注射用吡拉西坦凍干粉針劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，包括以下步驟：1、將吡拉西坦加入注射用水中溶解，加0.05％活性炭在室溫下攪拌30分鐘并過濾后，經微孔為0.22μm的濾膜過濾成濾液A；2、將步驟1中的濾液A經過PH值檢測，將PH值符合注射要求的濾液A在冷凍干燥機中冷凍干燥處理，具體為：在裝有所述濾液A的管制瓶置于冷凍干燥機的板層上，在-45℃下保溫6-7小時；開啟真空泵，當真空度數(shù)＜10帕時，升高所述板層溫度至0℃并保溫30小時，當管制瓶內的溫度與板層溫度接近時，升高板層的溫度至35℃并保溫3小時，管制瓶內溫度達到35℃時，結束冷凍干燥處理從而制成所述凍干粉末B；(3)將步驟(2)中的所述凍干粉末B在濕度＜50％的環(huán)境下粉碎，粉碎后經過30目篩篩粉，并進行無菌分裝、扎蓋及包裝。
【專利說明】注射用吡拉西坦凍干粉針劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥【技術領域】，尤其涉及一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]吡拉西坦為白色結晶粉末、無臭、味苦、易溶于水，略溶于乙醇。其為GABA同類物，具有激活和保護、修復腦細胞的作用，可提高大腦中ATP/ADP比值，促進氨基酸和磷脂的吸收、蛋白質合成以及葡萄糖的利用。無鎮(zhèn)靜、抗膽堿、抗組胺作用，用于老年精神衰退綜合征、老年性癡呆，腦動脈硬化癥、腦血管意外所致記憶及思維功能減退，一氧化碳中毒所致思維障礙，兒童智力下降等。
[0003]吡拉西坦由于其良好的物理化學性質，已經被開發(fā)成多種制劑，有片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、注射液、靜脈輸液等。吡拉西坦注射液為無色的澄明液體，適用于急，慢性腦血管病，腦外傷，各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕，中度腦功能障礙，也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。在醫(yī)學領域中，注射用吡拉西坦常見的形態(tài)為注射液，考慮到存放的期限和運輸?shù)谋憷枰獙⑦晾魈怪苽涑煞坩槃?，然而，現(xiàn)有的制備方法是直接將吡拉西坦溶液冷凍干燥制成粉末狀的吡拉西坦粉針劑，因此制備出來的吡拉西坦粉針劑含有雜質，影響產品的穩(wěn)定性，從而影響藥用效果。
[0004]因此，急需一種改進型的注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法來解決現(xiàn)有問題。

【發(fā)明內容】

[0005]本發(fā)明的目的在于提供一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，使用所述制備方法制得的吡拉西坦粉針劑具有純度高、產品穩(wěn)定性好及藥用效果好等優(yōu)點。
[0006]本發(fā)明另一的目的在于提供一種純度高、產品穩(wěn)定性好及藥用效果好的注射用吡拉西坦凍干粉針劑。
[0007]為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，包括以下步驟:(1)將吡拉西坦加入80%的注射用水中溶解成吡拉西坦溶液，再加注射用水至全量，然后加0.05 %活性炭在室溫下攪拌30分鐘，過濾至澄明，經微孔為0.22 μ m的濾膜過濾成濾液A ； (2)將步驟(1)中的所述濾液A經過PH值檢測，再將PH值符合注射要求的所述濾液A在冷凍干燥機中冷凍干燥成凍干粉末B，具體為:取裝有所述濾液A的管制瓶置于冷凍干燥機的板層上，將溫度調至_45°C，保溫6-7小時；開啟真空泵，當真空度數(shù)降至10帕以下時，升高所述板層溫度至0°C，并保溫30小時，當管制瓶內的溫度與所述板層溫度接近時，升高所述板層的溫度至35°C并保溫3小時，當所述管制瓶內溫度達到35°C時，結束冷凍干燥處理從而制成所述凍干粉末B ; (3)將步驟(2)中的所述凍干粉末B在濕度< 50%的環(huán)境下粉碎，粉碎后經過30目篩篩粉，將篩粉進行無菌分裝、扎蓋及包裝。
[0008]為了實現(xiàn)上述另一目的，本發(fā)明提供一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑，每一千瓶注射用吡拉西坦凍干粉針劑由總量為1000ml的以下組分制成:0.5ml活性炭、400g吡拉西坦、余量的注射用水?？蛇x地，所述注射用吡拉西坦凍干粉針劑可以按照以下組分配制，每一千瓶注射用吡拉西坦凍干粉針劑由總量為3000ml的以下組分制成:1.5ml活性炭、600g吡拉西坦、余量的注射用水。
[0009]與現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法中，先在吡拉西坦溶液中加入活性炭進行過濾后再經過微孔為0.22 μ m的濾膜過濾成濾液，接著對所述濾液進行冷凍干燥處理，最后對凍干粉末進行篩粉處理，由于所述吡拉西坦粉針劑的制備方法中對吡拉西坦經過兩次過濾及對凍干粉末進行篩粉處理，因此使用該方法制得的注射用吡拉西坦凍干粉針劑純度高，從而產品穩(wěn)定性好及藥用效果好。
【具體實施方式】
[0010]現(xiàn)在結合具體的實施例對本發(fā)明注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法作進一步的說明，具體如下:
[0011]在本發(fā)明的一個具體實施例中，所述注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法包括以下步驟:(1)先將所述吡拉西坦加入總配制量為80%的注射用水中溶解后，再將所述注射用水加至全量制成吡拉西坦溶液，然后加0.05%活性炭在室溫下攪拌30分鐘，過濾至澄明，經微孔為0.22 μ m的濾膜過濾成濾液A ; (2)將步驟(1)中的所述濾液A經過PH值檢測，將PH值符合注射要求的所述濾液A在冷凍干燥機中冷凍干燥處理，制成凍干粉末B ; (3)將步驟(2)中的所述凍干粉末B在濕度<50%的環(huán)境下粉碎，粉碎后經過30目篩篩粉，將篩粉進行無菌分裝、扎蓋及包裝。所述步驟(2)中的冷凍干燥處理包括:取裝有所述濾液A的管制瓶置于冷凍干燥機的板層上，將溫度調至_45°C，保溫6小時；開啟真空泵，當真空度數(shù)降至10帕以下時，升高所述板層溫度至(TC，并保溫30小時，當管制瓶內的溫度與所述板層溫度接近時，升高所述板層的溫度至35°C并保溫3小時，當所述管制瓶內溫度達到35°C時，結束冷凍干燥處理從而制成所述凍干粉末B。
[0012]表1為采用活性炭對溶液中藥物吸附作用的影響:
[0013]
【權利要求】
1.一種注射用吡拉西坦凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: (1)將吡拉西坦加入總配制量為80%的注射用水中溶解，再加注射用水至全量制成吡拉西坦溶液，然后加0.05 %活性炭在室溫下攪拌30分鐘，過濾至澄明，經微孔為0.22 μ m的濾膜過濾成濾液A ； (2)將步驟(1)中的所述濾液A經過PH值檢測，將PH值符合注射要求的所述濾液A在冷凍干燥機中冷凍干燥成凍干粉末B，具體為:取裝有所述濾液A的管制瓶置于冷凍干燥機的板層上，將溫度調至_45°C，保溫6-7小時；開啟真空泵，當真空度數(shù)降至10帕以下時，升高所述板層溫度至0°C，并保溫30小時，當管制瓶內的溫度與所述板層溫度接近時，升高所述板層的溫度至35°C并保溫3小時，當所述管制瓶內溫度達到35°C時，結束冷凍干燥處理從而制成所述凍干粉末B ； (3)將步驟(2)中的所述凍干粉末B在濕度<50%的環(huán)境下粉碎，粉碎后經過30目篩篩粉，將篩粉進行無菌分裝、扎蓋及包裝。
2.一種由權利要求1所述方法制得的注射用吡拉西坦凍干粉針劑，其特征在于，每一千瓶注射用吡拉西坦凍干粉針劑由總量為1000ml的以下組分制成:0.5ml活性炭、400g吡拉西坦、余量的注射用水。
3.一種由權利要求1所述方法制得的注射用吡拉西坦凍干粉針劑，其特征在于，每一千瓶注射用吡拉西坦凍干粉針劑由總量為3000ml的以下組分制成:1.5ml活性炭、600g吡拉西坦、余量的注射用水。
【文檔編號】A61P25/28GK104013585SQ201410273006
【公開日】2014年9月3日 申請日期:2014年6月18日 優(yōu)先權日:2014年6月18日
【發(fā)明者】王志濤, 林小雪, 張麗華 申請人:海南通用康力制藥有限公司