專利名稱：塞來昔布泡騰片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種塞來昔布新劑型，特別涉及的是塞來昔布泡騰片及其制備方法。
背景技術(shù)：
賽來昔布是輝瑞公司開發(fā)銷售的一個(gè)重磅炸彈藥物，主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎，也用于治療急性疼痛、痛經(jīng)、結(jié)腸直腸息肉和手術(shù)后鎮(zhèn)痛等。2007年塞來昔布又被批準(zhǔn)用于下背疼痛、肩周炎和腱鞘炎。塞來昔布用于外傷性疼痛、撥牙后疼痛正在III期臨床，用于治療各種腫瘤包括乳腺癌、肺癌和胰腺癌等也在研究之中。最新國內(nèi)外流行病學(xué)、臨床和實(shí)驗(yàn)研究表明，塞來昔布還具有預(yù)防和抑制腫瘤的作用。由于其靶向性強(qiáng)、副作用小，已在多種腫瘤預(yù)防和治療中發(fā)揮重要作用。塞來昔布作用機(jī)理為選擇性作用于環(huán)氧合酶2 (C0X-2),屬選擇性C0X-2抑制劑。一般認(rèn)為選擇性環(huán)氧合酶2抑制劑，由于不作用于C0X-1，不影響對胃腸道及腎臟有保護(hù)作用的PGI2的合成，胃腸道副作用及腎毒性均比一般非甾體抗炎藥小。塞來昔布年銷售額超過25億美元。隨著2007年批準(zhǔn)后的適應(yīng)癥擴(kuò)大，將會有更大的市場、更大的需求。2000年8月國內(nèi)首次獲批進(jìn)口，目前批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和成人急性疼痛，2012年10月批準(zhǔn)用于我國患者的強(qiáng)直性脊柱炎適應(yīng)癥。目前原料藥和膠囊劑僅有輝瑞、Searle兩家獲SFDA批準(zhǔn)進(jìn)口銷售。國內(nèi)沒有廠家上市。賽來昔布化學(xué)基本信息如下:中文通用名:塞來昔布商品名:西樂葆英文通用名:Celecoxib化學(xué)名稱:4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1_吡唑-1-基]苯磺胺CAS 編號:169590-42-5分子式:C17H14F3N3O2S分子量:381.37化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
權(quán)利要求
1.一種塞來昔布泡騰片，由如下重量百分比成分組成:塞來ff布10-90%冇機(jī)酸0.1-5%無機(jī)堿0.1-5%矯味劑0.001-5%肴色劑0.001-0.5%潤滑劑0.5-5% 填充劑余
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的塞來昔布泡騰片，其中所述: 填充劑選自乳糖、蔗糖、阿斯巴甜、甘露醇、山梨醇、木糖醇中的一種或幾種的混合物； 有機(jī)酸選自酒石酸或檸檬酸； 無機(jī)堿選自碳酸氫鈉或碳酸鈉； 矯味劑選甘草甜素、甘草酸二鈉、甘草酸三鈉、自香草、櫻桃、葡萄、桔子、檸檬、薄荷、草葛、香蕉、菠蘿、水蜜桃香精、麥芽糖醇、糖精鈉、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊甙中之一或其中多種的混合物； 著色劑選自葉綠素、焦糖、日落黃、可可豆色素、葉綠素鐵鈉鹽、檸檬黃、莧菜紅、胭脂紅、靛藍(lán)、赤鮮紅、橘黃、亮藍(lán)、堅(jiān)牢藍(lán)中之一或其中多種的混合物； 潤滑劑選自微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉中的一種或多種的混合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的塞來昔布泡騰片，其中所述塞來昔布含量范圍10-50%。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的塞來昔布泡騰片，其中所述有機(jī)酸用量0.5-2%。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的塞來昔布泡騰片，其中所述無機(jī)堿用量0.5-2%。
6.根據(jù)權(quán)利要求3-5中任一權(quán)利要求所述的塞來昔布泡騰片，其中:塞來昔布含量范圍10-45% ;有機(jī)酸用量1-1.5% ;無機(jī)堿用量1-1.5%。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的塞來昔布泡騰片，其中所述塞來昔布單位劑量50-400mg。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的塞來昔布 泡騰片，其中所述塞來昔布單位劑量為100-300mg。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的塞來昔布泡騰片，其中所述塞來昔布單位劑量為150-200mg。
10.權(quán)利要求1所述塞來昔布泡騰片的制備方法，采用粉末直接壓片法，將塞來昔布與填充劑、有機(jī)酸、無機(jī)堿、矯味劑、矯味劑、著色劑和潤滑劑混合均勻后，粉末直接壓片。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種塞來昔布泡騰片劑，用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎，也用于治療急性疼痛、痛經(jīng)、結(jié)腸直腸息肉和手術(shù)后鎮(zhèn)痛、下背疼痛、肩周炎和腱鞘炎。以塞來昔布為原料，加入輔料，制備成塞來昔布泡騰片。崩解快、吸收快、生物利用度高；服用方便；腸道殘留少，副作用少；味甜且有香氣，特別容易提高患者服藥依從性。
文檔編號A61K31/415GK103230382SQ20131013402
公開日2013年8月7日 申請日期2013年4月17日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月17日
發(fā)明者王超志 申請人:貴州聯(lián)盛藥業(yè)有限公司