一種視力保護劑葉黃素眼用制劑其制備工藝的制作方法
【專利摘要】一種保護視力的葉黃素眼用制劑，其原料是由水溶性葉黃素(以C40H56O2計)5-13份，?；撬?0-80份，硒(以Se計)0.1-0.5份，鋅(以Zn計)10-25份，水溶性維生素A0.5-1.0份，谷胱甘肽0.8-2.0份構成的；其輔料是由稀釋劑、保濕劑、等滲調節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑、注射用水組成；劑型包括滴眼劑、洗眼液等各種眼用制劑；適用于近視、遠視、白內障、青光眼、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退化等眼部疾病。本產品由多營養(yǎng)因子合理組方，填補了葉黃素外用制劑的空白，顯著提高了生物利用度和保健效果，經30萬人的實際使用，對近視、白內障、糖尿病眼病的總有效率達90％以上，具有積極地推廣價值。
【專利說明】一種視力保護劑葉黃素眼用制劑其制備工藝

【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種葉黃素眼用制劑及其制備方法，屬于藥品及其制備的【技術領域】。
[0002]

【背景技術】
[0003]目前眼科疾病發(fā)病率呈上升趨勢，對人體的危害頗大。近年來研究發(fā)現(xiàn)，葉黃素是唯一存在于人類視網(wǎng)膜黃斑和晶狀體內的一種類胡蘿卜素。它選擇性地沉積在黃斑區(qū)和視網(wǎng)膜、晶狀體、角膜、脈絡膜、睫狀體、虹膜、鞏膜等各個組織中，是人類視網(wǎng)膜中最重要的營養(yǎng)成份，是視網(wǎng)膜組織的重要組成部分。葉黃素具有很強的抗氧化、對抗光損傷的能力，以及對視細胞的營養(yǎng)作用。能夠防止氧自由基及有害光對視網(wǎng)膜細胞及色素上皮等損害，提高視細胞的活性，是眼睛關鍵的保護性物質。葉黃素被世界醫(yī)學界譽為“眼黃金”，被認為是當今唯一對視網(wǎng)膜變性治療有積極意義的藥物。美國FDA1995年批準葉黃素為視神經營養(yǎng)補充劑，我國1998年已頒布了類胡蘿卜素衛(wèi)生標準。
[0004]目前上市的葉黃素的產品，雖品種眾多，但均為口服制劑，口服制劑所采用的葉黃素是脂溶性物質，溶解度差，生物利用度較低，保健效果較慢。針對這一現(xiàn)狀， 申請人:經系統(tǒng)研究，發(fā)明以水溶性葉黃素為主要成分的葉黃素眼用制劑。本品為外用制劑，自2010年投入市場后，在北京等地經30余萬人的實際使用，葉黃素滴眼液等產品對近視、白內障、糖尿病眼病的治療效果明顯。查閱科技文獻、專利文獻和國家食品藥品批準文獻，均未見相同或類似的報道。
[0005]由此可見，現(xiàn)有技術有待于更進一步的改進和發(fā)展。


【發(fā)明內容】

[0006]本發(fā)明目的是提供一種強效保護視力的葉黃素眼用制劑的配方、制備方法及用途。
[0007]本發(fā)明的技術方案是這樣實現(xiàn)的:一種保護視力的葉黃素眼用制劑，它是由水溶性葉黃素、?；撬?、硒、鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽按一定比例構成的原料部分和制劑輔料部分制成的眼用制劑。
[0008]葉黃素眼用制劑的原料部分中各組分構成比例(按重量計)是:水溶性葉黃素(以C40H5602計)5_13份，?；撬?O-8O份，硒(以Se計)0.1-0.5份，鋅(以Zn計)10-25份，水溶性維生素A0.5-1.0份，谷胱甘肽0.8-2.0份。
[0009]葉黃素眼用制劑的原料部分各組分優(yōu)選的構成比例(按重量計)是:水溶性葉黃素(以C40H5602計)8-10份，?；撬?0-75份，硒(以Se計)0.2-0.4份，鋅(以Zn計)15-20份，水溶性維生素A0.7-0.9份，谷胱甘肽1.3-1.7。
[0010]葉黃素眼用制劑輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑組成。
[0011]其優(yōu)選的輔料及其配比:透明質酸鈉0.3%。，甘油10.%。，氯化鈉9%。，尼泊金甲酯0.2%。，薄荷腦0.1 %。，注射用水適量。
[0012]葉黃素眼用制劑的制備方法:將處方中各組分精密稱量，取水溶性葉黃素、牛磺酸、硒、鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酯加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質酸鈉、甘油、氯化鈉充分攪拌。調節(jié)PH值為7.0?7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
[0013]葉黃素眼用制劑的劑型，它包括但不限于滴眼劑、洗眼液、固體混合物(臨用時溶解)、濃縮液(臨用時稀釋)等醫(yī)藥上可以接受的各種眼用制劑。
[0014]葉黃素眼用制劑的適用范圍，它主要用于近視、弱視、遠視、老花眼、白內障、夜盲癥、青光眼、玻璃體渾濁、飛蚊癥、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退化及變性、視疲勞及糖尿病所引發(fā)的視網(wǎng)膜病變等。適應于學生、教師、老年人，糖尿病人、計算機終端人群、銀行員、開車族、飛行員、警察、電玩愛好者等人群。
[0015]本發(fā)明的優(yōu)點之一是，實行多營養(yǎng)因子的合理組方，適用于多種眼病治療:
葉黃素:分子式為C40H5602，是一種強效抗氧化劑，廣泛存在于蔬菜、花卉、水果與某些藻類生物中的天然色素?，F(xiàn)代研究表明:葉黃素能夠防止眼睛的生理結構和功能變異，化解眼睛的光損傷，防止因葉黃素缺失引起的黃斑退化和失明癥；
?；撬?對視網(wǎng)膜光損傷和視細胞凋亡有明顯的保護作用，其機制是通過抑制視細胞的凋亡。補充?；撬岷?，能使體內血糖降低，晶狀體內SOD活力顯著升高，MDA含量明顯降低，晶狀體混濁程度明顯改善，有效保護視網(wǎng)膜；
硒:硒在眼睛虹膜及晶狀體內含量最高，人體長期缺硒，能使晶體產生自由基，使含硒的谷胱甘肽過氧化物酶減少，晶狀體受過氧化氫的損害，就引發(fā)白內障等疾病。補硒能清除眼晶狀體內的自由基，使晶狀體內保持透明狀態(tài)，可保護視網(wǎng)膜，增強玻璃體的光潔度，提高視力，減少眼疾發(fā)生。鋅:參與人體內多種酶的代謝，能增強視神經敏感度，能促進維生素A的吸收，鋅是維持視力的重要元素。
[0016]水溶性維生素A:缺乏維生素A可引起視力下降，干澀，皮膚干燥等癥狀。維生素A對夜盲癥、干眼病和角膜軟化癥等有顯著作用。
[0017]谷胱甘肽(glutath1ne GSH):是由谷氨酸半胱氨酸和甘氨酸，通過肽鍵縮合而成的三肽化合物，分子量為307.33，是體內一種重要的抗氧化劑，它能夠清除人體內的自由基，具有解毒、抗輻射、抗過敏、抗衰老等作用，具有增加視力及預防眼科疾病的功效。
[0018]本發(fā)明的優(yōu)點之二:徹底改變了葉黃素只能口服，不能外用的現(xiàn)狀。本品直接滴入眼內，吸收迅速，兼具治療效果和保健效果，克服了口服葉黃素易氧化，易經胃腸道導致的效價降低，提高了生物利用度，填補了葉黃素外用制劑的空白。
[0019]本發(fā)明的優(yōu)點之三:本發(fā)明產品已上市I年多，在全國10多個省市進行銷售，經30萬人的實際服用，對近視、白內障、糖尿病眼病的治療效果顯著，總有效率達90%以上。

【具體實施方式】
[0020]為了幫助本領域的技術人員更全面的理解本發(fā)明，詳細敘述本發(fā)明的【具體實施方式】，但所列舉的實施例不以任何方式限制本發(fā)明的權利。
[0021]實施例1:
水溶性葉黃素lg、?；撬?5g、硒化卡拉膠10mg、甘氨酸鋅2g、水溶性維生素A0.15g、谷胱甘肽0.3g、尼泊金甲酯0.2g、薄荷腦0.lg。
[0022]將處方中各組分精密稱量，取水溶性葉黃素、?；撬帷⑽?、甘氨酸鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酯加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質酸鈉、甘油、氯化鈉充分攪拌。調節(jié)PH值為7.0?7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
[0023]實施例2:
水溶性葉黃素1.3g、?；撬?0g、硒化卡拉膠7mg、甘氨酸鋅2.6g、水溶性維生素A0.13g、谷胱甘肽0.2g、甘油10g、尼泊金甲酯0.2g、薄荷腦0.lg。
[0024]將處方中各組分精密稱量，取水溶性葉黃素、?；撬?、硒、甘氨酸鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酯加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質酸鈉、甘油、氯化鈉充分攪拌。調節(jié)pH值為7.0?7.4，加純凈水至總量。濾過，灌裝，滅菌，即得。
【權利要求】
1.一種保護視力的葉黃素眼用制劑，其特征在于:它是由水溶性葉黃素、?；撬?、硒、鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽按一定比例構成的原料部分和制劑輔料部分制成的眼用制劑。
2.如權利要求1所述的葉黃素眼用制劑的原料構成比例，其特征在于:原料各組分構成比例(按重量計)是:水溶性葉黃素(C40H5602計)5-13份，?；撬?0-80份，硒(以Se計)0.1-0.5份，鋅(以Zn計)10-25份，水溶性維生素A0.5-1.0份，谷胱甘肽0.8-2.0份。
3.根據(jù)權利要求1所述的葉黃素眼用制劑的原料構成的優(yōu)選比例，其特征在于:原料優(yōu)選的構成比例(按重量計)是:水溶性葉黃素(以C40H5602計)8-10份，?；撬?0-75份，硒(以Se計)0.2-0.4份，鋅(以Zn計)15-20份，水溶性維生素A0.7-0.9份，谷胱甘肽 1.3-1.7。
4.根據(jù)權利要求1所述的葉黃素眼用制劑的制劑輔料，其特征在于:制劑輔料是由稀釋劑、保濕劑、等滲調節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑組成；其優(yōu)選的輔料及其配比:透明質酸鈉0.3%。，甘油10.%o,氣化納9%。，尼泊金甲酷0.2%。，薄荷腦0.1%。，注射用水適量。
5.根據(jù)權利要求1所述的葉黃素眼用制劑的制備方法:其特征在于:將處方中各組分精密稱量，取水溶性葉黃素、?；撬?、硒、鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酯加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中；再加入透明質酸鈉、甘油、氯化鈉充分攪拌,調節(jié)pH值為7.0?7.4，加純凈水至總量，濾過，灌裝，滅菌，即得。
6.根據(jù)權利要求1所述的葉黃素眼用制劑的劑型，其特征在于:它包括但不限于滴眼齊U、洗眼液、固體混合物(臨用時溶解)、濃縮液(臨用時稀釋)等醫(yī)藥上可以接受的各種眼用制劑。
7.根據(jù)權利要求1所述的葉黃素眼用制劑的適用范圍，其特征在于:它主要用于近視、弱視、遠視、老花眼、白內障、夜盲癥、青光眼、玻璃體渾濁、飛蚊癥、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退化及變性、視疲勞及糖尿病所引發(fā)的視網(wǎng)膜病變等。
【文檔編號】A61P27/10GK104436156SQ201310439626
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2013年9月25日 優(yōu)先權日:2013年9月25日
【發(fā)明者】彭瓊 申請人:青島中人智業(yè)生物科技有限公司