4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了具有式(1)結(jié)構(gòu)的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應(yīng)用。該化合物體內(nèi)和體外均能顯著性殺滅和/或抑制人類和動物的多種腫瘤細(xì)胞,該化合物與臨床抗腫瘤藥物具有顯著性聯(lián)合抗腫瘤作用,該化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽可應(yīng)用于制備抗腫瘤的藥物、抗腫瘤藥物組合物、聯(lián)合抗腫瘤藥物組合物或輔助抗腫瘤保健品。該化合物能顯著性促進(jìn)癌細(xì)胞凋亡和壞死、調(diào)節(jié)癌細(xì)胞生長周期、抑制癌細(xì)胞增殖。該化合物在有效抗癌劑量下,對小鼠的體重增長和臟器發(fā)育無顯著性毒性,或毒性作用顯著性低于臨床抗癌藥物如環(huán)磷酰胺和5-氟尿嘧啶。
【專利說明】4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域,特別是涉及一種4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸及其藥用組合物和應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]癌癥是嚴(yán)重威脅人類健康和生命安全的一個重大疾病,目前已成為人類的第一位死因。據(jù)全球癌癥統(tǒng)計報告,2008年全球新發(fā)癌癥病例為1266.1萬例,死亡756.4萬例;中國癌癥新發(fā)病例為281.6萬例,死亡195.8萬例?!?012中國腫瘤登記年報》披露,中國2012年新發(fā)癌癥病例312萬,平均每分鐘有6人確診為惡性腫瘤。癌癥的發(fā)病率還在上升,癌癥已成為嚴(yán)重威脅人民健康和生命安全的一個主要衛(wèi)生問題。
[0003]癌癥在世界上目前仍是一種難治之癥。癌癥的化學(xué)藥物治療作為全身性治療措施,在癌癥的治療中占有極重要的地位,也是今后徹底解決癌癥治療問題的希望。
[0004]臨床上目前使用的癌癥化療藥物,很多藥物存在毒副作用大、療效不確定、選擇性差以及癌細(xì)胞耐藥等問題,使癌癥化學(xué)藥物治療在臨床上的應(yīng)用和效果受到很大限制。因此,開發(fā)療效明確、低毒安全、特別是具有選擇性抗癌作用的化療藥物,是抗癌新藥研究的一個重要方向和迫切任務(wù)。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005]基于此,本發(fā)明的目的是提供一種具有抗腫瘤作用的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸。
[0006]具體的技術(shù)方案如下:`[0007]具有式(I)結(jié)構(gòu)的4_乙氧基-2-羥基_6_甲基苯甲酸(4-ethoxy-2-hydroxy-6_methylbenzoic acid)或藥學(xué)上可接受的鹽,
[0008]
【權(quán)利要求】
1.具有式(I)結(jié)構(gòu)的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或藥學(xué)上可接受的鹽, (I)
2.一種抗腫瘤的藥物組合物,其特征在于,其活性成分包括權(quán)利要求1所述的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或其藥學(xué)上可接受的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物,其特征在于,該藥物組合物的劑型為:注射液、粉針劑、片劑、口服液、膠囊、顆粒劑或沖劑。
4.一種聯(lián)合抗腫瘤的藥物組合物,其特征在于,其活性成分包括權(quán)利要求1所述的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或其藥學(xué)上可接受的鹽,和5-氟尿嘧啶、紫杉醇、順鉬或環(huán)磷酰胺中的至少一種。
5.權(quán)利要求1所述的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用,其特征在于,所述腫瘤為以下人類腫瘤中的任一種--人乳腺癌、前列腺癌、肺癌、胃癌、宮頸癌、結(jié)腸癌、肝癌、卵巢癌、白血病、神經(jīng)瘤、肉瘤。
7.權(quán)利要求1所述的4-乙氧基-2-羥基-6-甲基苯甲酸或其藥學(xué)上可接受的鹽在輔助抗腫瘤保健品中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P35/00GK103483187SQ201310390817
【公開日】2014年1月1日 申請日期:2013年8月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月30日
【發(fā)明者】賀小瓊, 詹華強(qiáng), 黃清龍 申請人:香港科技大學(xué)