一種煙堿緩釋貼劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種天然煙草提取物（主要成分為煙堿）的緩釋外用貼劑，由天然煙草提取物與合適的輔料制成，其利用微粒緩釋的原理達(dá)到煙堿緩釋的目的。本發(fā)明所涉及的煙堿緩釋貼劑包括背襯層、含藥膏體和蓋襯層，其中含藥膏體由煙堿膠束、粘合劑、填充劑、透皮促進(jìn)劑、保濕劑等輔料按一定配比制成，每一貼含煙堿20mg-40mg。該煙堿緩釋貼劑具有緩釋、起效快、保濕性能和透氣性能好、使用舒適等特點(diǎn)。
【專利說明】一種煙堿緩釋貼劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種具有代煙作用的天然煙草提取物的外用劑型，具體涉及一種煙堿緩釋貼劑。
【背景技術(shù)】
[0002]天然煙草提取物的主要成分是煙堿，俗名尼古丁，是一種存在于茄科植物(茄屬)中的生物堿。尼古丁(nicotine)化學(xué)名稱為:N-甲基_2[α (β，Y)]-吡啶基四氫吡咯-1-甲基3-(3-氮雜苯基)氮雜環(huán)戊烷，英文化學(xué)名為
(S)-3-(l-Methyl-2-pyrrol1-dinyl)Pyridine0 天然煙葉中尼古丁 99% 以上為 S-(-)_ 尼古丁，結(jié)構(gòu)式如圖1所示。其分子式CltlH14N2，分子量162.23g/mol，熔點(diǎn)_79°C，油狀液態(tài)物質(zhì)，可溶于水、乙醇、氯仿、乙醚、油類，尼古丁可滲入皮膚。在卷煙抽吸過程中，尼古丁大部分是經(jīng)由口腔吸入進(jìn)入肺部，經(jīng)肺部吸收后進(jìn)入血液循環(huán)。尼古丁入腦后與腦中獎(jiǎng)賞區(qū)伏側(cè)核神經(jīng)細(xì)胞的N型乙酰膽堿接受器結(jié)合，誘導(dǎo)神經(jīng)傳遞物多巴胺的釋放增加，產(chǎn)生欣快
感和放松感。因此，長(zhǎng)期吸煙后很可能會(huì)有尼古丁成癮的現(xiàn)象。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種煙堿緩釋貼劑，由背襯層、含藥膏體和蓋襯層組成，所述含藥膏體包括煙堿微粒載體和賦形劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，所述煙堿微粒載體為包載煙堿的煙堿膠束、煙堿微球、煙堿納米?；驘焿A脂質(zhì)體。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，所述煙堿微粒載體中，煙堿的濃度為 10-30wt%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，所述煙堿微粒載體可由天然煙草提取物或提純的煙堿與特定的高分子材料為原料制備獲得。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，所述天然煙草提取物主要成分為煙堿。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，所述煙堿微粒載體的平均粒徑為 10-100nm。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，所述含藥膏體中，煙堿微粒載體的含量為40-85wt%，余量為賦形劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，所述含藥膏體的組份及其重量份如下:

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，所述含藥膏體層的厚度為.0.4-1.2mm。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的煙堿緩釋貼劑，其特征在于，每一貼所述煙堿緩釋貼劑中，煙堿的含量為20mg-40mg。
【文檔編號(hào)】A61K9/70GK104013603SQ201410201357
【公開日】2014年9月3日 申請(qǐng)日期:2014年5月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月13日
【發(fā)明者】沙云菲, 張乾, 李淼, 沈軼 申請(qǐng)人:上海煙草集團(tuán)有限責(zé)任公司