一種治療痔瘡的納米乳原位凝膠的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種治療痔瘡的納米乳原位凝膠，由以下重量計的：苦參30-100g、丹參30-120g、野菊花30-100g、冰片1-8g、薄荷腦1-8g、聚氧乙烯蓖麻油30-160g、無水乙醇10-80g、肉豆蔻酸異丙酯5-60g、泊洛沙姆40760-160g和泊洛沙姆1885-80g組成；本發(fā)明的納米乳原位凝膠不僅可透入黏膜清熱解毒、燥濕止癢、活血化瘀、消腫止痛；而且可促進(jìn)局部血液循環(huán)，改善周圍組織營養(yǎng)，達(dá)到消腫、消炎和鎮(zhèn)痛的目的。
【專利說明】一種治療痔瘡的納米乳原位凝膠
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種治療痔瘡的納米乳原位凝膠，屬于中藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]痔瘡主要是直腸末端黏膜下、肛管和肛門緣皮下的靜脈叢發(fā)生擴(kuò)大、曲張所形成柔軟的靜脈團(tuán)；或肛門緣皺襞皮膚發(fā)炎、肥大、結(jié)締組織增生；或肛門靜脈破裂、血液瘀滯形成血栓。據(jù)有關(guān)資料表明，肛門直腸疾病的發(fā)病率為59.1%，痔瘡占所有直腸疾病的87.25%，占所有肛腸疾病的52.19%，是一種多發(fā)性慢性疾病，久拖不治，可以造成貧血、嵌頓、壞死及感染等，加重疼痛和病情。目前，西醫(yī)對痔瘡的治療多采用手術(shù)方法，手術(shù)后的護(hù)理多采用激素及止痛劑，這些藥物具有較多的副作用。中藥制劑治療痔瘡以其副作用小、療效顯著而受到廣大醫(yī)患的青睞，但其仍有諸多不足，如用藥過于頻繁，有一定刺激性等。目前臨床治療痔瘡常用的中藥外用制劑主要有洗劑、栓劑、凝膠劑等，洗劑作用時間短暫，用藥過于頻繁，且有刺激性，給患者帶來諸多不便；傳統(tǒng)的栓劑以固體形式給藥，在腔道中融化或軟化，不僅使用不便，還可能滑入直腸底部引起藥物的首過效應(yīng)，且由于吸水作用造成患者不適，降低順應(yīng)性；凝膠劑可提高患者的順應(yīng)性，且具一定的生物粘附性，可避免藥物的首過效應(yīng)，但給藥劑量不易控制，使用不便。因此，對治療痔瘡的藥物進(jìn)行改進(jìn)是目前亟待解決的技術(shù)問題。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003]針對上述情 況，為克服現(xiàn)有技術(shù)之缺陷，本發(fā)明之目的就是提供一種治療痔瘡的納米乳原位凝膠，能夠有效治療肛門緣皺襞皮膚發(fā)炎、肥大、結(jié)締組織增生及肛門靜脈破裂、血液瘀滯形成血栓等引發(fā)的貧血、嵌頓、壞死及感染等痔瘡疾病。
[0004]本發(fā)明解決的技術(shù)方案是，一種治療痔瘡的納米乳原位凝膠，由以下重量計的:苦參30-100g、丹參30-120g、野菊花30-100g、冰片l_8g、薄荷腦l_8g、聚氧乙烯蓖麻油30-160g、無水乙醇10-80g、肉豆蘧酸異丙酯5-60g、泊洛沙姆40760_160g和泊洛沙姆1885-80g組成；其中，
[0005]將野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸氣蒸餾4h，提取得野菊花揮發(fā)油備用，過濾，得水提液；將野菊花藥渣加14倍野菊花重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇，回流提取2次，每次lh，合并醇提液，減壓回收乙醇，與水提液合并，濃縮，調(diào)pH值至5，經(jīng)AB-8大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇4BV洗脫，洗脫流速2BV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物；
[0006]將丹參每次加11倍丹參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)DlOl大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇3.3BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到丹參提取物；
[0007]將苦參每次加8倍苦參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)70%的乙醇，回流提取3次,每次1.5h,合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)SP825大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇12BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到苦參提取物；
[0008]將冰片、薄荷腦、肉豆蘧酸異丙酯、提取的野菊花揮發(fā)油置干燥燒杯中，混合均勻，作為油相；將聚氧乙烯蓖麻油、無水乙醇，置干燥燒杯中，混合均勻，作為混合表面活性劑；將苦參提取物、野菊花提取物、丹參提取物置于純化水中溶解，超聲分散40min，作為水相；將混合表面活性劑與油相混合均勻，再加入水相，不斷攪拌，補(bǔ)加水至lOOOg，得到納米乳；
[0009]將泊洛沙姆407、泊洛沙姆188加入不斷攪拌的納米乳中，分散均勻，于4°C溶脹完全，混勻，即成。
[0010]本發(fā)明的納米乳原位凝膠由丹參、苦參、野菊花、冰片、薄荷腦等藥物組成。方中以丹參為君，苦而微寒，既能活血祛瘀，又能涼血消癰而治瘡瘍腫痛；以苦寒之苦參、苦辛而微寒之野菊花為臣，清熱解毒，燥濕，消腫止痛，殺蟲止癢。佐以冰片、薄荷腦，疏風(fēng)散熱，利氣止痛。四藥合用共奏清熱解毒、燥濕止癢、活血化瘀、消腫止痛之功。
[0011]另外，本發(fā)明按照一定工藝制成納米乳原位凝膠，屬黏膜給藥系統(tǒng)，具納米乳與原位凝膠劑雙重優(yōu)點，不僅可以提高藥物的溶解度、透皮速率，靶向作用，還可以減少藥物的刺激性；以溶液狀態(tài)給藥后立即在用藥部位發(fā)生相轉(zhuǎn)變，形成的非化學(xué)交聯(lián)的半固體制劑，與用藥部位特別是黏膜組織親和力強(qiáng)，滯留時間長，可顯著提高療效，增加患者的順應(yīng)性，且制備簡單、使用方便、劑量易于控制等優(yōu)點。
【具體實施方式】
[0012]以下結(jié)合實施例對本發(fā)明的【具體實施方式】作詳細(xì)說明。
[0013]實施例1
[0014]本實施例的治療痔瘡的納米`乳原位凝膠，由以下重量計的:苦參65g、丹參110g、野菊花65g、冰片1.7g、薄荷腦3.6g、聚氧乙烯蓖麻油100g、無水乙醇40g、肉豆蘧酸異丙酯10g、泊洛沙姆407120g和泊洛沙姆18824g組成；其中，
[0015]將野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸氣蒸餾4h，提取得野菊花揮發(fā)油備用，過濾，得水提液；將野菊花藥渣加14倍野菊花重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇，回流提取2次，每次lh，合并醇提液，減壓回收乙醇，與水提液合并，濃縮，調(diào)pH值至5，經(jīng)AB-8大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇4BV洗脫，洗脫流速2BV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物；
[0016]將丹參每次加11倍丹參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)DlOl大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇3.3BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到丹參提取物；
[0017]將苦參每次加8倍苦參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)70%的乙醇，回流提取3次,每次1.5h,合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)SP825大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇12BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到苦參提取物；
[0018]將冰片、薄荷腦、肉豆蘧酸異丙酯、提取的野菊花揮發(fā)油置干燥燒杯中，混合均勻，作為油相；將聚氧乙烯蓖麻油、無水乙醇，置干燥燒杯中，混合均勻，作為混合表面活性劑；將苦參提取物、野菊花提取物、丹參提取物置于純化水中溶解，超聲分散40min，作為水相；將混合表面活性劑與油相混合均勻，再加入水相，不斷攪拌，補(bǔ)加水至lOOOg，得到納米乳；
[0019]將泊洛沙姆407、泊洛沙姆188加入不斷攪拌的納米乳中，分散均勻，于4°C溶脹完全，混勻，即成。
[0020]實施例2[0021]本實施例的治療痔瘡的納米乳原位凝膠，由以下重量計的:苦參30g、丹參30g、野菊花100g、冰片8g、薄荷腦lg、聚氧乙烯蓖麻油160g、無水乙醇10g、肉豆蘧酸異丙酯60g、泊洛沙姆40760g和泊洛沙姆1885g組成；其中，
[0022]將野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸氣蒸餾4h，提取得野菊花揮發(fā)油備用，過濾，得水提液；將野菊花藥渣加14倍野菊花重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇，回流提取2次，每次lh，合并醇提液，減壓回收乙醇，與水提液合并，濃縮，調(diào)pH值至5，經(jīng)AB-8大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇4BV洗脫，洗脫流速2BV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物；
[0023]將丹參每次加11倍丹參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)DlOl大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇3.3BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到丹參提取物；
[0024]將苦參每次加8倍苦參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)70%的乙醇，回流提取3次,每次1.5h,合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)SP825大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇12BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到苦參提取物；
[0025]將冰片、薄荷腦、肉豆蘧酸異丙酯、提取的野菊花揮發(fā)油置干燥燒杯中，混合均勻，作為油相；將聚氧乙烯蓖麻油、無水乙醇，置干燥燒杯中，混合均勻，作為混合表面活性劑；將苦參提取物、野菊花提取物、丹參提取物置于純化水中溶解，超聲分散40min，作為水相；將混合表面活性劑與油相混合均勻，再加入水相，不斷攪拌，補(bǔ)加水至lOOOg，得到納米乳；
[0026]將泊洛沙姆407、泊洛沙姆188加入不斷攪拌的納米乳中，分散均勻，于4°C溶脹完全，混勻，即成。
[0027]實施例3
[0028]本實施例的治療痔瘡的納米乳原位凝膠，由以下重量計的:苦參100g、丹參120g、野菊花30g、冰片lg、薄荷腦8g、聚氧乙烯蓖麻油30g、無水乙醇80g、肉豆蘧酸異丙酯5g、泊洛沙姆407160g和泊洛沙姆18880g組成；其中，
[0029]將野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸氣蒸餾4h，提取得野菊花揮發(fā)油備用，過濾，得水提液；將野菊花藥渣加14倍野菊花重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇，回流提取2次，每次lh，合并醇提液，減壓回收乙醇，與水提液合并，濃縮，調(diào)pH值至5，經(jīng)AB-8大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇4BV洗脫，洗脫流速2BV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物；
[0030]將丹參每次加11倍丹參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)DlOl大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇3.3BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到丹參提取物；
[0031]將苦參每次加8倍苦參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)70%的乙醇，回流提取3次，每次1.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)SP825大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇12BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到苦參提取物；
[0032]將冰片、薄荷腦、肉豆蘧酸異丙酯、提取的野菊花揮發(fā)油置干燥燒杯中，混合均勻，作為油相；將聚氧乙烯蓖麻油、無水乙醇，置干燥燒杯中，混合均勻，作為混合表面活性劑；將苦參提取物、野菊花提取物、丹參提取物置于純化水中溶解，超聲分散40min，作為水相；將混合表面活性劑與油相混合均勻，再加入水相，不斷攪拌，補(bǔ)加水至lOOOg，得到納米乳；
[0033]將泊洛沙姆407、泊洛沙姆188加入不斷攪拌的納米乳中，分散均勻，于4°C溶脹完全，混勻，即成。
[0034]本發(fā)明的藥物的有效組合，互相支持，具有清熱解毒、燥濕止癢、活血化瘀、消腫止痛之功效，有效用于治療痔瘡，并經(jīng)臨床實驗取得了有益的技術(shù)效果，有關(guān)臨床資料如下:
[0035]I臨床資料
[0036]1.1選擇病例的標(biāo)準(zhǔn)觀察病例共60例，隨機(jī)單盲分為治療組、對照組2組，每組各30例。治療組中男21例，女9例，年齡20~75歲，平均61.7歲，病程15天-20年，此次發(fā)病最長為12d，最短為2d，內(nèi)痔8例，外痔18例，混合痔4例。對照組30例，男20例，女10例，年齡20-68歲，平均41歲，內(nèi)痔6例，外痔18例，混合痔6例。兩組在性別、年齡、病程及類型分布等方面均無顯著差異，具有可比性(P>0.05)。
[0037]1.2診斷標(biāo)準(zhǔn)
[0038]納入標(biāo)準(zhǔn):所有病例符合國家`中醫(yī)藥管理局頒布的《中華人民共和國中醫(yī)藥行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)》。中醫(yī)肛腸科病證診斷療效標(biāo)準(zhǔn)，簽署知情同意書。
[0039]排除標(biāo)準(zhǔn):I度內(nèi)痔；妊娠及哺乳期婦女；患有嚴(yán)重的心腦肝腎等重要器官疾病精神疾病患者；患有肛瘺脫肛直腸息肉肛乳頭瘤，結(jié)直腸腫瘤、結(jié)腸炎等其它肛腸疾病；符合上述診斷標(biāo)準(zhǔn)但需手術(shù)治療者。
[0040]2治療方案
[0041]2.1對照組使用麝香痔瘡膏。每次用藥前均洗凈患處，塞肛，每次I粒，每天2次，臨睡前或便后使用，共治療2周。
[0042]2.2治療組使用本發(fā)明的納米乳原位凝膠。每次用藥前均洗凈患處，注入直腸，每次5ml,每天2次,臨睡前或便后使用,共治療2周。
[0043]3觀察指標(biāo)與統(tǒng)計學(xué)方法
[0044]3.1觀察指標(biāo)
[0045]3.1.1療效性指標(biāo)
[0046]3.1.1.1疼痛評定O分:無疼痛或治療后疼痛消失；2分:排便時偶有疼痛；4分:疼痛呈間歇性，可以耐受；6分:疼痛呈持續(xù)性，難以忍受，需鎮(zhèn)痛藥。
[0047]3.1.1.2外痔腫脹O分:無水腫紅腫；2分:水腫；4分:紅腫；6分:外痔表面紅腫糜爛。
[0048]3.1.1.3脫出O分:無腫物脫出或治療后消失；2分:便后腫物脫出肛外能自行復(fù)位；4分:排便或增大腹壓時脫出需休息后或手托復(fù)位；6分:脫出腫物發(fā)生絞窄嵌頓，不能復(fù)位。
[0049]3.1.1.4肛門墜脹O分:肛門無墜脹；2分:偶有肛內(nèi)脹滿感，便前明顯；4分:肛內(nèi)脹滿明顯，呈持續(xù)性；6分:肛內(nèi)墜脹感較重，便意頻頻，欲便不解。
[0050]3.1.1.5便血O分:無便血或便血停止；2分:便血明顯減少，偶有染紙；4分:便血減少，時有大便帶血或滴血；6分:便血未見減少，時有便，時有射血。
[0051]3.1.1.6痔核表面黏膜改變O分:黏膜恢復(fù)正?；蜉p度纖維化；2分:黏膜輕度充血；4分:黏膜充血，纖維化增生，但無糜爛和出血點；6分:粘膜糜爛、出血點。
[0052]3.1.2安全性指標(biāo)一般體檢項目(體溫、血壓、呼吸、脈搏)、血尿糞常規(guī)、心肝腎功能檢查等，以上項目均于用藥前及臨床研究結(jié)束后各檢查一次，隨時觀察不良反應(yīng)。
[0053]3.2統(tǒng)計學(xué)方法全部數(shù)據(jù)均經(jīng)SPSS10.0軟件處理，計量資料采用均數(shù)土標(biāo)準(zhǔn)差(X土 S)表示,計量資料采用t檢驗,計數(shù)資料采用X 2檢驗,等級資料用Ridit檢驗。
[0054]4療效標(biāo)準(zhǔn)及治療結(jié)果
[0055]4.1療效標(biāo)準(zhǔn):臨床療效評價參照《中醫(yī)病證診斷療效標(biāo)準(zhǔn)》；
[0056]治愈:癥狀體征消失或基本消失；
[0057]好轉(zhuǎn):癥狀體征明顯改善；
[0058]未愈:癥狀體征未見好轉(zhuǎn)；
[0059]4.2兩組患者療效比較，見表1。
[0060]表1兩組患者療效比較
【權(quán)利要求】
1.一種治療痔瘡的納米乳原位凝膠，其特征在于，由以下重量計的:苦參30-100g、丹參30-120g、野菊花30-100g、冰片l_8g、薄荷腦l_8g、聚氧乙烯蓖麻油30_160g、無水乙醇10-80g、肉豆蘧酸異丙酯5-60g、泊洛沙姆407 60_160g和泊洛沙姆188 5_80g組成；其中， 將野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸氣蒸餾4h，提取得野菊花揮發(fā)油備用，過濾，得水提液；將野菊花藥渣加14倍野菊花重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇，回流提取2次，每次lh，合并醇提液，減壓回收乙醇，與水提液合并，濃縮，調(diào)pH值至5，經(jīng)AB-8大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇4BV洗脫，洗脫流速2BV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物； 將丹參每次加11倍丹參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)DlOl大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇3.3BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到丹參提取物； 將苦參每次加8倍苦參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)70%的乙醇，回流提取3次，每次1.5h,合并醇提液，減壓回收乙 醇，濃縮，經(jīng)SP825大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇12BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到苦參提取物； 將冰片、薄荷腦、肉豆蘧酸異丙酯、提取的野菊花揮發(fā)油置干燥燒杯中，混合均勻，作為油相；將聚氧乙烯蓖麻油、無水乙醇，置干燥燒杯中，混合均勻，作為混合表面活性劑；將苦參提取物、野菊花提取物、丹參提取物置于純化水中溶解，超聲分散40min，作為水相；將混合表面活性劑與油相混合均勻，再加入水相，不斷攪拌，補(bǔ)加水至lOOOg，得到納米乳； 將泊洛沙姆407、泊洛沙姆188加入不斷攪拌的納米乳中，分散均勻，于4°C溶脹完全，混勻，即成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療痔瘡的納米乳原位凝膠，其特征在于，由以下重量計的:苦參65g、丹參110g、野菊花65g、冰片1.7g、薄荷腦3.6g、聚氧乙烯蓖麻油100g、無水乙醇40g、肉豆蘧酸異丙酯10g、泊洛沙姆407 120g和泊洛沙姆188 24g組成；其中， 將野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸氣蒸餾4h，提取得野菊花揮發(fā)油備用，過濾，得水提液；將野菊花藥渣加14倍野菊花重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇，回流提取2次，每次lh，合并醇提液，減壓回收乙醇，與水提液合并，濃縮，調(diào)pH值至5，經(jīng)AB-8大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇4BV洗脫，洗脫流速2BV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物； 將丹參每次加11倍丹參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)DlOl大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇3.3BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到丹參提取物； 將苦參每次加8倍苦參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)70%的乙醇，回流提取3次，每次1.5h,合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)SP825大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇12BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到苦參提取物； 將冰片、薄荷腦、肉豆蘧酸異丙酯、提取的野菊花揮發(fā)油置干燥燒杯中，混合均勻，作為油相；將聚氧乙烯蓖麻油、無水乙醇，置干燥燒杯中，混合均勻，作為混合表面活性劑；將苦參提取物、野菊花提取物、丹參提取物置于純化水中溶解，超聲分散40min，作為水相；將混合表面活性劑與油相混合均勻，再加入水相，不斷攪拌，補(bǔ)加水至lOOOg，得到納米乳； 將泊洛沙姆407、泊洛沙姆188加入不斷攪拌的納米乳中，分散均勻，于4°C溶脹完全，混勻，即成。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療痔瘡的納米乳原位凝膠，其特征在于，由以下重量計的:苦參30g、丹參30g、野菊花100g、冰片8g、薄荷腦lg、聚氧乙烯蓖麻油160g、無水乙醇10g、肉豆蘧酸異丙酯60g、泊洛沙姆407 60g和泊洛沙姆188 5g組成；其中， 將野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸氣蒸餾4h，提取得野菊花揮發(fā)油備用，過濾，得水提液；將野菊花藥渣加14倍野菊花重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇，回流提取2次，每次lh，合并醇提液，減壓回收乙醇，與水提液合并，濃縮，調(diào)pH值至5，經(jīng)AB-8大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇4BV洗脫，洗脫流速2BV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物； 將丹參每次加11倍丹參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)DlOl大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇3.3BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到丹參提取物； 將苦參每次加8倍苦參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)70%的乙醇，回流提取3次，每次1.5h,合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)SP825大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇12BV洗脫，洗 脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到苦參提取物； 將冰片、薄荷腦、肉豆蘧酸異丙酯、提取的野菊花揮發(fā)油置干燥燒杯中，混合均勻，作為油相；將聚氧乙烯蓖麻油、無水乙醇，置干燥燒杯中，混合均勻，作為混合表面活性劑；將苦參提取物、野菊花提取物、丹參提取物置于純化水中溶解，超聲分散40min，作為水相；將混合表面活性劑與油相混合均勻，再加入水相，不斷攪拌，補(bǔ)加水至lOOOg，得到納米乳； 將泊洛沙姆407、泊洛沙姆188加入不斷攪拌的納米乳中，分散均勻，于4°C溶脹完全，混勻，即成。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療痔瘡的納米乳原位凝膠，其特征在于，由以下重量計的:苦參100g、丹參120g、野菊花30g、冰片lg、薄荷腦8g、聚氧乙烯蓖麻油30g、無水乙醇80g、肉豆蘧酸異丙酯5g、泊洛沙姆407 160g和泊洛沙姆188 80g組成；其中， 將野菊花每次加14倍野菊花重量的水，水蒸氣蒸餾4h，提取得野菊花揮發(fā)油備用，過濾，得水提液；將野菊花藥渣加14倍野菊花重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇，回流提取2次，每次lh，合并醇提液，減壓回收乙醇，與水提液合并，濃縮，調(diào)pH值至5，經(jīng)AB-8大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇4BV洗脫，洗脫流速2BV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到野菊花提取物； 將丹參每次加11倍丹參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)30%的乙醇，回流提取3次，每次0.5h，合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)DlOl大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇3.3BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到丹參提取物；將苦參每次加8倍苦參重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)70%的乙醇，回流提取3次，每次1.5h,合并醇提液，減壓回收乙醇，濃縮，經(jīng)SP825大孔吸附樹脂吸附，用2BV純水洗脫除雜，用質(zhì)量分?jǐn)?shù)50%的乙醇12BV洗脫，洗脫流速lBV/h，將洗脫液濃縮，減壓干燥成干浸膏，粉碎，得到苦參提取物； 將冰片、薄荷腦、肉豆蘧酸異丙酯、提取的野菊花揮發(fā)油置干燥燒杯中，混合均勻，作為油相；將聚氧乙烯蓖麻油、無水乙醇，置干燥燒杯中，混合均勻，作為混合表面活性劑；將苦參提取物、野菊花提取物、丹參提取物置于純化水中溶解，超聲分散40min，作為水相；將混合表面活性劑與油相混合均勻，再加入水相，不斷攪拌，補(bǔ)加水至lOOOg，得到納米乳； 將泊洛沙姆40 7、泊洛沙姆188加入不斷攪拌的納米乳中，分散均勻，于4°C溶脹完全，混勻，即成。
【文檔編號】A61K31/045GK103735620SQ201410002898
【公開日】2014年4月23日 申請日期:2014年1月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月3日
【發(fā)明者】賈永艷, 袁玉霞, 周寧, 祝俠麗, 關(guān)延彬, 田效志, 熊晶晶, 王佳樂 申請人:河南中醫(yī)學(xué)院