一種納米布洛芬干粉與片劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種納米布洛芬干粉及其片劑的制備方法。首先將布洛芬溶于有機(jī)溶劑，然后將數(shù)種藥用輔料溶于水，室溫下將兩種溶液混合形成的漿料在適宜條件下進(jìn)行噴霧干燥，成功制備出水溶性粒徑20-200nm的布洛芬納米粉，然后將干粉與適宜輔料混合壓成片劑。這種片劑可快速分散于水中，溶出速率明顯高于原料藥與相同輔劑混合壓成的片劑。本發(fā)明所涉及的輔料均符合藥典標(biāo)準(zhǔn)，可生物降解且生物相容性好。此方法工藝簡單、操作安全、成本低、易于實(shí)現(xiàn)布洛芬納米藥物的工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】一種納米布洛芬干粉與片劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種納米布洛芬干粉及其干粉片劑的制備方法技術(shù)背景
[0002]布洛芬(Ibuprofen)，化學(xué)名2_(4_異丁基苯基)丙酸，其結(jié)構(gòu)式如下圖
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種布洛芬納米粉體，為一種以親水性輔料為載體的納米級布洛芬顆粒的復(fù)合粉體，其特征在于，布洛芬的質(zhì)量百分含量為10-50%，親水性輔料的質(zhì)量百分含量為50-90% ;布洛芬納米粉體在水中再分散后獲得的無定形布洛芬顆粒的粒徑為20-200nm。
2.—種納米布洛芬片劑，其組成包括布洛芬納米粉體和片劑輔料，其中納米粉體與片劑輔料的質(zhì)量比為1: 0-5。
3.如權(quán)利要求1所述的布洛芬納米粉體，其特征在于，布洛芬納米粉體再分散于水中得到的混懸液，布洛芬顆粒的平均粒徑為20-200nm。
4.如權(quán)利要求1所述的布洛芬納米粉體，其特征在于，親水性輔料為下列物質(zhì)中的兩種或兩種以上:聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、泊洛沙姆、聚乙二醇、聚乙烯醇、甲基纖維素、卵磷脂、油酸、油酸鈉、月桂酸和膽固醇。
5.如權(quán)利要求1所述的布洛芬納米粉體制備方法，其特征是:布洛芬原料藥配制的藥物溶液，與含有水溶性藥用輔料的水溶液混合，再將混合得到的布洛芬混懸液噴霧干燥，即得到布洛芬納米粉體，具體的步驟和方法為: A:將布洛芬原料藥溶解于可與水共溶的有機(jī)溶劑中，配置成濃度為l_3g/100ml的原料藥溶液；將親水性輔料溶于水，配置成親水性輔料的水溶液；布洛芬溶液與含輔料的水溶液的體積比為1/5~1/20 ； B:在20-30°C，攪拌條件下，將A步驟的原料藥溶液與B步驟的輔料水溶液混合，得到布洛芬納米混懸液； C:將B步驟的布洛芬納米混懸液噴霧干燥，得到布洛芬納米粉體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的制備方法，其特征在于，A步驟中有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、四氫呋喃、三氯甲烷、二甲基`亞砜或N，N 二甲基甲酰胺的一種或它們的混合物。
7.如權(quán)利要求1所述的布洛芬納米粉體制備方法，其特征在于，C步驟中噴霧干燥過程控制入口溫度為100-180°C，出口溫度為60-80°C，進(jìn)料流量為5_25ml/min，壓縮空氣壓力為 0.4-0.8Mpa。
8.如權(quán)利要求2所述的布洛芬片劑，其制備特征在于，所用的片劑輔料有:淀粉、CMS-Na ,15%淀粉漿、微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉。
9.如權(quán)利要求2所述的納米布洛芬片劑制備方法，其特征在于，包括以下步驟: A:將布洛芬原料藥溶解于可與水共溶的有機(jī)溶劑中，配置成濃度為l_3g/100ml的原料藥溶液；將親水性輔料溶于水，配置成含有親水性輔料的水溶液；布洛芬溶液與含輔料的水溶液的體積比為1/5~1/20 ； B:在20-30°C，攪拌條件下，將A步驟的原料藥溶液與B步驟的輔料水溶液混合，得到布洛芬納米混懸液； C:將B步驟的布洛芬納米混懸液噴霧干燥，得到布洛芬納米粉體； D:稱取C步驟得到的布洛芬納米粉體和片劑輔料混合均勻，制軟材、過篩、制粒整粒、干燥、壓片，檢測合格，即得納米布洛芬片劑。
【文檔編號】A61K47/32GK103655501SQ201310750154
【公開日】2014年3月26日 申請日期:2013年12月26日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月26日
【發(fā)明者】陳絢麗, 黎光強(qiáng), 桂裕亮 申請人:湖北醫(yī)藥學(xué)院