一種獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提出了一種獸用長效鹽酸林可霉素注射液及其制備方法。所述注射液以1000ml藥液計算，具有以下組分：鹽酸林可霉素100-300g、硫酸阿托品0.5-1g、聚乙烯吡咯烷酮50-100g，殼聚糖50-150g、十八碳不飽和脂肪酸20-50g，單硬脂酸甘油酯50-100g，硬酯醇100-150g，飽和甘油三脂50-100g、冰乙酸30-50g、余量為注射用水。其制備方法為：將殼聚糖、十八碳不飽和脂肪酸、單硬脂酸甘油酯、硬酯醇、飽和甘油三脂投入配料罐中加熱至40-60℃，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮、鹽酸林可霉素和硫酸阿托品，攪拌均勻；用冰乙酸或乳酸調(diào)節(jié)pH值至3.0-5.0，注射用水補充至全量，拌均；經(jīng)過濾、充氮氣灌封于安瓿內(nèi)，蒸汽滅菌即為成品。本發(fā)明的注射液具有緩釋和長效作用，有利病豬康復(fù)，不存在腹瀉的不良反應(yīng)。
【專利說明】一種獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于獸藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]林可霉素是林可胺類抗生素，屬廣譜類抗生素，對肺炎球菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、豬丹毒絲菌、流感嗜血桿菌、豬支原體肺炎、鼻炎支原體及厭氧菌等多種細菌敏感。作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質(zhì)的合成。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織，血藥峰濃度高。我國養(yǎng)豬場普遍流行豬支原體肺炎(喘氣病)，鹽酸林可霉素注射液適合用來治療此病。但是，豬支原體肺炎是一種慢性病，需連續(xù)用藥I 一 2周，國標(biāo)工藝制作的鹽酸林可霉素注射液每日需注射I次，則需連續(xù)打針7 — 14次。鹽酸林可霉素在使用過程中，其不良反應(yīng)為存在腹瀉現(xiàn)象。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種新的獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液組成及其制備方法，具有緩釋和長效作用，兩日注射一次，節(jié)省人工費用及藥物費用，減少捉豬及打針對豬只產(chǎn)生的應(yīng)激，以及解決鹽酸林可霉素注射后存在腹瀉的不良反應(yīng)。
[0004]為了解決上述問題，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是: 一種獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液，由以下組分組成:
以1000ml藥液計算，組份為:
1、主藥:
鹽酸林可霉素100-300g
硫酸阿托品0.5-lg
2、緩釋劑:
聚乙烯吡咯烷酮50-100g
殼聚糖50-150g
十八碳不飽和脂肪酸20-50g
單硬脂酸甘油酯50-100g
硬酯醇100-150g
飽和甘油三脂50-100g
3、pH值調(diào)節(jié)劑:
冰乙酸30-50g。
[0005]上述的一種獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液，其特征在于，優(yōu)選組份是:
以1000ml藥液計算，組份為:1、主藥:
鹽酸林可霉素200g
硫酸阿托品Ig
2、緩釋劑:
聚乙烯吡咯烷酮80g
殼聚糖100g
十八碳不飽和脂肪酸30g
單硬脂酸甘油酯80g
硬酯醇120g
飽和甘油三脂70g
3、pH值調(diào)節(jié)劑:
冰乙酸40g。
[0006]上述一種獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液的制備方法，包括如下步驟:
(1)將殼聚糖、十八碳不飽和脂肪酸、單硬脂酸甘油酯、硬酯醇、飽和甘油三脂投入配料罐中加熱至40-60°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮，然后在攪拌中加入鹽酸林可霉素和硫酸阿托品，繼續(xù)攪拌20-30分鐘，充分攪拌均勻；
(2)用冰乙酸調(diào)節(jié)pH值至3.0-5.0，用注射用水補充至全量，拌均；
(3)經(jīng)過濾、充氮氣灌封于安瓿內(nèi)，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，即為成品。
[0007]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果是:
(1)通過添加緩釋材料制備的長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液，具有緩釋作用；
(2)不同于國標(biāo)工藝制作的鹽酸林可霉素注射液，用本方法得到的長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液能延長林可霉素在豬體內(nèi)的半衰期，使之長效；治療豬支原體肺炎等疾病，進行深部肌肉注射時，這種長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液的有效藥峰濃度比國標(biāo)工藝制作的鹽酸林可霉素注射液有效藥峰
濃度保留時間長I倍左右，2日注射一次與用國標(biāo)工藝制備的鹽酸林可霉素注射液一日注射I次有相同療效；
(3)因該藥物具有長效作用，二日打一次針，不但會省人工省費用，也會減少捉豬打針增多的應(yīng)激，有利病豬康復(fù)。
[0008](4)通過加入硫酸阿托品解決了鹽酸林可霉素注射后存在腹瀉的不良反應(yīng)。【具體實施方式】
[0009]下面通過實施例對本發(fā)明做進一步詳細說明，這些實施例僅用來說明本發(fā)明，并不限制本發(fā)明的范圍。
[0010]實施例1
(1)將殼聚糖50g、十八碳不飽和脂肪酸20g、單硬脂酸甘油酯50g、硬酯醇100g、飽和甘油三脂50g投入配料罐中加熱至40-60°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮50g，然后在攪拌中加入鹽酸林可霉素100g和硫酸阿托品0.5g，繼續(xù)攪拌20-30分鐘，充分攪拌均勻；
(2)用冰乙酸30g調(diào)節(jié)pH值至3.0-5.0，用注射用水補充至全量，拌均；
(3)經(jīng)過濾、充氮氣灌封于安瓿內(nèi)，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，燈檢、包裝即得。[0011]實施例2
(1)將殼聚糖150g、十八碳不飽和脂肪酸50g、單硬脂酸甘油酯100g、硬酯醇150g、飽和甘油三脂100g投入配料罐中加熱至40-60°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮100g，然后在攪拌中加入鹽酸林可霉素300g和硫酸阿托品lg，繼續(xù)攪拌20-30分鐘，充分攪拌均勻；
(2)用冰乙酸30g調(diào)節(jié)pH值至3.0-5.0，用注射用水補充至全量，拌均；
(3)經(jīng)過濾、充氮氣灌封于安瓿內(nèi)，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，燈檢、包裝即得。
[0012]實施例3
(1)將殼聚糖100g、十八碳不飽和脂肪酸30g、單硬脂酸甘油酯80g、硬酯醇120g、飽和甘油三脂70g投入配料罐中加熱至40-60°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮100g，然后在攪拌中加入鹽酸林可霉素200g和硫酸阿托品lg，繼續(xù)攪拌20-30分鐘，充分攪拌均勻；
(2)用冰乙酸30g調(diào)節(jié)pH值至3.0-5.0，用注射用水補充至全量，拌均；
(3)經(jīng)過濾、充氮氣灌封于安瓿內(nèi)，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，燈檢、包裝即得。
[0013]實施例4
長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液對大白鼠的急性毒性試驗 材料與方法
1.1動物:大白鼠Wister系，河北北方學(xué)院動物中心提供體重180_200g ；· 1.2方法:取大白鼠50只，隨機分成5組，每組10只，雌雄各半，實驗前在恒定條件下飼養(yǎng)一周，健康狀況良好。本獸藥制劑按不同給藥劑量分組，每日一次灌胃內(nèi)服，連續(xù)觀察7天；
結(jié)果:大白鼠內(nèi)服本獸藥制劑后，在7天的觀察期間，飲水和采食量均正常，不出現(xiàn)任何臨床中毒癥狀和死亡，見下表；
長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液對大白鼠的急性毒性試驗
【權(quán)利要求】
1.一種獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液，其特征在于以1000ml藥液計算，由以下組分組成:鹽酸林可霉素100-300g、硫酸阿托品0.5-lg、聚乙烯吡咯烷酮50-100g，殼聚糖50-150g、十八碳不飽和脂肪酸20-5 0g，單硬脂酸甘油酯50-100g，硬酯醇100_150g，飽和甘油三脂50-100 g、冰乙酸30-50g、余量為注射用水。
2.權(quán)利要求1所述一種獸用長效復(fù)方鹽酸林可霉素注射液的制備方法，其特征在于包括如下步驟: (1)將殼聚糖、十八碳不飽和脂肪酸、單硬脂酸甘油酯、硬酯醇、飽和甘油三脂投入配料罐中加熱至40-60°C，邊攪拌邊加入聚乙烯吡咯烷酮，然后在攪拌中加入鹽酸林可霉素和硫酸阿托品，繼續(xù)攪拌20-30分鐘，充分攪拌均勻； (2)用冰乙酸或乳酸調(diào)節(jié)pH值至3.0-5.0，用注射用水補充至全量，拌均； (3)經(jīng)過濾、充 氮氣灌封于安瓿內(nèi)，100°C流通蒸汽滅菌30分鐘，即為成品。
【文檔編號】A61P31/04GK103622987SQ201310635597
【公開日】2014年3月12日 申請日期:2013年12月3日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月3日
【發(fā)明者】張偉才, 陳國明 申請人:湖北武當(dāng)動物藥業(yè)有限責(zé)任公司