜，其質(zhì)量比為 2:2:3 ;溶劑、助溶劑、癸氧喹酯的質(zhì)量比為（75?80) :(25?31) :(1?3);將以上制劑按 下述步驟在常溫常壓下制備： (1) 將二甲基甲酰胺、助溶劑攪拌均勻后加入癸氧喹酯攪拌溶解，用PH調(diào)節(jié)劑將混合 溶液的PH值調(diào)節(jié)至3. 0?4. 5,并攪拌均勻備用； (2) 將無水乙醇加入聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入甘油縮甲醛，加熱溫度 為 70°C _80°C ; (3) 將步驟（1)與步驟（2)制備的溶液均勻混合，自然冷卻至室溫，加入吐溫攪拌均勻 后精濾灌封。
2. 如權(quán)利要求1所述的一種癸氧喹酯溶液的制備方法，其特征在于：所述PH調(diào)節(jié)劑為 鹽酸，濃度為1〇%_25%。
【文檔編號】A61K9/08GK104288098SQ201410481788
【公開日】2015年1月21日 申請日期:2014年9月19日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月19日
【發(fā)明者】郭文江 申請人:中農(nóng)穎泰林州生物科園有限公司