西地那非口腔速溶膜劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了西地那非口腔速溶膜劑及其制備方法。具體而言，該口腔速溶膜劑包含以重量百分比計的下列組分：西地那非活性單體15-30%；聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物40-65%；增塑劑5-15%；崩解劑10-30%；水1-10%。本發(fā)明的口腔速溶膜劑通過優(yōu)選水溶性的聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物作為成膜材料，并篩選合適的增塑劑及崩解劑及其重量配比，制得了崩解時間和機械性能良好的膜劑。本發(fā)明的口腔速溶膜劑可顯著加快膜劑的崩解時限，解決了目前大部分口服固體制劑服用需水的缺點，在沒有水資源的情況下不會耽誤服藥時間，提高了患者的用藥順應性。
【專利說明】西地那非口腔速溶膜劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】，具體涉及西地那非口腔速溶膜劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]枸櫞酸西地那非是目前臨床治療各種類型勃起功能障礙的首選藥物，已上市劑型是片劑，即萬艾可(偉哥)，其結構式如下所示。
【權利要求】
1.一種西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，其包含以重量百分比計的下列組分: 一種西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，其包含以重量百分比計的下列組分: 西地那非活性單體15-30% ； 聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物40-65% ； 增塑劑5-15% ； 崩解劑10-30% ； 水1-10%。
2.根據權利要求1所述的西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，其包含以重量百分比計的下列組分: 西地那非活性單體15% ； 聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物60% ； 增塑劑10% ； 崩解劑13.5% ； 水1.5%。
3.根據權利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，所述西地那非活性單體選自西地那非或其生物學可接受的鹽中的一種。
4.根據權利要求3所述的西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，所述西地那非活性單體為枸櫞酸西地那非。
5.根據權利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，所述聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物中聚乙烯醇部分占接枝共聚物總重的75%，聚乙二醇部分占接枝共聚物總重的25%，所述接枝共聚物的分子量為45，000道爾頓。
6.根據權利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，所述增塑劑為甘油。
7.根據權利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉或海藻酸鈉中的一種。
8.根據權利要求7所述的西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，所述崩解劑為海藻酸鈉。
9.根據權利要求1或2所述的西地那非口腔速溶膜劑，其特征在于，所述水選自純化水或去離子水中的一種。
10.一種根據權利要求1至9中任一項所述的西地那非口腔速溶膜劑的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括如下步驟: 1)將聚乙烯醇/聚乙二醇接枝共聚物在攪拌狀態(tài)下加入到水中，攪拌溶解，得到聚合物凝膠； 2)在上述聚合物凝膠中加入增塑劑、崩解劑并攪拌均勻； 3)加入西地那非活性單體攪拌均勻，得到含藥溶液； 4)脫氣，將含藥溶液均勻涂布于不銹鋼板上； 5)加熱干燥，加熱干燥溫度為40-60°C，切割，得到西地那非口腔速溶膜劑。
【文檔編號】A61K47/34GK103989661SQ201410226345
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2014年5月26日 優(yōu)先權日:2014年5月26日
【發(fā)明者】曹青日, 施麗麗, 崔京浩 申請人:蘇州大學