專利名稱：酰基化丹參素衍生物在防治心血管疾病及其并發(fā)癥中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種防治心血管疾病及其并發(fā)癥的?；⑺匮苌铮瑢儆卺t(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
冠心病、心絞痛、心肌梗死等已經(jīng)成為影響人類健康的主要疾病。其中冠心病是全球死亡率最高的疾病之一，根據(jù)世界衛(wèi)生組織2011年的報告，中國的冠心病死亡人數(shù)已列
世界第二位。中藥是祖國醫(yī)藥的寶庫，丹參是臨床上應(yīng)用較多的中藥之一，具有活血化瘀等作用，在我國很早就將丹參用于治療心絞痛等疾病，是一種安全又可靠的治療心血管疾病的天然中藥。以丹參為主要成分的藥物療效確切、應(yīng)用廣泛，例如，丹紅注射液，復(fù)方丹參滴丸等，后者已成為國內(nèi)心血管市場上的主導(dǎo)品牌之一。丹參素為丹參的水溶性成分，是丹參主要活性成分之一。大量國內(nèi)外文獻(xiàn)報道其對心臟具有保護(hù)作用，為進(jìn)一步的開發(fā)和應(yīng)用于臨床提供了重要的理論依據(jù)。但丹參素屬于多酚類的自由基清除劑，其結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，非常容易發(fā)生氧化變質(zhì)，為其作為新藥開發(fā)帶來了一定的難度。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供防 治心血管疾病及其并發(fā)癥的?；⑺兀c丹參素相t匕，?；⑺鼐哂性黾又苄?，改變吸收性能，增加穩(wěn)定性，提高藥效等優(yōu)點。本發(fā)明的實現(xiàn)過程如下:
結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物在制備防治心血管疾病及其并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用，
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物在制備防治心血管疾病及其并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于:&、R2和R3獨立地選自C2 C6的?；?br> 3.根據(jù)權(quán)利要求2所述應(yīng)用，其特征在于:&、R2和R3為乙?；虮；?。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于:所述心血管疾病及其并發(fā)癥包括心律失常、心室纖維化、心肌梗死、冠心病、心絞痛、心力衰竭、充血性心力衰竭、心肌缺血、心肌缺血/再灌注、心肌炎、動脈粥樣硬化、外周組織器官或四肢缺血、休克、缺血或再灌注引起的組織器官急慢性損傷、失調(diào)或間接后遺癥。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述應(yīng)用，其特征在于:所述藥物含有結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物和藥學(xué)上可接受的載體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述應(yīng)用，其特征在于:藥物為注射劑、片劑、膠囊劑、散劑、丸劑、栓劑、氣霧劑、泡騰片、滴劑、滴丸劑、顆粒劑或乳劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物在制備防治心血管疾病及其并發(fā)癥藥物中的應(yīng)用，其中R1、R2和R3獨立地選自氫、苯甲?；?、C2～C6的?；?，但不同時為H，M為H+、Na+或K+。本發(fā)明以丹參素為原料，經(jīng)過酰化反應(yīng)制得多種?；⑺匮苌?，不僅保護(hù)了易氧化的羥基，也增加了脂溶性和跨膜轉(zhuǎn)運能力，實驗證明?；⑺貙θ毖俟嘧p傷的大鼠心肌具有明顯的保護(hù)作用。
文檔編號A61K31/222GK103202832SQ20131015218
公開日2013年7月17日 申請日期2013年4月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月28日
發(fā)明者文愛東, 熊利澤, 孫曉莉, 奚苗苗, 賈艷艷, 殷英, 郭超, 朱艷榮, 翁琰, 關(guān)月, 權(quán)偉 申請人:中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)